Осталон
Осталон - инструкция для медицинского использования препарата
(Ostalon)
международное и химическое название: алендроновая кислота, (4 - амино - 1 - гидроксибутилиден) бисфосфиновой кислоты мононатриевая соль тригидрат;
Основные физико-химические свойства: белые, круглые, обоевыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, с гравированием "М14" на одной стороне;
Состав. одна таблетка Осталона, покрытая оболочкой, включает 70 мг алендроновой кислоты (в виде 91, 35 мг алендроната натрия тригидрата);
другие составляющие:
ядро: целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, кроскармелоза натрия, магния стеарат;
оболочка: Lustre Clear LC 103 (состоит из целлюлозы микрокристаллической, карадженину, макрогола 8000).
Форма выпуска лекарственного средства. Таблетки, покрытые оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа. Средства, которые воздействуют на структуру и минерализацию костей. Код АТС М05В А04.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Действующие вещества, алендронат, является бифосфонатом – синтетическим аналогом природного пирофосфата. Блокируя активность остеобластов, препятствует резорбции костей остеокластами, не влияет на процессы формирования костной ткани. Не влияет на местное размножение остеокластов и на процесс связывание с костной поверхностью. При лечении алендронатом формируется костная ткань нормального состава и структуры.
Фармакокинетика. После однократного приема 35 или 70 мг утром натощак, за 2 часа до завтрака, всасываемость составляет 0, 64%. При слишком короткой перерыве между приёмом лекарств и еды (1 час или 30 минут) всасываемость составляет 0, 46 – 0, 39%. Подобное снижение всасываемости существенного не влияет на эффективность препарата. Одновременный прием кофе или апельсинового сока снижает биоусвоения на 60%.
Приём преднизона здоровыми добровольцами в течение 5 дней (по 20 мг 3 раза в сутки) не влиял на биоусвоения алендроната в клинически значительной степени (20 – 44% среднее увеличение).
Распределение. После внутреннего приема кратковременно распределяется в мягких тканях, потом быстро встраивается в костную ткань и выводится с мочой. Связь с белками плазмы приблизительно 78%.
Метаболизм. Данных, что подтверждают метаболизм алендроната в организме человека, нет.
Выведение. При пероральном введении через 6 час концентрация в плазме снижается более чем на 95%. Период полувыведения около 10 лет, что указывает на выведение алендроната с костной ткани. Не выводится ни кислотной, ни щелочной транспортными системами почек: вероятно алендронат не влияет на выведение лекарственных веществ вышеуказанными системами.
Абсорбированный, но не встроенный в костную ткань алендронат быстро выводится с мочой. Несмотря на отсутствие доказательств, при заболеваниях почек возможно снижение экскреции алендроната с следующим увеличением отложений в костной ткани.
Показания к применению. Лечение остеопороза в постменопаузе с целью предотвращения переломам, в том числе компрессионным переломам спинных позвонков и головки бедренной кости.
Лечение остеопороза у мужчин с целью предотвращения переломам.
Применение и дозы препарата Осталон. Рекомендованная доза – 70 мг один раз в неделю.
Для обеспечения оптимального всасывания препарат необходимо принимать утром натощак, за полчаса до приема еды или жидкости, запивая простой питьевой водой. Другие напитки, в том числе минеральные воды, еда, ряд лекарственных средств могут ухудшать всасываемость алендроната.
Чтобы избежать местного раздражения слизистой оболочки ротовой полости и пищевода утром, сразу же после подъема с постели необходимо выпить не менее 200 мл простой воды, потом принять таблетку, не разжевывая и не давая ей раствориться во рту, после приема таблетки нельзя принимать горизонтальное положение тела по крайней мере в течение получаса, после окончания этого срока необходимо принять пищу. Нельзя принимать таблетку утром, до подъема с постели или вечером, после отходу ко сну.
Лечение алендронатом необходимо дополнить приёмом кальция и витамина D.
Пожилые больные: коррекция дозы не необходима.
Почечная недостаточность: если почечная фильтрация > 35 мл/минут, коррекция дозы не необходима, в более тяжелых стадиях почечной недостаточности назначение препарата не рекомендуются из-за отсутствия клинического опыта.
Детский возраст: из-за отсутствия клинических данных детям препарат не назначают.
Побочное действие.
Возможны такие побочные явления.
Часто (1/100, <1/10):
Со стороны системы пищеварения: боль в животе, диспепсия, запор, понос, метеоризм, язва пищевода, дисфагия, вздутие живота, отрыжка кислотой.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: осталгия, артралгия, миалгия.
Видео: описание канала
Со стороны нервной системы: головная боль.
Реже(1/1000, <1/100):
Общие: зуд, высыпания, гиперемия кожи.
Со стороны системы пищеварения: тошнота, рвота, гастрит, эзофагит, эрозия пищевода, мелена.
