Контролок
Контролок (Controloc)
международное и химическое название: пантопразол- замещенный бэнзимидазол, натрий-5-дифлуорометокси- 2- [(3,4- диметокси- 2- пиридилметил)- сульфинил]- 1H- бэнзимидазолу сесквигидрат;
Основные физико-химические свойства: таблетки обоевыпуклые, овальные, жёлтого цвета, покрытые оболочкой, на одной стороне таблетки надпись "Р20";
Состав. 1 таблетка содержит 22,6 мг пантопразола натрия сесквигидрат, что соответствует 20 мг пантопразола;
другие составляющие: манитол, натрия карбонат, кросповидон, повидон К90, кальция стеарат, вода очищенная, метилгидроксипропилцеллюлоза, повидон К25, титана диоксид (Е 171), железа оксид жёлтый (Е 172), пропиленгликоль, метакриловая кислота–етакрилат-кополимер (1:1), натрия лаурилсульфат, полисорбат-80, триэтилцитрат, чернила коричневые.
Форма выпуска лекарства. Таблетки, резистентные к желудочному соку.
Фармакотерапевтическая группа. Препарат для лечения пептических язв- ингибитор протонной помпы. Код АТС А02В С02.
Действие лекарства.
Фармакодинамика. Пантопразол - действующее вещество препарата Контролок - подавляет секрецию соляной кислоты в желудке путём специфического влияния на протонну помпу париетальных клеток.
Пантопразол превращается на свою активную форму в кислой среде, а именно: в париетальных клетках желудка, где он подавляет H+/K+-ATФ-азу, то есть конечную фазу образования соляной кислоты независимо от природы раздражителя, что стимулирует её образования. Подавление является дозозависимым и влияет на базальную и стимулированную секрецию желудочного сока. Лечение пантопразолом уменьшает уровень кислотности желудка, что пропорционально ведет к увеличению выделение гастрина. Увеличение уровня гастрина является оборотным.
При кратковременному лечении в большинстве случаев уровни гастрина не превышают верхнюю границу нормы. При долговременном лечении уровни гастрина в большинстве случаев увеличиваются в 2 раза. Чрезмерное их увеличение наблюдалось редко. Как результат, в единичных случаях при долговременном лечении отмечалось незначительное или умеренное увеличение количества разных эндокринных клеток желудка (аденоматоидная гиперплазия).
Пантопразол быстро всасывается, максимальная концентрация его в плазме достигается даже после приема одной дозы препарата 20 мг. В среднем максимальная концентрация 1,0 – 1,5 мкг/мл достигается через 2,0 – 2,5 час после приема, эти уровни остаются постоянными после многоразового приема. Объем распределения составляет 0,15 л/кг, его клиренс – приблизительно 0,1 л/час/кг. Период полувыведения - 1 час. В связи с специфической активацией пантопразола в париетальных клетках период полувыведения не коррелирует с продолжительностью действия (торможение секреции кислоты).
Фармакокинетика не изменяется после однократного или многоразового приема. В диапазоне доз от 10 до 80 мг фармакокинетика пантопразола остается линейной как после перорального приема, так и после внутривенного введения.
Связывание с белками плазмы составляет 98%. Препарат метаболизируется в печени. Главным путём выведения метаболитов является почечный (почти 80%), с фекалиями выводится 20%. Главным метаболитом как в плазме, так и в моче является дисметилпантопразол, связанный с сульфатом. Период полувыведения головного метаболита (1,5 час) не намного длиннее, чем у пантопразола.
Биодоступность.
Пантопразол полностью всасывается после перорального приема. Абсолютная биодоступность с таблеток составляет 77%. Употребление еды не влияет на AUC (площадь под кривой "концентрация-время"), максимальную концентрацию и биодоступность.
Характеристики для отдельных групп пациентов. Пациентам с нарушениями функции почек (включая пациентов, которые находятся на гемодиализе) снижение дозы пантопразола не необходимо. Так само, как и у здоровых субъектов, период полураспада препарата у этих пациентов короткий. Совсем небольшое количество пантопразола диализируется. Несмотря на то что период полураспада головного метаболита несколько увеличивается (2–3 час), он быстро выводится, и таким образом, не накапливается.
Небольшое увеличение AUC и максимальной концентрации (Cmax) у пациентов пожилого возраста сравнительно с соответствующими данными у пациентов младшего возраста не является клинически значимым.
Показания к применению.
Контролок таблетки, резистентные к желудочному соку, по 20 мг применяется:
для лечения рефлюксной болезни легкой степени тяжести и её симптомов (таких как изжога, заброс кислоты, боль при проглатывании);
для длительного лечения и профилактики рецидива рефлюкс-эзофагита;
для профилактики язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, вызванной приёмом неселективных нестероидных противовоспалительных средств (НПВС) у пациентов группы риска, которые должны принимать НПВС длительное время.
Способ использования и дозы.
Лечение рефлюксной болезни легкой степени тяжести и её симптомов (таких как изжога, заброс кислоты, боль при проглатывании)
Рекомендованная доза составляет 20 мг препарата Контролок в день (1 таблетка). Симптоматика, как правило, проходит через 2 – 4 недели лечения. Для излечения ассоциированного эзофагита, как правило, необходимо 4 – 8 недель.
