Рекостин
Рекостин (Rekostin)
международное и химическое название: alendronic acid- (4-амино-1-гидроксибутилиден)бифосфонова кислота (и в виде мононатриевой соли тригидрата);
Основные физико-химические характеристики: круглые, плоские таблетки белого или почти белого цвета, с насечкой на одной стороне, без пятен и зазубрин;
Состав 1 таблетка содержит натрия алендроната тригидрата, эквивалентно 10 мг алендроновой кислоты;
другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, натрия кроскармелоза, магния стеарат.
Форма выпуска лекарства. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Средства, которые воздействуют на структуру и минерализацию костей. Бифосфонаты. Код АТС M05B A04.
Действие лекарства.
Фармакодинамика. Рекостин включает алендронат натрия – веществу из группы аминобифосфонатов – синтетический аналог пирофосфата, мощный специфический ингибитор резорбции костной ткани, вызванной остеокластами. При этом алендронат не нарушает её минерализации. Наличие в структуре лекарственного средства связи Р-С-Р определяет резистентность Рекостина к гидролизу и ограничивает его проникновение через клеточные мембраны, что поясняет его низкую токсичность. Алендронат натрия нормализует чрезмерную динамику перестройки кости, которая особенно выраженная у женщин в период менопаузы. Поскольку процессы постройки и резорбции кости связанные между собой, то конечным эффектом использования лекарственного средства является увеличение костной массы. В течение нескольких недель лечения наблюдается снижение концентрации ионов кальция в суточной мочи, а также маркеров и продуктов деградации коллагена кости, что свидетельствуют про значительное замедление процесса её резорбции, а этот эффект является дозозависимым. При применении алендроната несколько месяцев, процесс перестройки кости стабилизируется, обеспечивая равномерное увеличение её минеральной плотности в сравнении с выходным показателем перед началом лечения.
Фармакокинетика.
Всасывание.
Биологическая доступность составляет 0,7% у женщин и 0,6% у мужчин, при применении в дозе от 5 до 40 мг за 2 часа перед едой. Она снижается приблизительно на 40%, если лекарственный препарат применяют менее, как за 2 часа перед едой и до 0%, если его применять в период или после еды. Разные напитки, кроме воды, могут снижать его биодоступность даже на 60%.
Распределение.
Степень связывания с белками плазмы составляет приблизительно 78%. В течение 6 час после приема концентрация алендроната в плазме снижается более, как на 95%.
Метаболизм.
Алендронат не метаболизует.
Элиминация (выведение).
Во время 72 час. с мочой элиминирует приблизительно 50% дозы лекарственного средства. Незначительное количество (следы) выводится с жёлчью. Почечный клиренс алендроната составляет 71мл/мин. Высвобождение алендроната с костной ткани является незначительное, средний период наличие лекарственного средства в костной ткани составляет почти 10 лет.
Показания для использования. Лечение и профилактика остеопороза у женщин в период постменопаузы, у мужчин – с целью повышения костной массы- лечения остеопороза, вызванного применением глюкокортикоидных средств у мужчин и женщин- болезнь Педжета (деформирующий остеит).
Способ использования и дозы. Таблетки принимают внутрь, не разжевывая и не рассасывая, натощак, за 30 - 60 минут до первого приема еды, запивая полным стаканом кипяченой воды.
Рекомендованная доза для взрослых – 10 мг (1 таблетка) в сутки- при болезни Педжета – 40 мг (4 таблетки) в сутки в течение 6 месяцев.
При остеопорозе курс лечения препаратом длительный – 2 - 3 года и более. После 3 лет лечения дозу Рекостина уменьшают до 5 мг в сутки.
Для пожилых и больных с средней и умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 35 - 60 мл/минут) дозы такие самые.
После применения препарата больной должен находится в вертикальном положении (не ложиться в кровать) не менее 30 минут.
Побочное действие. Могут наблюдаться боли в животе, диспепсия, запор, диарея, метеоризм, дисфагия, эзофагит, боль в костях, мышцах или суставах, а также головная боль. Реже возникают кожное высыпание, тошнота, рвота. Очень редко – аллергические реакции (крапивница и ангионевротический отек), фотосенсибилизация, перфорации, эрозии, язвы на пищеводе, воспаление слизистой оболочки глаза, транзиторное и незначительное снижение концентрации кальция и фосфатов в сыворотке крови.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к любому из компонентов лекарственного средства, гипокальциямия, заболевания пищевода (стриктуры, ахалазия), что затрудняют эвакуацию содержимого, почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 35 мл/минут), невозможность пребывание в положении сидя или стоя хотя бы 30 мин. Не рекомендовано применять лекарственный препарат в период беременности или кормление грудью. Детский возраст.
Передозировка. Значительное превышения максимальной суточной дозы может повлечь нарушение электролитного баланса (гипокальциямию, гипофосфатемию), изжогу, гастрит и пептической язвой желудка и двенадцатиперстной кишки. Антидотом является молоко и антациды. Учитывая риск развития перфорации в верхних отделах желудочно-кишечного тракта не стоит вызывать рвоту. Диализ неэффективный.
Особенности использования. При приёме Рекостина необходимо строго придерживаться рекомендаций касающихся использования. С осмотра на риск раздражающего действия на слизистую оболочку пищеварительного тракта, лекарственный препарат нужно с осторожностью применять у больных с такими заболеваниями, как дисфагия, гастрит, дуоденит, пептическая язва.
Перед началом использования Рекостина необходимо провести коррекцию всех нарушений минерального обмена.
Во время лечения необходима диета, обогащенная кальцием.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и движущимися механизмами, которые нуждаются большого концентрации внимания.
Алендронат натрия не влияет на психофизическую активность и способность управлять сложными механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Рекостин с осторожностью применяют вместе с нестероидными противовоспалительными средствами. Одновременное использование лекарственного средства в объединении с нестероидными противовоспалительными средствами увеличивает риск развития побочных эффектов со стороны верхних отделов желудочно-кишечного тракта. Антациды, препараты кальция, еда и напитки (кроме воды) замедляют всасывание алендроната, поэтому промежуток между применением Рекостина и еды должен составлять не менее 30 мин. А при применении препаратов кальция, Рекостин стоит принимать за 1 час. до или через 3 - 4 час после их употребления. Неизвестно про клинически весомые взаимодействий между алендронатом и средствами заместительной терапии при менопаузе.
Доказано - введение ранитидина увеличивает всасывание алендроната.
Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей, сухом месте при температуре 15 - 25°С. Срок годности – 2 года.
