Ксефокам
Ксефокам (Xefocam)
международное и химическое название: lornoxicam;
Основные физико-химические свойства: таблетки удлиненные, покрытые оболочкой, белого или жёлтоватого цвета, с надписью "L04" на таблетках 4 мг и "L08" - на таблетках 8 мг;
Состав. 1 таблетка по 4 мг и по 8 мг включает соответственно 4 мг и 8 мг лорноксикама;
другие составляющие: магния стеарат, поливидон (К 25), натрия кроскармелоза, целлюлоза, лактоза, макроголь (6000), титана диоксид, тальк, гипромелоза.
Форма выпуска лекарства. Таблетки, покрытые оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа. Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства.
Код АТС М01АС05.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Производит немаловажную обезболивающее и противовоспалительное действие. Лорноксикам имеет сложный механизм действия, в основе которого - торможение синтеза простагландинов, что обусловлено подавлением активности изоферментов циклооксигеназы. Кроме того, лорноксикам подавляет высвобождение свободных радикалов кислорода с активированных лейкоцитов.
Анальгетический эффект лорноксикама не связанный с наркотическим действием. Препарат Ксефокам не производит опиатоподобного действия на ЦНС и, в отличие от наркотических анальгетиков, не подавляет дыхания, не приводит к лекарственного зависимости.
Фармакокинетика. Лорноксикам быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1-2 часа после приема препарата. Абсолютная биодоступность лорноксикама составляет 90 – 100%. Лорноксикам присутствует в плазме в основном - в неизменном виде и меньшей мерой - в форме гидроксилированного метаболита, который не имеет фармакологической активности. Связывание лорноксикама с белками плазмы, преимущественно альбуминовой фракцией, составляет 99% и не зависит от его концентрации.
Период полувыведения в среднем составляет 4 часа и не зависит от концентрации препарата. Лорноксикам полностью метаболизируется. метаболитов выводится из организма почками и 2/3 – печенью. У лиц пожилого возраста, а также у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью не выявлено серьезных изменений фармакокинетики лорноксикама.
Показания для использования.
Умеренно или значительно выраженный болевой синдром (например боль в позвоночнике, боль, связанная с острым приступом люмбаго/ишалгии, послеоперационная боль, миалгии);
симптоматическое лечение боли и воспаления при воспалительных и дегенеративных ревматических заболеваниях.
Способ использования и дозы.
Внутренне.
При умеренно или значительно выраженном болевом синдроме рекомендуется доза 8-16 мг в сутки, разделена на 2-3 приема. Максимальная суточная доза - 16 мг. При воспалительных и дегенеративных ревматических заболеваниях рекомендуется начальная доза 12 мг. Стандартная доза составляет 8-16 мг в сутки, в зависимости от состояния пациента.
Продолжительность терапии зависит от характера и течение заболевания и определяется доктором.
Таблетки Ксефокам принимают перед едой, запивая водой. При заболеваниях ЖКТ, больным с нарушением функции почек или печени, особом пожилого возраста (старше 65 лет) рекомендуется максимальная суточная доза 12 мг, разделена на 3 приема по 4 мг.
Побочное действие. Со стороны желудочно-кишечного тракта и печени: боль в животе, диарея, диспепсия, тошнота, рвота- редко – метеоризм, сухость во рту, гастрит, эзофагит, образования пептических язв и /или кровотечений в ЖКТ (в т.ч. ректальные кровотечения), стоматит, глоссит, колит, дисфагия, гепатит, панкреатит, нарушение функции печени.
Аллергические реакции: возможны высыпание на коже, реакции повышенной чувствительности, сопровождающиеся одышкой, тахикардией, бронхоспазмом, синдром Стивенса – Джонсона, эксфолиативный дерматит, ангиит, понос, аллергический ринит, лимфаденопатия.
Со стороны центральной нервной системы: редко – головокружение, головная боль, сонливость, состояние возбуждения, нарушение сна, шум в ушах, снижение слуха, дизартрия, галлюцинации, мигрень, периферическая нейропатия, синкопальни состояния, асептический менингит. Со стороны органов чувств – нарушение зрения, конъюнктивит.
Со стороны периферической крови и системы сворачивания: редко – лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны обмена веществ: редко – усиление потовыделения, озноб, смены массы тела.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – артериальная гипертензия, тахикардия, периферические отеки.
Со стороны мочевыделительной системы: редко – дизурия, в отдельных случаях – гломерулонефрит, папиллярный некроз и нефротический синдром с переходом в острую почечную недостаточность, интерстициальный нефрит, кристаллурия, полиурия.
Противопоказания.
