Кетопрофен

Кетопрофен – нестероидное противовоспалительное средство (НПВС).

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Кетопрофена:

• Таблетки – по 20 шт. во флаконах из темного стекла, в картонной пачке 1 флакон;
• Раствор для внутримышечных (в/м) инъекций – в ампулах по 2 мл, по 5 ампул в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 1 или 2 упаковки- по 10 ампул в картонной пачке;
• Суппозитории ректальные – по 5 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 2 упаковки;
• Гель для наружного применения 2,5% и 5% – в алюминиевых тубах по 30 г, в картонной пачке 1 туба.

Действующее вещество препарата – кетопрофен. Его концентрация:

• 1 таблетка – 100 мг;
• 1 мл раствора – 50 мг;
• 1 суппозиторий – 100 мг;
• 1 г геля – 25 или 50 мг.

Вспомогательные вещества:

• Таблетки: гидроксипропилметилцеллюлоза, лактоза сито 200, полиэтиленгликоль 400, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, повидон, тальк очищенный, карнаубский воск, крахмал, титана диоксид, краситель голубой индиготин (Е132);
• Раствор: пропиленгликоль, бензиловый спирт, этанол, инъекционная вода, натрия гидроксида р-р 1M (до pH 6,5-7,5);
• Суппозитории: жир твердый (Витепсол Н-15), глицерил каприлокапрат;
• Гель: карбомер, троламин, вода очищенная, этанол, лаванды масло.

Показания к применению

Для всех лекарственных форм Кетопрофена:

• Острые и хронические воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата: радикулит, остеохондроз с корешковым синдромом, воспалительное поражение сухожилий и связок, псориатический артрит, остеоартроз, анкилозирующий спондилит, бурсит, ревматоидный артрит, люмбаго, ишиас, суставной синдром при обострении подагры, артросиновит, тендинит, тендосиновит, периартрит;
• Мышечные боли, в том числе ревматического происхождения;
• Посттравматическое воспаление опорно-двигательного аппарата и мягких тканей: ушибы, повреждения и разрывы связок и сухожилий, вывихи.

В следующих случаях препарат назначают в качестве обезболивающего средства (в зависимости от формы выпуска): головная и зубная боль, послеоперационный и посттравматический болевой синдром, альгодисменорея, аднексит, отит, невралгии, миалгии, оссалгия, артралгия, бурсит, боли в позвоночнике, болевой синдром при онкологических заболеваниях.

Кетопрофен может применяться в составе комбинированной терапии воспалительных заболеваний лимфоузлов, лимфатических сосудов и вен – флебит, лимфангиит, перифлебит, поверхностный лимфаденит.

Противопоказания

Для системного и ректального применения Кетопрофена:

• Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы с рецидивирующим поллинозом носа и околоносовых пазух и непереносимостью ацетилсалициловой кислоты либо других НПВС (в анамнезе в том числе);
• Воспалительные заболевания кишечника;
• Активное желудочно-кишечное кровотечение;
• Пептическая язва;
• Дивертикулит;
• Язвенный колит в фазе обострения;
• Обострение язвенной болезни 12-перстной кишки или желудка;
• Активные заболевания печени;
• Тяжелая печеночная недостаточность;
• Прогрессирующие заболевания почек;
• Тяжелая почечная недостаточность (при КК меньше 30 мл/минуту);
• Нарушения свертываемости крови, в т.ч. гемофилия;
• Подтвержденная гиперкалиемия;
• III триместр беременности;
• Период лактации;
• Возраст до 18 лет;
• Период после аортокоронарного шунтирования;
• Кровотечения из прямой кишки в анамнезе и проктит (для ректального применения);
• Повышенная чувствительность к компонентам препарата или другим НПВС.

Для наружного применения:

• Повреждение кожных покровов в месте нанесения геля – раны, экзема, инфицированные ссадины, мокнущие дерматозы;
• Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы с рецидивирующим поллинозом носа и околоносовых пазух и непереносимостью ацетилсалициловой кислоты либо других НПВС (в анамнезе в том числе);
• Детский возраст до 6 лет;
• III триместр беременности;
• Период лактации;
• Повышенная чувствительность к компонентам препарата или другим НПВС.