Долговременное лечение и профилактика рецидива рефлюкс-эзофагита
Для долговременного лечения поддерживающая доза составляет 20 мг препарата Контролок в день (1 таблетка), при ожидаемому обостренных возможно увеличение дозы до 40 мг в день. В таком случае рекомендуется прием таблеток Контролок 40 мг. После устранения рецидива дозу снова можно уменьшить до 20 мг пантопразола в день.
При продолжительности лечения более 1 час необходимо учитывать риск и выгоду такого лечения, поскольку безопасность приема препарата в течение несколько лет не подтверждена.
Профилактика язв желудка и двенадцатиперстной кишки, обусловленных приёмом неселективных нестероидных противовоспалительных средств (НПВС) у пациентов группы риска, которые должны принимать НПВС длительное время
Рекомендованная доза составляет 20 мг препарата Контролок в день (1 таблетка).
Таблетки препарата Контролок 20 мг следует принимать натощак, запивая водой, не разжевывая и не дробя.
Побочное действие.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в эпигастральной области, диарея, запор или метеоризм. В единичных случаях сообщается про тошноту.
Со стороны центральной нервной системы: иногда может возникнуть головная боль. В единичных случаях сообщается про головокружение и нарушения зрения (затуманенность зрения).
Со стороны кожи и прилегающих тканей: иногда отмечались аллергические реакции в виде зуда и кожных высыпаний. В единичных случаях наблюдались крапивница, эритема мультиформная, синдром Луелла, синдром Стивена - Джонсона, фоточувствительность и ангионевротический отек.
Со стороны желчевыводящей системы: очень редко отмечалось повреждения клеток печени, что приводило к развитию желтухи с или без печеночной недостаточности.
Со стороны костно-мышечной аппарата: в единичных случаях отмечалась миалгия, которая проходила после приостановки приема препарата.
Со стороны мочевыделительной системы: в единичных случаях наблюдалось интерстициальный нефрит.
Нарушения психики: очень редко наблюдалась депрессия, которая проходила после приостановки приема препарата.
Организм в целом: в единичных случаях отмечалось повышение температуры и периферические отеки, которые проходили после отмены препарата. Лечение препаратом Контролок 20 мг иногда приводило к развитию анафилактических реакций, включая анафилактический шок.
Нарушения метаболизма: очень редко отмечалось повышение уровня печеночных ферментов (трансаминаз, g-ГТ), триглицеридов, которое проходило после приостановки приема препарата.
Противопоказания. Препарат Контролок противопоказан пациентам с известною гиперчувствительностью к пантопразолу или к какому угодно компонента таблетки.
Передозировка. Симптомы передозировки для человека не известные.
Дозы до 240 мг при внутривенном введении в течение 2 минут хорошо переносились.
В случае передозировки с признаками интоксикации употребляют общих дезинтоксикационных мероприятий.
Особенности использования. При тяжелых нарушениях функции печени в период лечения препаратом, особенно при длительном применении, необходимый регулярный контроль за уровнями печеночных ферментов. В случае увеличение уровня лечения необходимо прекратить.
Суточную дозу 20 мг пантопразола не следует превышать пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени.
Нет необходимости в уменьшении дозы пациентам пожилого возраста и пациентам с нарушенной функцией почек.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Не влияет.
До начала лечения необходимо исключить возможность злокачественной язвы желудка или злокачественному заболевания эзофагуса. Лечение пантопразолом может привести к усилению симптомов злокачественных язв и таким образом препятствовать их диагностуванию.
При отсутствии у пациента реакции на лечения рефлюкс-эзофагита необходимо эндоскопическое обследование.
Беременность и кормление грудью. Опыт применения препарата беременными ограничен. В исследованиях репродуктивной функции на животных наблюдалась незначительная эмбриотоксичность в дозах, более 5 мг/кг. Таблетки пантопразола могут быть применении только тогда, когда польза от использования превышает возможный риск для плода. Данных касающиеся выделение пантопразола с грудным молоком нет.
Детский возраст. Нет окончательного опыта применение препарата для лечения детей.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Препарат Контролок может снижать всасывание препаратов, биодоступность которых зависит от кислотности желудка (например кетоконазола).
Пантопразол метаболизируется в печени через систему ферментов цитохрома Р450. Не исключено взаимодействий пантопразола с другими препаратами, которые метаболизируется через эту саму систему. Однако, проведение специальных исследований с большинством таких средств не выявило клинически значимых взаимодействий, а собственно с карбамазепином, кофеином, диазепамом, диклофенаком, дигоксином, этанолом, глибенкламидом, метопрололом, напроксеном, нифедипином, фенпрокоумоном, фенитоином, пироксикамом, теофиллином, варфарином и пероральными контрацептивами.
Взаимодействия пантопразола с одновременно назначенными антацидами не выявлено.
Сроки и условия хранения.
Хранить в недоступном для детей месте при температуре 15-25 °С.
Срок годности – 3 года.
