Азатиоприн

Азатиоприн относится к группе сильнодействующих иммунодепрессантов, блокирующих клеточное деление и пролиферацию тканей. Препарат обладает цитостатическим и цитотоксическим действием. Основная сфера применения Азатиоприна – трансплантология, препарат входит в состав комплексной терапии по предотвращению возможного отторжения трансплантата.

Фармакологическое действие Азатиоприна базируется на реакции замедленной гиперчувствительности и клеточной цитотоксичности. Лекарство помогает снизить реакцию, провоцирующую несовместимость тканей. Азатиоприн влияет на взаимодействие антител. По сравнению с меркаптопурином он обладает более выраженным иммунодепрессивным свойством и меньшей цитостатической активностью. Препарат довольно быстро всасывается в кровь из желудка и кишечника, максимальная концентрация в плазме крови достигается спустя 1-2 часа после приема. Удаляется из организма при гемодиализе, может проникать через плаценту. Выводится с желчью через печень, через почки выходит 1-2%.

Форма выпуска и состав

Азатиоприн выпускается в форме таблеток по 50 мг, упакованных в стеклянные флаконы желтого цвета по 50 или 100 штук в каждом.

Показания к применению Азатиоприна

Применение Азатиоприна показано в следующих случаях: для предотвращения отторжения трансплантата (в сочетании с другими лекарственными препаратами), лечения хронического активного гепатита, псориаза, вульгарной пузырчатки, системной красной волчанки, ревматоидного артрита в тяжелой степени, миастении, дерматомиозита, узелкового периартериита, неспецифического язвенного колита, аутоиммунного гломерулонефрита, идиопатической тромбоцитопенической пурпуры.

Противопоказания

Одним из основных противопоказаний к применению Азатиоприна является беременность. В период лечения женщинам, живущим половой жизнью, следует использовать надежные способы контрацепции. Если лечение препаратом проводится в период лактации, стоит прекратить кормление на весь период приема Азатиоприна. Среди прочих противопоказаний: детский возраст, повышенная чувствительность к компонентам препарата, в том числе и к входящему в его состав меркаптопурину, почечная недостаточность, угнетение гемопоэза, гипопластическая и апластическая анемия, лимфопения, лейкопения, тромбоцитопения.

Способ применения и дозировка Азатиоприна

В инструкции к Азатиоприну указано, что точную дозировку может назначить только врач, учитывая состояние больного и другие принимаемые лекарства. Если препарат используется в качестве профилактики отторжения трансплантатов, рекомендуется принимать максимальную дозировку – до 5 мг на 1 кг два-три раза в сутки. Обычно препарат применяется в комплексе с циклоспорином и кортикостероидами. Лечение проходит поэтапно, первый этап длится один-два месяца. Далее дозировку снижают до 1-4 мг на 1 кг по 1 разу в сутки. Этот этап может быть очень длительным – до нескольких лет. Постепенно дозировку снижают, наблюдая за трансплантатом и реакцией организма. При первых признаках отторжения дозировку увеличивают до 4 мг в сутки. При других заболеваниях рекомендуется придерживаться дозировки 1-2,5 мг на 1 кг.

Побочные действия Азатиоприна

В инструкции к Азатиоприну указан ряд побочных эффектов, которые могут затронуть органы кроветворения, сердечно-сосудистую систему и процесс гемостаза. Обычно это следующие состояния: макроцитоз, миелодепрессия, проявившаяся в виде анемии, лейкопении или тромбоцитопении, мегалобластный эритропоэз. Возможны и другие побочные эффекты, которые влияют на работу желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, потеря аппетита, диарея, боли в животе, нарушение работы печени, холестатический гепатит, язвенные поражения ротовой полости и губ.

У пациентов с трансплантатами при длительном применении Азатиоприна могут возникнуть серьезные заболевания желудочно-кишечного тракта: язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, некроз и перфорация кишечника, панкреатит, кишечное кровотечение, токсический гепатит. Также Азатиоприн может вызывать аллергические реакции, проявляющиеся в виде кожной сыпи, лихорадки, возможно развитие вторичной инфекции, артралгии, миалгии, алопеции, панувеита. Очень редко применение Азатиоприна вызывает острую почечную недостаточность, легочные заболевания, гемолитическую анемию. Известны единичные случаи, когда препарат провоцировал хромосомные изменения, канцерогенность или тератогенность (возникновение злокачественных опухолей кожи). Азатиоприн может спровоцировать возникновение онкологических заболеваний и негативно сказывается на плоде. При недолгом приеме препарата все побочные эффекты проходят сразу же после отмены.

Особые указания

Первые два месяца приема препарата необходимо проводить измерения показателей периферической крови – каждую неделю, а также следить за состоянием печени, регулярно проводя пробы печени.

Аналоги Азатиоприна

Аналогами Азатиоприна являются Стемокин, Альфетин, Ревлимид и некоторые другие препараты.

Сроки и условия хранения

Хранить в сухом темном месте при температуре не выше 25 °С.