Нольпаза

Нольпаза – ингибитор протонного насоса, блокирующий в желудке секрецию соляной кислоты.

Форма выпуска и состав

Выпускают следующие лекарственные формы Нольпазы:

• Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой: светлые желтовато-коричневые, слегка двояковыпуклые, овальные (в блистерах по 14 шт.- 1 или 2 блистера в пачке картонной);
• Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения: от белого со слегка желтоватым оттенком до белого цвета порошок, допускается спекание (во флаконах бесцветного стекла по 14 шт.- 1, 5, 10 или 20 флаконов в пачке картонной).

В 1 таблетке содержатся:

• Действующее вещество: пантопразола натрия сесквигидрат – 22,55 или 45,1 мг (соответствует содержанию пантопразола – 20 или 40 мг);
• Вспомогательные компоненты: кальция стеарат, сорбитол, натрия карбонат безводный, кросповидон, маннитол;
• Оболочка: макрогол 6000, тальк, дисперсия Эудрагит L30D (полисорбат-80, натрия лаурилсульфат, вода, сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата (1:1) дисперсия 30%), пропиленгликоль, краситель железа оксид желтый (Е172), титана диоксид (E171), повидон, гипромеллоза.

В 1 флаконе с лиофилизатом содержатся:

• Действующее вещество: пантопразол – 40 мг;
• Вспомогательные компоненты: натрия гидроксид, натрия цитрат, маннит (E421).

Показания к применению

• Синдром Золлингера-Эллисона и иные патологические состояния, связанные с повышенной желудочной секрецией;
• Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (терапия и профилактика).

Дополнительные показания для таблеток:

• Эрадикация Helicobacter pylori (комбинированная терапия с двумя антибактериальными препаратами);
• Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ), включая эрозивно-язвенный рефлюкс-эзофагит и симптомы, ассоциированные с ГЭРБ (боль при глотании, регургитация кислым, изжога);
• Эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП).

Лиофилизат Нольпаза также применяют для лечения рефлюкс-эзофагита средней и тяжелой степени.

Противопоказания

Абсолютные:

• Диспепсия невротического генеза;
• Редкая наследственная непереносимость фруктозы (таблетки);
• Детский и подростковый возраст младше 18 лет (безопасность и эффективность использования препарата не изучены);
• Гиперчувствительность к компонентам лекарственного средства.

Относительные (требуется использовать с крайней осторожностью, поскольку существует вероятность развития осложнений):

• Печеночная недостаточность;
• Факторы риска дефицита цианокобаламина (в особенности на фоне гипо- и ахлоргидрии);
• Беременность;
• Период грудного вскармливания.

Способ применения и дозировка

Таблетки

Таблетки принимают внутрь целиком (не разламывая и не разжевывая), перед приемом пищи (обычно до завтрака), запивая небольшим количеством жидкости. В случаях двукратного приема препарата в сутки, вторую дозу следует принимать перед ужином.

Рекомендуемый режим дозирования:

• ГЭРБ, включая эрозивно-язвенный рефлюкс-эзофагит и ассоциированные симптомы легкой степени: по 1 таблетке (20 мг) в день- средней и тяжелой степени – по 1-2 таблетки (40 мг) в день. Обычно облегчение симптомов наблюдается на протяжении 14-28 суток. Длительность лечения – 28-56 суток. В качестве средства профилактики, а также для длительной поддерживающей терапии принимают по 1 таблетке (20 мг) в день, с возможным повышением дозы в 2-4 раза. При возникновении симптомов допускается прием лекарственного средства «по требованию»;
• Эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с приемом НПВП: по 1-2 таблетки (40-80 мг) в день. Длительность лечения – 28-56 суток. Для профилактики поражений принимают по 1 таблетке (20 мг);
• Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (лечение и профилактика): по 1-2 таблетки (40-80 мг) в день. Длительность лечения при обострении язвенной болезни двенадцатиперстной кишки – 14 суток (обычно), язвенной болезни желудка – 28-56 суток, с возможным увеличением продолжительности при необходимости;
• Эрадикация Helicobacter pylori: по 1 таблетке (40 мг) 2 раза в день в сочетании с двумя антибиотиками. Длительность лечения – 7-14 суток (обычно);
• Синдром Золлингера-Эллисона и иные патологические состояния, связанные с повышенной желудочной секрецией: начальная доза при длительном лечении – по 2 таблетки (40 мг) в день, разделенные на два приема, с возможным дальнейшим третированием суточной дозы, в зависимости от исходного уровня желудочной секреции. С целью адекватного контроля желудочной секреции дозы Нольпазы можно увеличивать в два раза. Продолжительность лечения подбирается в индивидуальном порядке.

Максимальная суточная доза препарата при заболеваниях почек, а также для пациентов пожилого возраста составляет 40 мг.

Лиофилизат

Приготовленный из лиофилизата раствор вводят внутривенно на протяжении 2-15 мин. Для приготовления раствора лиофилизат разводят 10 мл 0,9% раствора натрия хлорида. Полученное средство вводят непосредственно либо после смешивания со 100 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы. Готовый раствор следует использовать в течение 12 ч.

