Мелоксикам-максфарма

Мелоксикам-Максфарма (Meloxicam-Maxpharma)

международное и химическое название: meloxicam- 4-гидрокси-2-метил-N-(5-метил-2-тиазолил)-2Н-1, 2-бензотиазин-3-карбоксамид-1, 1-диоксид;

основные физико-химические свойства: таблетки жёлтого цвета, округлой формы, плоские, без оболочки, с рельефной надписью "INTAS" с одной стороны и распределенной насечкой с другой стороны таблетки;

Состав 1 таблетка содержит 7.5 мг или 15 мг мелоксикама;

другие составляющие: лактоза, крахмал маисовый, повидон К-30, магния стеарат, тальк, натрия крахмал гликолят.

Форма выпуска лекарственного средства. Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа. Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства.

Код АТС М01АС06.

Действие лекарства. Фармакодинамика. Мелоксикам-Максфарма - нестероидный противовоспалительный лекарственный препарат класса энолиевой кислоты, который имеет противовоспалительное, анальгетическое и антипиретическое действие. Общий механизм развития перечисленных эффектов может положиться в способности мелоксикама ингибировать биосинтез простагландинов, которые являются медиаторами воспаление.

Механизм действия связанный с селективным ингибированием ЦОГ-2 в сравнении с ЦОГ-1. Очевидно, что терапевтический эффект нестероидных противовоспалительных препаратов (НПЗП) связанный с ингибированием синтеза ЦОГ-2, тогда как ингибирования ЦОГ-1 приводит к токсического поражения желудка и почек.

Мелоксикам не влияет на агрегацию тромбоцитов или на время кровотечения при применении рекомендованных доз.

Фармакокинетика. Мелоксикам хорошо абсорбируется в желудочно-кишечном тракте при пероральном применении- абсолютная биодоступность препарата составляет 89%. Одновременное употребление еды не влияет на абсорбцию препарата. Концентрации лекарственного средства при приёме перорально 7, 5 и 15 мг в сутки, соответственно дозозависимы. Стабильные концентрации достигаются на 3 - 5 сутки. Долговременное применение препарата, более чем в течение одного года, не приводит к повышению концентрации в крови, в сравнении с впервые достигнутым уровнем.

В плазме более 99% мелоксикама связывается с белками плазмы. Препарат проникает в синовиальную жидкость, концентрация его там в половину меньшая, чем в плазме.

Экскреция мелоксикама проистекает, в основном, в форме метаболитов. Менее 5% суточной дозы выводится в неизмененном состоянии с калом, небольшое количество выводится с мочой. Период полувыведения составляет 20 час.

Печеночная и почечная недостаточность существенно не влияет на фармакокинетику мелоксикама.

Плазменный клиренс составляет 8 мл/мин. Клиренс снижается у людей пожилого возраста. Объем распределения низкий, в среднем 11 л.

Показания для использования. Мелоксикам-Максфарма показан для симптоматического лечения остеоартритов (артрозов, дегенеративных суставных заболеваний)- ревматоидных артритов- анкилозивных спондилитов.

Способ использования и дозы.

Взрослые.

Остеоартриты: 7, 5 мг/день. При необходимости доза может быть увеличена до 15 мг/сутки.

Ревматоидные артриты: 15 мг/сутки. В зависимости от терапевтического эффекта доза может быть снижена до 7, 5 мг/сутки.

Анкилозивные спондилиты: 15 мг/сутки. У пациентов с повышенным риском возникновения побочных реакций начальная лечебна доза составляет 7, 5 мг/сутки.

У пациентов, которые находятся на диализе, с тяжелой почечной недостаточностью доза не должна превышать 7, 5 мг/сутки.

Подростки старше 15 лет: максимальная рекомендованная суточная доза для подростков составляет 0, 25 мг/кг.

Максимальная рекомендованная суточная доза Мелоксикама-Максфарма - 15 мг.

Учитывая на то, что доза для детей не установлена, следует ограничиться применением препарата только в подростков старше 15 лет и взрослых.

Таблетку следует принимать при приеме еды, не жевать, запивать водой или другой жидкостью.

Комбинированное использование: общая суточная доза Мелоксикама-Максфарма при применении его в виде таблеток и суппозиториев не должна превышать 15 мг.

Продолжительность курса лечения зависит от характера заболевания и эффективности терапии, что проводиться.

Побочное действие. Со стороны органов желудочно-кишечного тракта: диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе, эзофагит, стоматит, гастродуоденальные язвы, запоры, диарея, метеоризм.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, шум в ушах, сонливость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение артериального давления, отеки, приливы, учащенное сердцебиение.

Со стороны мочевыделительной системы: смены лабораторных показателей функции почек

Со стороны системы кроветворение: анемия, лейкопения, тромбоцитопения.

Аллергические реакции: возможны бронхоспазм, фотосенсибилизация, кожный зуд, высыпание, крапивница.

Противопоказания. Известна гиперчувствительность к мелоксикама или остальных составляющим лекарственного средства.

Мелоксикам-Максфарма нельзя назначать пациентам с симптомами астмы, ангионевротическим отеком или крапивницей, что связано с применением ацетилсалициловой кислоты или остальных НПЗП, поскольку возможны реакции перекрестной гиперчувствительности.

Противопоказаниями также является:

активное пептическая язва;

тяжёлая печеночная недостаточность;

почечная недостаточность, которая не поддается диализу;

дети и подростки до 15 лет;

период беременности и лактации.

Передозировка.

Симптомы: усиление побочных эффектов.

Лечение. Промывание желудка и симптоматическая терапия. Введение холестирамина для учащения выведение мелоксикама. Специфические антидоты неизвестны.

