Антабус
Видео: Ночь, искры , воллейбол.
Инструкция по применению:
Антабус – препарат, вызывающий в сочетании с этиловым спиртом следующие отрицательные эффекты: тошноту, рвоту, приливы крови к лицу, тахикардию, гипотонию и т. п.- употребление алкоголя после его приема чрезвычайно неприятно, что формирует условно-рефлекторное отвращение к запаху и вкусу спиртных напитков.
Форма выпуска и состав
Лекарственная форма Антабуса – таблетки шипучие: почти белого или белого цвета, круглые, плоские, со скошенными краями:
- доза 0,2 г: одна из сторон разделена риской с маркировкой по бокам «CD» | «С» (по 100 шт. в контейнерах из полиэтилена высокой плотности/флаконах темного стекла с полиэтиленовой крышкой, 1 контейнер/флакон в картонной пачке);
- доза 0,4 г: на одной из сторон крестообразная риска, разделяющая таблетку на четыре равных части, и маркировка «CJ» (по 50 шт. в контейнерах из полиэтилена высокой плотности/флаконах темного стекла с полиэтиленовой крышкой, 1 контейнер/флакон в картонной пачке).
В 1 таблетке шипучей содержатся:
- действующее вещество: дисульфирам – 0,2 г или 0,4 г;
- вспомогательные компоненты: повидон, крахмал кукурузный, винная кислота, тальк, магния стеарат, натрия гидрокарбонат, кремния диоксид коллоидный, целлюлоза микрокристаллическая.
Показания к применению
Препарат показан для терапии и профилактики рецидивов хронического алкоголизма.
Противопоказания
Абсолютные:
- тяжелые патологии сердечно-сосудистой системы, включая некомпенсированную сердечную недостаточность и нарушения коронарного кровообращения, такие как артериальная гипертензия, ишемическая болезнь сердца;
- тяжелые органические поражения головного мозга, анамнестические данные о перенесенном инсульте;
- почечная недостаточность тяжелой степени;
- нервно-психические расстройства, включая психозы, риски суицидальных попыток, тяжелые формы патологий, относящихся к расстройству личности;
- тяжелые нарушения функции печени с превышением верхней границы нормы активности микросомальных печеночных ферментов в 3 раза и более, сведения в анамнезе о побочных реакциях со стороны печени при предыдущей терапии дисульфирамом;
- алкогольная интоксикация или употребление содержащих этанол лекарственных средств или напитков на протяжении 24 часов до приема препарата;
- синдром лекарственной зависимости;
- период беременности и лактации (недостаточно данных о безопасности и эффективности применения Антабуса у этой категории пациентов);
- детский и подростковый возраст до 18 лет (отсутствуют данные о безопасности и эффективности применения);
- гиперчувствительность к дисульфираму или вспомогательным компонентам препарата.
Относительные: Антабус применяют с осторожностью при сахарном диабете, гипотиреозе, признаках необратимого поражения головного мозга, почечной недостаточности, заболеваниях дыхательной системы или печени, эпилепсии или судорожном синдроме любого генеза (повышена вероятность дисульфирам-этаноловой реакции в более тяжелой степени), периферической нейропатии, язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, неврите зрительного нерва, а также в пожилом возрасте (после 60 лет).
Способ применения и дозировка
Шипучую таблетку Антабус принимают внутрь, предварительно растворив в воде (1/2 стакана).
Препарат применяется только под наблюдением врача. Терапия назначается после тщательного клинического обследования пациента и предупреждения о воздержании от приема алкоголя на время лечения, а также возможных осложнениях и последствиях.
Препарат принимают по индивидуальной схеме, определяемой лечащим врачом, из расчета 0,2-0,5 г 1-2 раза в сутки.
Спустя 7-10 дней от начала терапии необходимо провести дисульфирам-алкогольную пробу. Для этого пациенту дают 20-30 мл водки после приема 0,5 г препарата, если реакция слабая, дозу алкоголя увеличивают до 30-50 мл (максимально допустимая доза водки – 100-120 мл). Через 1-2 дня пробу повторяют в условиях стационара, по прошествии 3-5 дней – амбулаторно, по необходимости корректируют дозы алкоголя и/или препарата. В дальнейшем Антабус допускается использовать в поддерживающей дозе 0,15-0,2 г/сут на протяжении 1-3 лет.
Побочные действия
Неспецифические побочные эффекты, наиболее часто наблюдаемые при приеме Антабуса, которые, в том числе, могут быть связаны с основным заболеванием: головная боль, сонливость, реакции со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). При их проявлении, возможно, потребуется уменьшить дозу препарата.
