Дисульфирам
Дисульфирам (Disulfiram)
международное и химическое название: disulfiram- диамид тетраэтилтиопероксидикарбоновой кислоты;
Основные физико-химические характеристики: таблетки от почти белого до кремового цвета с легким зеленоватым оттенком, плоские с обоих боков, с срезанными краями;
Состав. 1 таблетка содержит дисульфирама 100 мг;
другие составляющие: натрия хлорид, манитол, полиэтиленгликоль 6000.
Форма выпуска лекарственного средства.
Таблетки для имплантации.
Фармакотерапевтическая группа.
Средства для лечения хронического алкоголизма. Код АТС N07B B01.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Дисульфирам является ингибитором ацетальдегидрогеназы – фермента, который преобразовывает ацетальдегид (основной метаболит этилового спирта) на уксусную кислоту. В случае одновременного применения препарата и употребления этилового спирта большей частью растет концентрация ацетальдегида в организме и появляются симптомы отравления этой соединением. К таким симптомов принадлежат: тошнота, рвота, тахикардия (сильное сердцебиение), гипотензия, головокружение, внезапное покраснение лица с ощущением теплоты. Степень интенсивности симптомов зависит от количества употребленного этанола. Обычно они сохраняются от 30–60 минут до нескольких часов. В тяжелых случаях, когда уровень алкоголя в крови превышает 125 – 150 мг /100 мл, могут возникнуть дыхательная недостаточность, аритмия, инфаркт миокарда, недостаточность кровообращения, потеря сознания, судороги, в спорадических случаях, если не предоставлена помощь – смерть. Как правило, после реакции непереносимости алкоголя пациент ощущает сонливость и может спать в течение нескольких часов. Вышеописанная реакция является основой для использования дисульфирама при лечении хронического алкоголизма.
Фармакокинетика. Препарат большей частью биотрансформируется в печени до неактивных метаболитов, что выделяются с мочой. Приблизительно 20 % введенной дозы выводится в неизменном виде с калом.
Показания к применению. Алкогольная зависимость.
Применение и дозы препарата. Препарат имплантируют субфасциально, внедряя 8–10 таблеток радиально. Процедуру можно повторить через 8 месяцев.
Таблетки должны быть стерильными, не поврежденными, без каких-либо примесей.
побочное действие.
Может возникнуть сонливость, тошнота, рвота, металлический или чесноковый привкус во рту, временное импотенция, повышена утомление.
В единичных случаях отмечались психотические реакции, в том числе депрессивные и параноидальные состояния, мании, шизофрения.
Наблюдались аллергические реакции, периферические невриты, повреждения гепатоцитов.
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к дисульфирама и тиокарбамидов;
состояние алкогольного опьянение- использования напитков или препаратов, которые содержат этиловый спирт- за 12 часов до операции;
сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, артериальная гипертензия, недостаточность периферического кровообращения;
психотические нарушения, психозы (за исключением перенесенных острых алкогольных психозов), суицидальные попытки в анамнезе;
период беременности и кормления грудью.
Не следует применять препараты, которые содержат дисульфирам, без получения согласия пациента.
Передозировка. Дисульфирам имеет низкую токсичность. При случайном применении внутрь большого количества таблеток для имплантации следует промыть желудок (при условии, что после приема прошло не более часа) и наблюдать за пациентом.
Особенности использования.
Предостережение и специальные меры при применении.
В период лечения препаратом абсолютно запрещается употребления алкоголя, потому что одновременное использование этих веществ может вызывать симптомы, что угрожают жизни. Поэтому препарат можно применять исключительно за полной согласия пациента, а также при условии информирования его про потенциальные последствия употребления алкоголя в период применения препарата.
Препарат можно применять после очень детального анкетирование и рассмотрения всех преимуществ и недостатков такого лечения алкоголизма.
Симптомы непереносимости алкоголя (смотри раздел "Фармакодинамика") могут возникать также после использования растворов, что содержат алкоголь (например, жидкости для промывания ротовой полости, соуси, оцет, противокашлевые сиропы, согревающие средства, жидкости после бритья и остальная косметика, который включает спирт).
Во время использования дисульфирама следует придерживаться осторожности при лечении пациентов с почечной и печеночной недостаточностью, с заболеваниями дыхательной или сердечной системы, больных сахарным диабетом, эпилепсию, потому что дисульфирамовая реакция может усилить степень декомпенсации этих заболеваний.
Во время использования дисулфирама важную роль для пациента имеют другие формы терапии (например, бихевиоральные методики). Эффективность такого лечения выше за результаты, получены у лиц, которые лечились только фармакологическими средствами. Также большое значение имеет довира пациента и медицинского персонала до лечения препаратом Дисульфирам. Акцентирование внимания на таком лечении, напоминание про опасность связанную с употреблением алкоголя в период использования дисульфирама, подписание заявлений касающиеся поинформованости про последствия употребления алкоголя, регулярные контрольные исследования увеличивают эффективность лечения.
Использование в период беременности и кормление грудью
Препарат не рекомендуется применять в период беременности и кормления грудью.
Влияние на способность управлять автотранспортом и обслуживать движущиеся механические устройства
Мало вероятно, чтобы препарат влиял на способность управлять транспортными средствами и обслуживание подвижных механизмов.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Дисульфирам может вызывать потенцирование действия антикоагулянтов вследствие торможения их ферментативной трансформации.
Препарат усиливает действие антипирина, фенитоина, хлордиазепоксида и диазепама путём торможения их метаболизма. Исследования на животных подтверждает подобное влияние на метаболизм петидина, морфина и амфетамина.
Амитриптилин и хлорпромазин могут усилить, а диазепам ослаблять симптомы дисульфирамовой реакции.
Дисульфирам подавляет реакцию окисленныее и выведение рифампицина почками.
Одновременное использование изониазида и дисульфирама может влиять на функцию центральной нервной системы и вызывать головокружение, нарушение координации движений, нервозность, бессонница.
Метронидазол и дисульфирам при одновременном применении могут вызывать дизориентацию и психотические состояния.
Контакт с органическими растворителями, которые содержат спирт, уксусный альдегид, паральдегид, при применении дисульфирама может вызывать дисульфирамовую реакцию.
Дисульфирам может увеличить длительность действия алфентанила.
Сроки и условия хранения.
Хранить при температуре не выше 25°С, в недоступном для детей месте.
Защищать от света.
Срок годности 4 года.