Лиофилизат следует применять только в тех случаях, когда пероральная терапия Нольпазой невозможна. Раствор должен вводить медицинский работник под соответствующим врачебным контролем. В/в терапию следует прекратить, как только появится возможность перевода пациента на прием таблеток.

Рекомендуемый режим дозирования:

• Рефлюкс-эзофагит средней и тяжелой степени, язва желудка и/или двенадцатиперстной кишки: по 40 мг (1 флакон) в день;
• Пептические язвы, осложненные желудочно-кишечными кровотечениями (для профилактики повторного кровотечения): по 80 мг внутривенно болюсно, далее в виде капельной инфузии 8 мг в 1 ч на протяжении 3 суток. Парентеральное применение препарата рекомендуется завершить пероральной кислотоугнетающей терапией;
• Синдром Золлингера-Эллисона и иные патологические состояния гиперсекреции: длительное лечение – по 80 мг в день, разделенные на 2 введения- далее дозу корректируют в большую или меньшую сторону в зависимости от показателей секреции желудочного сока. Допускается временное увеличение дозы более чем в два раза, однако такое лечение не должно продолжаться дольше, чем требуется для адекватного контроля кислотности.

Для обеспечения снижения выброса кислоты в пределах целевого диапазона (< 10 мэкв/ч), при необходимости быстрого контроля кислотности на протяжении 1 ч, для большинства пациентов достаточно применения начальной дозы – 160 мг.

При тяжелых нарушениях функции печении доза препарата не должна превышать 1 таблетки (40 мг) или 20 мг лиофилизата в день. В таких случаях следует контролировать активность печеночных ферментов, в особенности при длительной терапии пантопразолом. Если наблюдается увеличение активности печеночных ферментов, необходима отмена лекарственного средства.

Продолжительность перорального лечения при эрадикационной терапии Helicobacter pylori у пациентов пожилого возраста обычно не превышает 7 суток. При применении препарата в форме лиофилизата суточная доза не должна превышать 40 мг.

Побочные действия

• Органы кроветворения: очень редко – тромбоцитопения, лейкопения;
• Пищеварительная система: часто – метеоризм, запор, диарея, боль в животе- нечасто – тошнота, рвота- редко – сухость во рту- очень редко – тяжелые поражения печени, приводящие к желтухе с печеночной недостаточностью или без, повышение активности печеночных трансаминаз и гамма-глутамилтрансферазы;
• Иммунная система: очень редко – анафилактические реакции, включая анафилактический шок;
• Костно-мышечная система: редко – артралгия- очень редко – миалгия;
• Центральная и периферическая нервная система: часто – головная боль- нечасто – нарушения зрения (нечеткое зрение), головокружение- очень редко – депрессия;
• Мочеполовая система: очень редко – интерстициальный нефрит;
• Аллергические реакции: нечасто – сыпь, зуд- очень редко – фотосенсибилизация, многоформная эритема или синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек, крапивница;
• Прочие: очень редко – повышение уровня триглицеридов, болезненное напряжение молочных желез, слабость, гипертермия, периферические отеки.

Особые указания

В случаях возникновения тяжелых побочных эффектов необходима отмена терапии.

Перед началом применения Нольпазы следует исключить наличие злокачественного новообразования (эндоскопический контроль, при необходимости с биопсией – в особенности при язве желудка), так как лечение, маскируя симптоматику, может отсрочить постановку правильного диагноза.

Если по прошествии 28 дней приема пантопразола отсутствует желаемый терапевтический эффект, следует провести повторное обследование.

Пантопразол, как и другие ингибиторы протонного насоса, может уменьшать всасывание цианокобаламина при гипо- и ахлоргидрии. В особенности это следует учитывать при продолжительной терапии и у пациентов с факторами риска дефицита цианокобаламина.

В случае длительного приема Нольпазы (в особенности продолжительностью более 1 года) требуется регулярное наблюдение.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении пантопразола с препаратами, всасывающимися при кислых значениях рН (к примеру, кетоконазол), биодоступность которых зависит от рН среды желудка, уменьшается их всасывание.

Пантопразол метаболизируется в печени через ферментную систему цитохрома Р450. В связи с этим возможности его взаимодействия с лекарственными средствами, метаболизирующимися той же системой исключить нельзя. Однако, проводимыми клиническими исследованиями значимого взаимодействия между пантопразолом и пероральными контрацептивами, теофиллином, пироксикамом, нифедипином, напроксеном, метопрололом, кофеином, карбамазепином, глибенкламидом, фенитоином, этанолом, диклофенаком, диазепамом и дигоксином выявлено не было.

Несмотря на то, что между пантопразолом и варфарином не было выявлено значимого взаимодействия, имеются отдельные сообщения об изменении международного нормализованного отношения (МНО). В связи с этим при одновременной терапии пантопразолом с кумариновыми антикоагулянтами следует регулярно контролировать MHO или протромбиновое время.

Какого-либо лекарственного взаимодействия между пантопразолом и антацидами зарегистрировано не было.

Сроки и условия хранения

Хранить в сухом, недоступном для детей и защищенном от света месте- таблетки – при температуре до 30 °С, раствор – до 25 °С.

Срок годности – 3 года.