Лидевин

Лидевин (Lidevine)

Основные физико-химические характеристики: круглая, плоская таблетка белого цвета, с кремоватым оттенком, с фаской, с крестоподобной насечкой на одной стороне (для деления на четыре части);

состав:

1 таблетка содержит дисульфирама – 500 мг, аденина (витамин В₄) – 0, 5 мг, никотинамида (витамин В₃) – 0, 3 мг;

другие составляющие: повидон, целлюлоза микрокристаллическая, соль натриевая карбоксиметилцеллюлозы (кармелоза), магния стеарат.

Форма выпуска лекарства. Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа. Средства, применяемые при алкогольной зависимости.

Код АТС: N07BB01.

Действие лекарства.

Фармакодинамика. Лидевин представляет собой комбинацию дисульфирама с витаминами группы В. Витамины повышают переносимость дисульфирама, помякшуючи возможны побочные реакции. Воздействие дисульфирама базируется на блокаде ацетальдегиддегидрогеназы, которая берёт участие в метаболизме этилового спирта. Это приводит к повышению концентрации метаболита этилового спирта – ацетальдегида, который производит такие негативные ощущение, как приливы крови к лицу, тошноту, рвота, недомогание, тахикардию, пониженные артериального давления и т.д. Отмеченные ощущения появляются после каждого употребления алкоголя, если перед этим применялся Лидевин, и приводят к условно-рефлекторному отвращению ко вкусу и запаху алкогольных напитков.

Фармакокинетика. После перорального использования всасываемость дисульфирама из желудочно-кишечного тракта составляет от 70 до 90%. Он быстро метаболизируется, возобновляясь к дитиокарбамату, который самостоятельно выводится в виде глюкурон-конъюгата или превращается в диэтиламин и сульфид углерода, часть которого (4-53%) выводится через легкие.

Максимальный терапевтический эффект достигается через 12 час после перорального приема и может продолжаться в течение 10-14 дней после приостановки лечения.

Показания для использования. Лечение и профилактика рецидивов хронического алкоголизма.

Способ использования и дозы.

Препарат назначают после тщательного обследования пациента и предупреждения касающиеся последствий и осложнений терапии. Применять Лидевин разрешен не раньше чем через 12-24 час после последнего разу употребления алкоголя. Препарат принимают внутрь взрослым по 1/4-1 таблетке Лидевина, и детям по 1/4-1/2 таблетке 2 раза в сутки за индивидуальной схемою. Через 7-10 дней терапии проводят дисульфирамалкогольную пробу (20-30 мл 40% этанола после приема 1 таблетки препарата), при слабой реакции дозу алкоголя увеличивают на 10-20 мл (максимальная доза составляет 100-120 мл). Пробу повторно проводят через 1-2 дня в стационаре и через 4-5 дней амбулаторно, при необходимости - с следующим корректированием доз алкоголя иили препарата. В дальнейшем переходят на поддерживающую дозу 1/4-1/2 таблетки в сутки в течение 1-3 лет.

Побочное действие.

Побочные эффекты, которые появляются вследствие действия дисульфирама: металлический привкус во рту, полиневрит нижних конечностей, неврит зрительного нерву, ухудшение памяти, неясна сознание, астения, головная боль, кожные аллергические реакции, неприятный запах у больных с колостомией (связанный с сульфидом углерода)- в единичных случаях - гепатит (у пациентов без хронического алкоголизма с аллергическим контактным дерматитом, вызванным никелем).

Побочные эффекты, связанные с взаимодействием дисульфирама и этанола: наблюдались случаи дыхательной недостаточности, коллапс, аритмия, приступы стенокардии- редко - инфаркт миокарда, а также неврологические нарушения - отек мозга.

При употреблении алкоголя в количестве более чем 50-80 мл 40% этанола, возможный развитие тяжелых нарушений функций сердечно-сосудистой и дыхательной систем, отеки, судороги. В таком случае немедленно проводят дезинтоксикационную терапию, вводят аналептики, проводят симптоматическое лечение.