Особое наблюдение в период лечения при системном и ректальном применении препарата необходимо в следующих случаях:

• Гипербилирубинемия;
• Печеночная недостаточность;
• Алкогольный цирроз печени;
• Бронхиальная астма;
• Анемия;
• Хроническая почечная недостаточность (КК 30-60 мл/минуту) ;
• Заболевание периферических артерий;
• Отеки;
• Артериальная гипертензия;
• Хроническая сердечная недостаточность;
• Ишемическая болезнь сердца;
• Заболевания крови (в том числе лейкопения);
• Сахарный диабет;
• Дислипидемия/гиперлипидемия;
• Наличие инфекции Helicobacter pylori;
• Язвенные поражения ЖКТ в анамнезе;
• Цереброваскулярные заболевания;
• Тяжелые соматические заболевания;
• Сепсис;
• Дегидратация;
• Стоматит;
• Алкоголизм;
• Табакокурение;
• Пожилой возраст;
• I иII триместр беременности;
• Длительное применение НПВС;
• Необходимость одновременного применения глюкокортикостероидов, антикоагулянтов, антиагрегантов, селективных ингибиторов обратного захвата серотонина.

При необходимости наружного применения Кетопрофена осторожность нужно соблюдать в следующих случаях:

• Эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта (ЖКТ);
• Хроническая сердечная недостаточность;
• Выраженные нарушения функции почек/печени;
• Печеночная порфирия;
• Бронхиальная астма;
• I иII триместр беременности;
• Детский возраст от 6 до 12 лет;
• Пожилой возраст.

Способ применения и дозировка

Дозы устанавливаются индивидуально с учетом показаний и тяжести течения заболевания.

Для лечения острых состояний и купирования обострений хронических процессов Кетопрофен вводят внутримышечно по 100 мг 1-2 раза в сутки. Длительность применения препарата – 2-3 дня. Если необходимо продолжить лечение, пациента переводят на пероральную или ректальную форму препарата.

Таблетки следует принимать внутрь во время еды. Начальная суточная доза – 300 мг (по 1 таблетке трижды в сутки), поддерживающая – 200 мг (по 1 таблетке дважды в сутки).

Суппозитории применяют ректально по 1 шт. дважды в сутки – утром и вечером.

В виде геля лекарственное средство тонким слоем наносят, осторожно и длительно втирают в воспаленные/болезненные участки тела.

Рекомендуемые дозы:

• Дети старше 12 лет и взрослые – 3-5 см 2-3 раза в сутки;
• Дети 6-12 лет – 1-2 см 1-2 раза в сутки.

Продолжительность лечения не должна превышать 14 дней, дальнейшее применение препарата возможно только после консультации врача.

Побочные действия

При системном и ректальном применении:

• Пищеварительная система: боль в животе, диспепсия (изжога, тошнота, рвота, снижение аппетита, метеоризм, диарея), НПВП-гастропатия, стоматит, изменение вкуса, кровотечение (десневое, желудочно-кишечное, геморроидальное), изъязвление слизистой оболочки ЖКТ, нарушение функции печени;
• Сердечно-сосудистая система: тахикардия, повышение артериального давления;
• Нервная система: бессонница, головокружение, возбуждение, головная боль, нервозность, забывчивость, сонливость, мигрень, спутанность или потеря сознания, астения, депрессия, периферическая невропатия;
• Мочевыделительная система: уретрит, цистит, интерстициальный нефрит, гематурия, нарушение функции почек, отечный и нефротический синдром;
• Органы кроветворения: гемолитическая анемия, анемия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения;
• Органы чувств: конъюнктивит, гиперемия конъюнктивы, нечеткость зрительного восприятия, боль в глазах, сухость слизистой оболочки глаза, снижение слуха, шум или звон в ушах;
• Аллергические реакции: ринит, зуд кожи, кожная сыпь (в том числе эритематозная, крапивница), эксфолиативный дерматит, бронхоспазм, ангионевротический отек, анафилактический шок;
• Прочие: мышечные подергивания, миалгия, жажда, одышка, усиление потоотделения, фотосенсибилизация, носовое кровотечение, кровохарканье- при длительном применении в высоких дозах возможно вагинальное кровотечение.

