Алендрос 70
Алендрос 70 (Alendros 70)
международное и химическое название: alendronic acid- натрия тригидроген (4-амино-1-гидроксибутилиден)дифосфонат, тригидрат;
Основные физико-химические характеристики: белые или почти белые овальные обоевыпуклые таблетки, которые имеют на одной стороне гравировка "А 70";
Состав. 1 таблетка Алендроса 70 содержит алендроната натрия 91, 35 мг (эквивалент 70 мг алендроновой кислоты);
другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая, манит, крахмал кукурузный, магния стеарат.
Форма выпуска лекарственного средства. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Средства, которые воздействуют на структуру и минерализацию костей. Бифосфонаты. Код АТС M05BA04.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Алендронат натрия ингибирует резорбцию костей костными остеокластами без прямого влияния на формирования костей. Доклинические исследования продемонстрировали преобладающую локализацию алендроната в местах активной резорбции. Он ингибирует активность остеокластов, не влияя на аккумуляцию и связь остеокластов. Кости, что формируются, во время лечения алендронатом имеют нормальное качество.
Фармакокинетика. Пероральная биодоступность алендроната становила 0,64% для доз от 5 до 70 мг, которые принимали на пустой желудок за две часа до завтрака. Биодоступность снижалась подобным образом приблизительно до 46% и 0,39%, если алендронат применяли, соответственно, за одну и за полчаса до завтрака. В исследованиях остеопороза алендронат выявлял эффективность при применении по крайней мере за 30 минут до первого приема еды или напитков утром после пробуждение.
Одновременное использование алендроната с кофе или апельсиновым соком снижало биодоступность приблизительно на 60%.
Средний объем распределения при стабильном состоянии, за исключением костей, составляет по крайней мере 28 л. Концентрация препарата в плазме после использования терапевтических пероральных доз является слишком низкой для аналитический детекции (менее 5 нг/мл). Связывание с протеинами в плазме человека составляет приблизительно 78%. Временно распределяется в мягких тканях, потом быстро перераспределяется в кости (30 – 40% принятой дозы) или выводится с мочой. Не метаболизируется- выводится, в основном, почками. Период полувыведения составляет ~ 72 час. У конечной фазе период полувыведения может превышать 10 лет, что показывает высвобождение алендроната с скелету.
Показания к применению. Постменопаузальный остеопороз у женщин.
Способ использования и дозы. Рекомендованная доза составляет 70 мг (1 таблетка) в неделю. Алендрос 70 необходимо принимать утром только с водой по крайней мере за 30 минут до первого приема еды, питье или поточного лекарственного препарата. Другие напитки (включая минеральную воду) и еда снижают абсорбцию алендроната натрия. Для облегчения поступление до желудка и снижение эффектов локального раздражения пищевода:
- препарат следует принимать только утром, после пробуждение, запивая полным стаканом воды (как минимум 200 мл);
- не следует разжёвывать таблетку или растворять её во рту;
- пациентам не следует принимать лежачее положение как минимум в течение 30 минут после приема препарата;
- препарат не следует принимать на ночь или до того, как утром встать с кровати.
При недостаточном содержимом в рационе кальция и витамина D пациентам следует добавочно принимать кальций и витамин D.
Использование для лечения пациентов пожилого возраста. Клинические исследования не выявили какой-либо разницы в эффективности или картины безопасности алендроната натрия в зависимости от возраста пациента. Таким образом, пациенты пожилого возраста не нуждаются корректирование дозировки.
Использование при нарушениях почечной функции. У пациентов с уровнем гломерулярной фильтрации более 35 мл/минут нет необходимости в корректировке дозировки. Препарат не рекомендовано применять пациентам с серьёзной почечной недостаточностью при уровне гломерулярной фильтрации < 35 мл/минут.
Курс лечения – 2 – 3 года и более. После 3 лет лечения дозу алендроната уменьшают (1 таблетка на 2 недели).
