Алендронат-стома
Алендронат-Стома (Alendronat-Stoma)
международное и химическое название: alendronic acid- (4-амино-1-гидроксибутилиден)бифосфонова кислота (и в виде мононатриевой соли тригидрата);
Основные физико-химические характеристики: обоевыпуклые таблетки белого или белого с жёлтоватым оттенком цвета;
Состав. 1 таблетка содержит натрия алендроната (в перерасчете на алендронат) 0,01 г;
другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат (гранулак 200, таблетоза 80), крахмал картофельный, поливинилпиролидон низкомолекулярный медицинский, магния стеарат.
Форма выпуска лекарственного средства. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Средства, которые воздействуют на минерализацию костей. Кислота алендроновая. Код АТС М05В А04.
Действие лекарства.
Фармакодинамика. Натрия алендронат – ингибитор костной резорбции, который является синтетическим аналогом пирофосфата. Подавляет активность остеокластов, тормозит резорбцию костной ткани, связывает в костях гидроксиапатит, вследствие чего возобновляется позитивный баланс между обновлением и резорбцией костей, повышается минеральная плотность костей позвоночника, таза и др. Алендронат способствует формированию костной ткани с нормальной гистологической структурой.
Фармакокинетика. Абсорбируется в желудочно-кишечном тракте 25%. Абсолютная биодоступность для дозы 10 мг (1 таблетка), принятой за 2 часа до еды, составляет: для женщин – 0,78%, для мужчин – 0, 59%- для дозы 40 мг: у женщин – 0,6%. Связывание с белками плазмы – 78%. После приема терапевтической дозы концентрация алендроната в плазме составляет менее 5 нг/мл. Временно распределяется в мягких тканях, потом быстро перераспределяется в кости (30 - 40% принятой дозы) или выводится с мочой. Не метаболизируется. Выводится в основном почками. Почечный клиренс – 71 мл/минут, системный – 200 мл/мин. Период полувыведения – не более 10 час- в конечной фазе период полувыведения может составлять более 10 лет, что связано с высвобождением действующего вещества с костей. Препарат в значительном количестве накапливается в костной ткани.
Приём препарата непосредственно перед, в период или после еды приводит к снижению его биодоступности. При приёме с кофе или апельсиновым соком биодоступность алендроната снижается приблизительно на 60%.
Показания к применению. Лечение и профилактика остеопороза у женщин в период постменопаузы, у мужчин – с целью повышения костной массы- лечения остеопороза, вызванного применениям глюкокортикоидных средств у мужчин и женщин- болезнь Педжета (деформирующий остеит).
Способ использования и дозы. Таблетки принимают внутрь, не разжевывая и не рассасывая, натощак, за 30 - 60 минут до первого приема еды, запивая полным стаканом обыкновенной воды.
Рекомендованная доза взрослым – 10 мг (1 таблетка) в сутки- при болезни Педжета – 40 мг (4 таблетки) в сутки в течение 6 месяцев.
При остеопорозе курс лечения препаратом длительный – 2 - 3 года и более. После 3 лет лечения дозу Алендроната-Стома уменьшают до 5 мг на сутки.
Для пожилых и больных с средней и умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 35 - 60 мл/минут) дозы такие самые.
После применения препарата больной должен находится в вертикальном положении (не ложиться в кровать) не менее 30 минут.
Побочное действие. Боль в животе, диспепсия, язвы и эрозии пищевода, дисфагия, вздутие живота, запор, диарея, метеоризм, эзофагит, снижение уровня кальция и фосфора в сыворотке крови, высыпание, эритема, головная боль, миалгии.
Противопоказания. Гиперчувствительность- заболевания пищевода, что затрудняют эвакуацию его содержимого (стриктуры, ахалазия)- тяжёлая почечная недостаточность- неспособность пациента стоять или сидеть прямо в течение как минимум 30 минут- гипокальциемия- беременность и лактация (кормление грудью на этот период приостанавливают)- детский возраст.
Передозировка.
Симптомы: гипокальциемия, гипофосфатемия- диарея, эзофагит, гастрит, эрозивно-язвенные повреждения желудочно-кишечного тракта.
Лечение: назначение молока или антациду внутри для связывания алендроната, при этом больной должен оставаться в вертикальном положении- терапия симптоматическая. Через возможно раздражения слизистой оболочки пищевода не рекомендуется вызывать рвоту.
Особенности использования. Во избежание раздражения верхних отделов желудочно-кишечного тракта таблетку запивают полным стаканом обыкновенной воды (другие напитки, включая минеральную воду, снижают биодоступность препарата)- в течение 30 минут после приема не рекомендуется принимать горизонтальное положение. Не следует принимать таблетки перед сном и при перебуванни в кровати.
В случае развития дисфагии, боли при проглатывании, боли за грудиной, появления или усиление жжения необходимо прекратить лечение.
При наличии гипокальциемии и/или недостаточности витамина D следует их скорректировать до начала терапии.
Во время лечения алендронатом обязательна диета, обогащенная кальцием. Целесообразно добавочно назначать препараты кальция из расчета 0,5 г кальция в сутки. Интервал после приема алендроната и лекарственными средствами, которые содержат кальций или продуктами, должен составлять 1 - 2 часа.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При одновременном приёме с другими пероральными лекарственными средствами (в том числе с препаратами, которые содержат кальций, антацидами) снижается абсорбция алендроната, поэтому интервал между приёмом этих лекарственных средств должен быть не менее 30 мин. Нестероидные противовоспалительные средства усиливают гастротоксичность алендроната.
Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре от 15°С до 25°С. Срок годности – 3 года.
