Фосален
Фосален (Phosalen)
международное и химическое название: alendronic acid;
(4-амино-1-гидроксибутилиден)дифосфорной кислоты натриевая соль тригидрат;
Основные физико-химические характеристики: таблетки белого или почти белого цвета, круглой формы, с плоской поверхностью, с фаской;
Состав. 1 таблетка содержит натрия алендроната в пересчете на алендроновую кислоту 0,01 г;
другие составляющие: микрокристаллическая целлюлоза, таблеттоза-80, крахмал картофельный, поливинилпиролидон низкомолекулярный медицинский, кальция стеарат.
Форма выпуска лекарственного средства. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Препараты для лечения заболевания костей.
Код АТС М05В А04.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Алендронат натрия является аминобифосфонатом, который действует как сильный специфический ингибитор резорбции костной ткани остеокластами. Алендронат натрия локализируеттся преимущественно в очагах резорбции костной ткани, особенно под остеокластами и тормозит остеолизисную костную резорбцию, не влияя непосредственно на процесс формирования кости. Поскольку процесс образования костей и костная резорбция связанные между собою, активность процесса образования также замедляется, однако меньшей мерой чем резорбция, который приводит к постепенного приросту костной массы. Во время использования алендроната натрия проистекает образования нормальной костной ткани с включением его в матрикс кости, где он остается фармакологически неактивным.
Фармакокинетика. Биодоступность алендроната натрия при пероральном применении натощак после ночного сна за две часа до стандартного завтрака в дозе 10 мг составляет у женщин 0, 64%, у мужчин – 0, 60%.
Биодоступность снижается одинаково (приблизительно на 40%) при применении Фосалена за одну или полтора часа до стандартного завтрака.
Концентрация алендроната натрия в плазме крови после перорального приема терапевтической дозы незначительная (менее 5 нг/мл). Связывание с белками крови составляет приблизительно 78%. Нет доказательств того, что алендронат натрия поддается метаболизму.
Период полураспада алендроната натрия в костной ткани человека превышает 10 лет, что показывает высвобождение препарата с костей скелета.
Показания к применению. Лечение остеопороза у женщин в постменопаузе с целью предупреждения переломов, в том числе переломов бедра и позвоночника (компрессионных переломов)- лечения остеопороза у мужчин с целью предотвращения возникновения переломов.
Способ использования и дозы. Рекомендованная доза 10 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки. Фосален следует принимать утром, натощак, не менее чем за 30 минут до первого приема еды (стоя или сидя прямо), запивая полным стаканом кипяченой воды (200–250 мл), охлажденной до комнатной температуры.
Для того, чтобы таблетка быстро попала до желудка, и для снижения минимального риска раздражения пищевода или остальных нежелательных реакций:
– препарат следует принимать только утром, сразу после того, как пациент проснется и встанет, запивать полным стаканом кипяченой воды;
– таблетку нельзя разжёвывать или рассасывать во рту;
– после приема препарата нельзя ложиться минимум 30 минут;
– не рекомендуется применять Фосален перед сном или лежа.
При случайном пропуске приема препарата в дозировании один раз в неделю нужно принять одну таблетку утром ближайшего дня. Не следует принимать две таблетки в один день, но в дальнейшем необходимо продолжать принимать по одной таблетке того дня недели, который был выбран для приема с самого начала лечения.
Печеночная недостаточность, умеренная почечная недостаточность (клиренс креатинина 35–60 мл/минут) и пожилой возраст не нуждаются изменений в дозировании. У больных с значительной почечной недостаточностью (клиренс креатинина <35 мл/минут) применять препарат не рекомендуется.
Побочное действие. Фосален может вызвать раздражение слизистой оболочки верхних отделов пищеварительного тракта, воспаление, язвы и эрозии пищевода, дисфагию, вздутие живота, метеоризм, миалгию, головная боль, умеренное транзиторное снижение содержимого кальция и фосфонатов в сыворотке крови- в единичных случаях могут возникать высыпание и эритема на коже- иногда – увеит.