Побочное действие. Желудочно-кишечные нарушения: тошнота, рвота, гастрит, эзофагит, эзофагеальная эрозия, мелена, абдоминальная боль, диспепсия, запор, диарея, вздутие живота, язва пищевода, дисфагия, растяжения живота, отрыгивания кислотного содержимого желудка.
Нарушения опорно-двигательной системы: боль в костях, мышцах или суставах.
Нарушения нервной системы: головная боль.
Нарушения иммунной системы: высыпание, зуд, эритема.
Нарушения органов чувств: увеит, склерит, эписклерит.
Нарушения кожи: сообщения про отдельные случаи серьёзных реакций со стороны кожи, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.
Противопоказания. Аномалии пищевода и другие факторы, которые задерживают прохождения через пищевод (стриктура, ахалазия)- гипокальциемия- повышена чувствительность к алендроната или к любым остальных компонентов препарата- периоды беременности и лактации (грудное кормление на время лечения приостанавливают)- детский возраст- тяжелая почечная недостаточность.
Передозировка. Симптомы. Гипокальциемия, гипофосфатемия, побочные реакции со стороны верхнего отдела желудочно-кишечного тракта (тошнота, изжога, эзофагит, гастрит, появление язв).
Лечение. Специальная информация про лечение передозировки алендронатом отсутствует. Для связывания алендроната следует давать пациенту молоко или антациды. Через риск раздражения пищевода не следует провоцировать рвоту, пациент должен сохранять вертикальное положение.
Особенности использования. Алендронат может вызвать местное раздражение слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Через возможность ухудшать течение основного заболевания необходимо придерживаться осторожности при применении алендроната у пациентов с активными проблемами верхнего отдела ЖКТ, такими как дисфагия, заболевания пищевода, гастрит, дуоденит или язвы, а также с недавним серьезным желудочно-кишечным расстройством в анамнезе (в течение предварительного года), таким как пептические язвы, активное желудочно-кишечное кровотечение или хирургическое вмешательство в верхней части ЖКТ, за исключением пилоропластики. В случае развития диефагии, боли при проглатывании, боли в грудине, появления или усиление жжения необходимо прекратить лечение.
Пациентов следует инструктировать, что если они забудут принять одну еженедельную дозу Алендроса 70, они должны в день, когда они вспомнили, что забыли принять свою дозу, утром принять одну таблетку. Им не следует принимать две таблетки в той же день, однако они должны повернуться до обыкновенного режима дозировки – одной таблетки раз в неделю в заранее избран день.
Через позитивное влияние алендроната в усилении минерализации костей может наступить снижение уровня кальция и фосфата в сыворотке. Такое снижение большей частью умеренное и асимптоматическое. Однако были сообщения про симптоматическую иногда выраженное гипокальциемию в том числе у пациентов, которые страдают на заболевания, которые обуславливают склонность к этого (например, гипопаратиреоз, недостаток витамина D или нарушение всасывание кальция). Во время лечения алендронатом обязательна диета, обогащенная кальцием.
Для пациентов, что применяют глюкокортикоиды, особенно важным является обеспечения адекватного приема кальция и витамина D.
Поскольку препарат показан женщинам в постменопаузальный период, назначение его детям не является целесообразным.
Во время лечения алендронатом больные должны находиться под надзором врача.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При одновременном приёме еда и напитки (включая минеральную воду), кальциевые добавки, антациды и некоторые пероральные препараты могут снижать всасывание алендроната. Поэтому перед тем, как принимать любые другие пероральные препараты, пациенты должны подождать по крайней мере 60 минут.
В клинических исследованиях пациенты одновременно с алендронатом применяли эстроген. Сообщения про побочные эффекты отсутствуют. Нестероидные противовоспалительные средства усиливают гастротоксичность алендроната.
Условия и сроки хранения. Хранить в оригинальной упаковке, недоступном для детей месте при температуре до 30 °С. Срок годности – 3 года.