Редко (1/10000, <1/1000):
Общие: аллергические реакции (крапивница, ангиодема). Проходящие симптомы, что напоминают фазу острой реакции (миалгия, слабость, плохое самочувствие, редко – высокая температура тела), чаще всего развивались на начало лечения. Высыпания, фоточувствительность, бессимптомная гипокальциемия (часто в сопровождении факторов, что определяют склонность).
Со стороны системы пищеварения: сужение пищевода, орофарингеальная язва, перфорация верхних отделов желудочно-кишечного тракта, язва, кровотечение, однако связь с лечением не всегда однозначительный.
Со стороны органов чувств: увеит, склерит.
Другие: тяжелые реакции со стороны кожи (синдром Стивенс-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз).
Лабораторные показатели: временное бессимптомная гипокальциемия и гипофосфатемия средней ступени тяжести.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к какого угодно из компонентов препарата- аномалии пищевода и другие факторы, что затрудняют его проходимость (ахалазия, стриктура и т.д.)- неспособность больного оставаться в вертикальном положении, хотя бы сидя, в течение 30 минут- гипокальциемия.
Передозировка. Признаки передозировка: гипокальциемия, гипофосфатемия, побочные реакции со стороны верхних отделов пищеварительного тракта (изжога, эзофагит, гастрит, язва).
Специфического лечения нет. Рекомендуется прием молока, антацидов. Чтобы избежать раздражения пищевода, нельзя вызвать рвоту, больному необходимо придать вертикального положения (в положении стоя или сидя).
Особенности использования. Алендронат может обусловить местное раздражение тканей пищеварительного тракта. Течение заболеваний верхних отделов пищеварительного тракта может ухудшиться в период лечения алендронатом. Следует придерживаться особенной осторожности при назначении препарата при дисфагии, заболевании пищевода, гастрите, дуодените, язве, при серьёзному заболевании желудочно-кишечного тракта, перенесенном в период предыдущих 12 месяцев (например, пептическая язва, желудочно-кишечное кровотечение, хирургическое вмешательство, за исключением операций на спастическом привратнике желудка).
Известны случаи побочных реакций со стороны пищевода (эзофагит, язва или эрозия пищевода), который иногда протекали в тяжёлой форме и требовали стационарного лечения и усложнялись формированием стриктуры. Следует обращать внимание больных на то, что с появлением признаков раздражения пищевода (дисфагия, ретростернальная боль при проглатывании, появление или ухудшение течении припадков жжения), прием препарата необходимо прекратить и обратиться к врачу.
Риск поражения пищевода больший у больных, что не придерживаются правил приема препарата, или продолжают лечение наперекор появлении признаков раздражения пищевода. Изредка важно своевременно проинформировать больных про важность придерживаться правил приема препарата и убедиться в том, что больной понял это.
Необходимо предупредить больных про то, что в случае пропуску очередной дозы лекарств, пропущенную таблетку необходимо принять на следующий ранок, и ни в котором случае нельзя принимать две таблетки за одну сутки.
Приём алендроната не рекомендованный при почечной недостаточности с клубочковой фильтрацией < 35 мл/минут.
Назначение препарата при остеопорозе, не связанной с постменопаузой и что не имеет возрастного характера, возможно только в индивидуальном порядке.
Лечение Осталоном можно начать только после устранения гипокальциемии, нарушений минерального и витаминного обменов (например, недостаточности витамина D). Приём алендроната приводит к увеличению содержимого минеральных солей в костной ткани, процесс может сопровождаться бессимптомною сменой уровня кальция и фосфора. Обеспечение соответственного приема препаратов кальция и витамина D особенно важно в случае лечения больного глюкокортикостероидными гормональными препаратами.
Беременность и кормление грудью.
Беременность: из-за отсутствия необходимого клинического опыта использования алендроната в период беременности противопоказано.
Период лактации: данных про проникновение в грудное молоко нет. На основании показан до использования прием алендроната в период кормление грудью противопоказан.
Воздействие препарата на способность управлять автомобилем и механизмами
Не влияет на способность управлять автомобилем и выполнять работы, связанные с высоким риском травматизма, однако при наличии побочных эффектов со стороны органа зрения (конъюнктивит, хиалит) вождения автомобилем и работа с рабочими механизмами противопоказана до момента полного исчезновения побочных реакций.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Препараты кальция, антациды, еда, напитки, в т. ч. минеральные воды, воздействуют на всасываемость алендроната, лекарства можно принимать внутрь не раньше, чем через 30 минут после приема алендроната.
Другие взаимодействий мало вероятные, за исключением смены всасываемости.
Специальных исследований касающихся лекарственных взаимодействий не проводили, однако в исследованиях с алендронатом брали участие больные, что одновременно применяли другие пероральные лекарственные средства. Побочных действий, связанных с одновременным приёмом остальных лекарственных средств, не наблюдалось.
Сроки и условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре 15–30С0.
Препарат сохранять в недоступном для детей месте!
Срок годности – 2 года.