Особенности использования.

Во время применения препарата следует четко наблюдать за состоянием пациентов из желудочно-кишечными заболеваниями и больными, которые принимают антикоагулянты. Запрещено назначать Мелоксикам-Максфарма пациентам с наличием пептической язвы или желудочно-кишечными кровотечениями.

Желудочно-кишечное кровотечение, язва или перфорация могут возникнуть в любое время в процессе лечения за наличием или без предыдущих симптомов или серьёзных желудочно-кишечных заболеваний в анамнезе. Более серьезные последствия наблюдались у людей пожилого возраста.

Вследствие возможного возникновения аллергических реакций на коже и слизистых оболочках, следует обращать особенное внимание на возникновение этих симптомов. При появлении побочных эффектов лечения Мелоксикамом-Максфарма следует прекратить.

При снижении почечного кровотока Мелоксикам-Максфарма ингибирует синтез почечного простагландина, который играет важную роль в поддержке почечного кровотока. У пациентов со сниженным почечным кровотоком использования Мелоксикама-Максфарма может вызывать обратную почечную недостаточность.

Наибольший риск возникновения такого осложнения имеет место у пациентов с дегидратацией, у больных с застойной сердечной недостаточностью, циррозом печени, нефротическим синдромом и хроническими нарушениями почек, а также у больных, которые применяют диуретические препараты или после объемных хирургических вмешательств, что привели до гиповолемии. Таким пациентам необходим контроль диуреза и функции почек на начало терапии.

В единичных случаях Мелоксикам-Максфарма может приводить к интерстициальных нефритов, гломерулонефритов, ренальных медулярных некрозов или развития нефротических синдромов.

Доза Мелоксикама-Максфарма у пациентов с терминальной почечной недостаточностью, которые находятся на диализе, не должна превышать 7, 5 мг. У больных с незначительными или умеренными нарушениями почек дозу можно не снижать (при уровне клиренса креатинина значительно большим, чем 25 мл/минут.).

Описанные единичные случаи повышение уровня трансаминаз или остальных параметров функции печени. У большинстве случаев эти отклонения были незначительные и имели временный характер. При стойком и значительном отклонении от нормы показателей функции печени лечения Мелоксикамом-Максфарма следует прекратить и провести контрольные тесты. В клинически стабильных больных на цирроз снижение дозы Мелоксикама-Максфарма не необходимо. Ослабленные больные нуждаются более внимательное присмотра. Как и при лечении другими НПЗП, следует придерживаться осторожности при применении препарата у больных пожилого возраста, у которых имеет место более вероятно снижение функции почек, печени и сердца.

Мелоксикам-Максфарма может усиливать задержку натрия, калия и воды и влиять на натрийуретические эффекты диуретиков, что может вызывать или усилить сердечные нарушения или гипертензию.

Данных касающиеся влияния препарата на способность управлять автомобилем или работать с сложными механизмами нет. Однако, при развитии таких побочных явлений как расстройство функции зрения, сонливость или другие нарушение центральной нервной системы рекомендовано удерживаться от таких занятий.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Другие НПЗП, включая салицилаты: одновременное использование двух и более НПЗП может увеличить риск образования язв и желудочно-кишечных кровотечений.

Пероральные антикоагулянты, тиклопидин, системное использование гепарина, тромболитики: увеличивают риск возникновения кровотечения. Если нет возможности избежать одновременного использования Мелоксикама-Максфарма с перечисленными выше препаратами, необходим тщательный мониторинг системы сворачивания крови.

Литий: повышается уровень концентрации лития в плазме крови. Рекомендовано контролировать содержимое лития в плазме крови в начале лечения, при подборе дозы и при приостановке лечения Мелоксикамом-Максфарма.

Метотрексат: как и другие НПЗП, Мелоксикам-Максфарма может повышать гематологическую токсичность метотрексата относительно элементов крови - это требует серьёзного контроля.

Контрацепция: Мелоксикам-Максфарма снижает эффективность противозачаточных средств.

Диуретики: лечения Мелоксикамом-Максфарма больных с обезвоживаниям организма связано с потенциальным риском возникновения острой почечной недостаточности. Поэтому перед началом лечения следует контролировать функцию почек, а в дальнейшем при одновременном применении Мелоксикама-Максфарма и диуретиков больные должны употреблять адекватную количество жидкости.

Антигипертензивные препараты (бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, вазодилататоры, диуретики): Мелоксикам-Максфарма уменьшает антигипертензивный эффект, что связано с ингибирующим влиянием на вазодилататорни простагландины.

Холестирамин связывает мелоксикам в желудочно-кишечном тракте.

Мелоксикам-Максфарма усиливает нефротоксичность циклоспорина вследствие влияния на почечные простагландины, что требует значительного контроля функции почек при одновременном применении препаратов.

Мелоксикам почти полностью разрушается путём печеночного метаболизма, приблизительно две трети которого происходят с помощью цитохрома (CYP) Р450 и одна треть - путём пероксидазного окисления.

Возможна фармакокинетическое взаимодействие Мелоксикама-Максфарма и остальных препаратов на этапы метаболизма за счет влияния их на СYР 2С9 и/или СYР 3А4.

Взаимодействия Мелоксикама-Максфарма с антацидами, циметидином, дигоксином и фурасемидом при одновременном приёме на фармакокинетическом уровни не выявлено.

Нельзя исключать взаимодействий препарата с пероральными антидиабетическими средствами.

Условия и сроки хранения. Хранить в тёмном, сухом, недоступном для детей месте, при температуре не выше +25°С.

Срок годности – 3 года.