Эффекты, связанные с долговременным применением препарата: в единичных случаях наблюдаются психозы (которые напоминают алкогольные), гепатит, гастрит- в отдельных случаях - у пациентов, которые страдают сердечно-сосудистыми заболеваниями, может наблюдаться тромбоз сосудов головного мозга (поэтому при наличии жалоб на парестезии в конечностях и лице, следует немедленно отменить применение препарата), обострение полиневриту.

Противопоказания.

Абсолютные: тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы, органов слуха (невриты слухового нерву) и глаз (глаукома, неврит зрительного нерву), бронхиальная астма, эмфизема лёгких, туберкулёз лёгких, тяжёлая печеночная недостаточность, тяжелые нарушения кроветворение, сахарный диабет, тиреотоксикоз, эпилепсия и сосудистый синдром разного генеза, психические заболевания, обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, болезни почек, злокачественные опухоли, полиневриты разной этиологии, беременность, повышена чувствительность к составляющим препарата.

Относительные: сердечно-сосудистые заболевания в стадии компенсации, пожилой возраст (старше 60-и лет), язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии ремиссии, остаточные проявления после нарушений мозгового кровообращения, дисульфирамови (антабусные) психозы в анамнезе.

Передозировка. При одновременном применении препарата и алкоголя может наблюдаться подавленности сознания даже до состояния комы, сердечно-сосудистый коллапс, неврологические осложнения. Лечение - симптоматическое.

Особенности использования.

Пациентов следует предупредить касающиеся небезопасности реакции непереносимости алкогольных напитков (см. Взаимодействие с другими лекарственными средствами).

Дисульфирам следует применять осторожно пациентам с почечной недостаточностью или гипотироидизмом, особенно при наличии риска возможного сочетания с алкоголем (см. Побочные эффекты).

Беременность и лактация: Лидевин противопоказан в период беременности.

Взаимодействие Лидевина с другими лекарственными средствами. Противопоказаны комбинации:

Алкоголь - реакция непереносимости (приливы крови, эритема, рвота, тахикардия). Нежелательные комбинации:

Изониазид - нарушение поведения и координации.

Нитро-5-имидазолы (метронидазол, ординазол, секнидазол, тинидазол): делириозные нарушения, неясна сознание.

Фенитоин - существенный и быстрый рост уровня фенитоина в плазме с токсическими симптомами (торможение его метаболизма).

Если комбинаций не возможно избежать, следует проводить клиническое наблюдение и контроль концентраций препарата в плазме в течение и после лечения дисульфирамом.

Комбинации, которые нуждаются в повышенной осторожности:

Варфарин (и другие пероральные антикоагулянты) - повышенный эффект пероральных антикоагулянтов и опасность кровотечения (снижение разложения варфарина в печени). Рекомендуется более частный контроль концентрации варфарина и корректирование дозы антикоагулянтов в течение 8 дней после отмены дисульфирама.

Теофиллин - дисульфирам ингибует метаболизм теофиллина. В результате этого доза теофиллина должно быть скорректирована (снижены дозировки) в зависимости от клинических симптомов и концентрации препарата в плазме.

Бензодиазепины - дисульфирам может усилить седативный эффект бензодиазепинов путём ингибирование их окислюваного метаболизма (особенно хлордиазепоксида и диазепама). Дозировка бензодиазепинов должно быть скорректирована в соответствии до клинических проявлений.

Трициклические антидеперсанти - возможно усиление реакции непереносимости алкоголя, если пациенты, которые лечились дисульфирамом, принимают алкогольные напитки.

Условия и сроки хранения. Хранить при температуре не выше +25 °С в месте, недоступном для детей. Срок годности - 5 лет. Запрещается применять препарат после даты, указанной на упаковке.