Повышенная чувствительность (аллергия) к лорноксикаму или к одному из компонентов препарата;
Показания в анамнезе на повышенную чувствительность к ацетилсалициловой кислоте или остальных нестероидных противовоспалительных средств (ибупрофен, индометацин);
геморрагический диатез или нарушение сворачивания крови;
язвенная болезнь желудка и 12- перстной кишки в фазе обострения;
неспецифический язвенный колит;
значительные нарушения функции печени;
умеренные или тяжелые нарушения функции почек (уровень сывороточного креатинина >300 мкмоль/л);
гиповолемия или обезвоживания;
подтвержденный или допустимый кровоизлияние в мозг;
бронхиальная астма;
снижение слуха;
дефицит глюкозо-6-фосфат дегидрогеназы;
беременность и кормление грудью;
детский возраст до 18 лет.
С осторожностью использовать препарат при артериальной гипертензии и анемии. Больным с перечисленными ниже заболеваниями препарат Ксефокам можно использовать только после тщательной проверки соотношений "польза/риск":
- кровотечения из желудочно-кишечного тракта, язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в анамнезе;
- сахарный диабет с пониженной функцией почек.
Передозировка.
Симптомы: возможно усиление перечисленных выше побочных эффектов Ксефокама.
Лечение – симптоматическое.
Приём активированного угля сразу после приема Ксефокама может способствовать снижению всасывания этого препарата.
Особенности использования.
Як и другие НПВС, Ксефокам может вызывать возникновения пептических язв желудка и кишечника, а также желудочно–кишечные кровотечения. У больных с пептической язвой лечения препаратом Ксефокам можно проводить на фоне одновременного приема антагонистов Н2-рецепторов и омепразола. Следует отметить, что долговременное лечение препаратом Ксефокам может тормозить процесс заживления пептических язв. В случае возникновения кровотечений в ЖКТ применение препарата необходимо сразу отменить и провести соответствующих неотложных мероприятий. Особенно внимательно необходимо наблюдать за состоянием тех больных из желудочно – кишечной патологией, которые впервые получают курс лечения препаратом Ксефокам. Как и другие оксикамы, препарат Ксефокам подавляет агрегацию тромбоцитов, что приводит к увеличению времени кровотечения. При применении этого препарата необходимо внимательно наблюдать за состоянием больных, которые имеют нарушение системы сворачивания крови, получают лекарственные средства, которые подавляют сворачивание (включая гепарин в крупных дозах), для того чтобы своевременно выявить признаки кровотечения.
Больным с нарушениями функции почек, которые вызваны большим кровопотерей или тяжелым обезвоживаниям, Ксефокам как ингибитор синтеза простагландинов можно назначать только после устранения гиповолемии и связанной с ней опасностью снижение перфузии почек. Как и другие НПВС, Ксефокам может вызывать повышение концентрации в крови мочевины и креатинина, а также задержку воды и натрия, периферические отеки, артериальную гипертензию и другие ранние признаки нефропатии. Долговременное лечение таких больных препаратом Ксефокам может привести к таких последствий: гломерулонефрит, капиллярный некроз и нефротический синдром с переходом в острую почечную недостаточность. Больным с значительным снижением функции почек препарат Ксефокам не назначают. У пациентов пожилого возраста, а также у больных артериальной гипертензией и /или ожирения необходимо контролировать уровень артериального давления. Важным является проведение мониторинга функции почек у больных пожилого возраста, а также у пациентов, которые
одновременно получают диуретики;
одновременно получают лекарства, которые могут повлечь повреждения почек.
При долговременном применении препарата Ксефокам необходимо периодически контролировать гематологические параметры, а также функцию почек и печени. Пациентам, которые применяют препарат, необходимо воздержаться от видов деятельности, которые нуждаются в повышенном внимании, быстрых психических и двигательных реакций, а также от употребление алкоголя.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Наблюдается взаимодействие при использовании препарата Ксефокам в объединении с такими лекарственными средствами:
- антикоагулянты или ингибиторы агрегации тромбоцитов – возможно увеличение времени кровотечения (повышенный риск кровотечения);
производные сульфанилмочевины – может усилиться гипогликемический эффект последних;
другие НПВС или глюкокортикоиды – увеличивается риск развития побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта;
диуретики – снижает мочегонный эффект и гипотензивное действие;
бета-адреноблокаторы и ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента - может снижаться их гипотензивный эффект;
усиливает действие фибринолитиков. Парацетамол, циклоспорин, препараты золота и другие нефротоксические средства увеличивают риск побочных явлений со стороны почек;
алкоголь, кортикотропин, препараты калия увеличивают риск побочных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта;
цефамандол, Цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота увеличивают риск кровотечения;
соли лития – может вызываться увеличение пиковых концентраций лития в плазме и, тем самым, увеличение известных побочных эффектов лития;
метотрексат – повышает концентрацию метотрексата в сыворотке;
дигоксин – снижает почечный клиренс дигоксина.
Условия и срок хранения.
Хранить в недоступном для детей месте при температуре 15°С- 25°С.
Срок годности – 5 лет.