Противопоказания. Повышенная чувствительность и сенсибилизация к алендронату натрия или вспомогательных веществ, которые входят в состав препарата- заболевания пищевода, которые затрудняют эвакуацию с него (стриктуры, язва, ахалазия)- неспособность пациента находиться в вертикальном положении как минимум 30 минут после приема препарата- гипокальциемия- выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина < 35 мл/минут)- беременность и период кормления грудью.
Передозировка. Передозировка может вызвать гипокальциемию, гипофосфатемию и повреждения верхних отделов пищеварительного тракта, такие как эзофагит, гастрит или язва желудка, сопровождающиеся жгучим болью, тошнотой, рвоте, ощущением переполнение в надбрюшной области. В таких случаях следует назначить молоко или нейтрализатор, который включает кальциевые части, чтобы связать алендронат натрия.
Учитывая риск раздражения пищевода, не следует вызвать рвоту- больной должен сохранять вертикальное положение.
Особенности использования. При применении Фосалена необходимо особенно внимательно следить за какими-либо признаками или симптомами, что указывают на возможность реакции со стороны пищевода. Необходимо прекратить прием Фосалена и обратиться к врачу в случае развития дисфагии, боли при проглатывании, боли за грудиной, возникновении и усилении жжения. Риск развития серьёзных побочного действия со стороны пищевода выше у пациентов, которые не придерживаются рекомендованных правил приема препарата.
В связи с возможной раздражающим действием Фосалена на слизистую оболочку верхних отделов пищеварительного тракта необходимо осторожно назначать препарат пациентам с заболеваниями пищеварительного тракта в фазе обострения, такими, как дисфагия, заболевания пищевода, гастриты, дуодениты или язвенная болезнь.
До начала курса лечения необходимо провести коррекцию нарушений обмена кальция и компенсировать недостаток витамина D3, в дальнейшем поддерживать уровень кальция и витамина D3 в пределах нормы.
Лечение препаратом необходимо объединять с диетой, обогащенной кальцием.
Интервал между приёмом Фосалена и другими лекарственными препаратами должен составлять не менее чем 30 минут.
В клинических исследованиях не наблюдалась связана с возрастом разница в эффективности и безопасности приема препарата.
Не рекомендуется назначать Фосален детям, поскольку безопасность применения препарата для них не доказана.
Не рекомендуется применять Фосален в период беременности и лактации в связи с отсутствием достаточных клинических данных.
Для оценки эффективности применения препарата Фосален в течение курса лечения остеопороза рекомендуется каждые 1–2 года проводить измерения плотности костей (клиницисты рекомендуют измерять минеральную плотность клубовой кости, бедра и позвоночника- показатели результатов измерения должны в период лечения увеличиться) и каждые 6–12 месяцев измерять концентрацию кальция в сыворотке крови (это значение также должно увеличиться в процессе лечения).
Пища и напитки (особенно те, которые содержат кофеин), кроме чистой воды, снижают всасывание и эффективность Фосалена.
Данные касающиеся влияния препарата на способность управлять автотранспортными средствами и работать с механическими устройствами отсутствуют.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Использование препаратов кальция, лечения антацидами может нарушить всасывание Фосалена, в связи с чем отмеченные лекарственные средства необходимо применять не раньше чем через 30 минут после приема Фосалена.
Ацетилсалициловая кислота и другие салицилаты повышают риск повреждения Фосаленом верхних отделов пищеварительного тракта, особенно возникновения язвы желудка.
Считается, что внутривенное введение ранитидина повышает абсорбцию примененного перорально Фосалена.
Не выявлено клинически значимых взаимодействий между Фосаленом и эстрогенами (натуральными и конъюгированными эстрогенами, хлортрианизеном, стильбэстролом, тиболоном).
Условия и сроки хранения. Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре от 15 °С до 25 °С. Срок годности – 2 года. Хранить в недоступном для детей месте.