Частота нежелательных реакций со стороны органов и систем (в соответствии со следующей классификацией – >1/10 – очень часто, >1/100-<1/10 – часто, >1/1000-<1/100 – нечасто, >1/10 000-<1/1000 – редко, <1/10 000, в т. ч. единичные случаи – очень редко, частота неизвестна):
- ЖКТ: часто – боль в эпигастрии, тошнота, рвота, диарея, металлический привкус во рту, неприятный запах изо рта- частота неизвестна – неприятный запах у пациентов с колостомией, обусловленный наличием сульфида углерода;
- гепатобилиарная система: часто – повышение активности печеночных ферментов (гамма-глутамилтрансферазы и трансаминаз)- редко – желтуха- очень редко – клинические симптомы гепатотоксичности, поражения клеток печени, гепатит, фульминантный гепатит вследствие обширного некроза печени, результатом которых могут стать печеночная недостаточность, печеночная кома и летальный исход (эти побочные эффекты обычно возникают в течение первых 8 недель терапии и не являются дозозависимыми);
- иммунная система: нечасто – аллергические реакции;
- данные лабораторных и инструментальных исследований: редко – отклонения результатов функциональных тестов печени от нормальных показателей, в т. ч повышение в крови концентрации билирубина и рост активности аспартатаминотрансферазы (АСТ) и аланинаминотрансферазы (АЛТ);
- нервная система: часто – извращение вкуса, сонливость, головная боль- редко – полинейропатия, периферическая нейропатия, неврит зрительного нерва (наиболее предрасположены к его развитию курильщики), тремор, энцефалопатия- очень редко – спутанность сознания, судороги, неврологические нарушения (вероятнее всего дозозависимы, возникают обычно спустя несколько месяцев от начала лечения, медленно обратимы);
- психика: часто – мании, депрессия- редко – психотические реакции (шизофрения, паранойя) (такие расстройства возникают преимущественно у пациентов с шизофренией или депрессией в анамнезе, они связаны, вероятно, с повышением уровня допамина в результате ингибирования допамин- -гидроксилазы дисульфирамом)- очень редко – острый органический мозговой синдром, нарушения поведения;
- половые органы и молочная железа: нечасто – сексуальная дисфункция, снижение либидо;
- кожа и подкожная клетчатка: нечасто – аллергический дерматит, акне, кожный зуд, сыпь;
- другие реакции: часто – субъективное ощущение дискомфорта, дремота, усталость.
Побочные реакции, вероятно возникающие вследствие совместного применения дисульфирама и этанола:
- сердечно-сосудистая система: ощущение сердцебиения, тахикардия, одышка, аритмии, головокружение, обморок;
- ЖКТ: рвота;
- костно-мышечная система: мышечный спазм;
- нервная система: головная боль, сонливость, нарушение координации, потеря сознания;
- психика: апатия;
- кожа и подкожная клетчатка: гипергидроз, приливы крови к лицу;
- сосуды: гипотония, сердечно-сосудистый коллапс;
- другие реакции: усталость.
Результатом передозировки комбинации этанол-дисульфирам может быть сердечно-сосудистый коллапс, угнетение сознания (вплоть до комы), неврологические осложнения. В такой ситуации проводится симптоматическая терапия.
Особые указания
Пациентов требуется предупредить об опасности реакции непереносимости алкогольных напитков.
При одновременном назначении Антабуса с пероральными антикоагулянтами необходим более частый контроль содержания протромбина и коррекция доз антикоагулянтов, это связано с повышенной вероятностью развития кровотечения.
Больные с гипотиреоидизмом или почечной недостаточностью дисульфирам принимают с осторожностью, особенно при риске его возможного сочетания с алкоголем.
Видео: WoW Кромог Эпохальный HD 1080@60
Побочные реакции, вызванные приемом дисульфирама (включая усталость и сонливость), оказывают влияние на быстроту психомоторных реакций и способность к концентрации внимания. В случае появления таких состояний в период терапии препаратом Антабус от управления сложными механизмами и транспортными средствами, в т. ч. автомобилем, требуется воздерживаться.
Лекарственное взаимодействие
Аскорбиновая кислота снижает реакцию дисульфирама на этанол.
Противопоказано совместное применение Антабуса и алкоголя (спиртные напитки и лекарственные средства, содержащие спирт), поскольку это может вызвать реакции непереносимости, сопровождающиеся приливами крови, эритемой, рвотой, тахикардией.
Другие нежелательные и требующие осторожности комбинации с дисульфирамом:
- изониазид – возможно нарушение координации и поведения;
- орнидазол, секнидазол, метронидазол, тинидазол (нитро-5-имидазолы) – могут вызывать спутанность сознания и делириозные расстройства;
- фенитоин – дисульфирам подавляет его метаболизм, вследствие этого происходит быстрый и значительный подъем уровня фенитоина в плазме, сопровождающийся токсическими симптомами;
- пероральные антикоагулянты (в т. ч. варфарин) – усиливается их эффект и опасность кровотечения в результате уменьшения распада в печени (требуется проводить более частый контроль концентрации и коррекцию дозы антикоагулянтов, в т. ч. на протяжении 8 дней после отмены дисульфирама);
- теофиллин – необходима коррекция его дозы в сторону снижения в зависимости от концентрации в плазме и клинических симптомов (из-за ингибирования дисульфирамом метаболизма теофиллина);
- бензодиазепины – Антабус способен потенцировать их седативный эффект путем ингибирования окислительного метаболизма (в особенности диазепама и хлордиазепоксида), что требует коррекции дозировки в соответствии с клинической картиной;
- трициклические антидепрессанты – существует вероятность усиления реакции непереносимости этанола, особенно у пациентов, принимающих алкоголь на фоне терапии дисульфирамом.
Когда вышеперечисленных комбинаций нельзя избежать, в процессе терапии и после лечения Антабусом необходим контроль концентраций препарата в плазме и регулярное клиническое наблюдение за пациентами.
Сроки и условия хранения
Хранить при температуре не выше 30 °C. Беречь от детей.
Срок годности – 5 лет.