Возможные побочные эффекты Кетопрофена при его наружном применении:

• Местные реакции: гиперемия кожи, экзема, буллезный и аллергический дерматит, пурпура, экзантема, фотодерматит;
• Системные реакции: генерализованная кожная сыпь, крапивница, стоматит, фотосенсибилизация, отеки.

Симптомы передозировки при системном применении препарата: боли в животе, тошнота, рвота (в том числе с кровью), мелена, угнетение дыхания, нарушение сознания, судороги, нарушение функции почек, вплоть до почечной недостаточности. Специфического антидота кетопрофена нет. Гемодиализ малоэффективен. Назначают ингибиторы простагландина и блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов, проводят симптоматическую терапию, осуществляют мониторинг сердечно-сосудистой и дыхательной деятельности.

При наружном применении препарата системная абсорбция активного вещества крайне низкая, что делает передозировку практически невозможной.

Особые указания

Кетопрофен предназначен для симптоматической терапии, снижения интенсивности боли и выраженности воспаления на момент лечения, на прогрессирование основного заболевания он не влияет.

Весь период применения необходимо контролировать картину периферической крови, функционального состояния печени и почек. В случае нарушения функции почек/печени дозу препарата снижают.

Пациентам, которым назначен анализ на определение 17-кетостероидов, за 48 часов до исследования следует прекратить прием Кетопрофена.

Как и все НПВС, данный препарат может маскировать симптомы инфекционного заболевания.

Для снижения риска развития побочных эффектов со стороны ЖКТ рекомендуется применять минимально эффективные дозы в течение максимально возможного непродолжительного периода.

Гель Кетопрофен можно использовать при фонофорезе.

В период лечения препаратом в форме таблеток, раствора или суппозиториев следует соблюдать осторожность при занятии любыми видами деятельности, требующими скорости психомоторных реакций и/или повышенной концентрации внимания, в том числе при управлении автотранспортными средствами.

Наружно гель следует наносить осторожно, чтобы не допускать попадания средства на открытые раны, слизистые оболочки и в глаза. После аппликаций необходимо тщательно мыть руки. Не применять с окклюзионными повязками.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении кетопрофена с другими НПВС, глюкокортикостероидами, кортикотропином и этанолом возрастает риск развития эрозивно-язвенных поражений ЖКТ, кровотечений и нарушений функции почек- с тиклопидином, гепарином, цефамандолом, цефоперазоном, цефотетаном, тромболитиками, антиагрегантами, антикоагулянтами – кровотечений- с варфарином – тяжелых, иногда фатальных кровотечений- с диуретиками – почечной недостаточности.

Миелотоксичные средства усиливают проявления гематотоксичности Кетопрофена.

Ацетилсалициловая кислота может способствовать увеличению плазменного клиренса кетопрофена, пробенецид – снижению.

Кетопрофен усиливает действие инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных (требуется перерасчет дозы), фибринолитиков, антиагрегантов, антикоагулянтов, этанола- побочные эффекты – минералокортикостероидов, глюкокортикостероидов, эстрогенов, метотрексата. Может снижать эффективность урикозурических и антигипертензивных препаратов (в том числе ингибиторов АПФ, бета-адреноблокаторов и диуретиков), повышать в плазме крови концентрацию лития (до токсической), нифедипина, верапамила.

Кетопрофен в виде раствора фармацевтически несовместим с раствором трамадола.

При наружном применении фармацевтическое взаимодействие Кетопрофена с другими лекарственными препаратами не установлено.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре 15-25 С в защищенном от света, сухом месте с ограниченным доступом детей.

Срок годности таблеток и суппозиториев – 5 лет, раствора и геля – 2 года.