Калпол
Калпол (Calpol)
международное и химическое название: парацетамол- N- (4-гидроксифенил)-ацетамид;
Основные физико-химические характеристики: суспензия розового цвета с земляничным запахом;
Состав. 5 мл суспензии содержат парацетамола 120 мг;
другие составляющие: сироп, раствор сорбитола 70% (что не кристаллизируется), глицерин, смола ксантановая, метилпарагидроксибензоат, кармоизин (Е122) растворимый, ароматизатор земляничный 500018Е, вода очищенная.
Форма выпуска лекарственного средства. Суспензия для перорального использования педиатрическая.
Фармакотерапевтическая группа. Анальгетики и антипиретики. Код АТС N02B E01.
Действие лекарства.
Фармакодинамика. Парацетамол – анальгетик-антипиретик. Имеет анальгезивное, жаропонижающее и слабое противовоспалительное действие, связанное с влиянием парацетамола на центр терморегуляции в гипоталамусе и способностью ингибировать синтез простагландинов.
Фармакокинетика. При приёме внутрь абсорбируется около 90% введенной дозы парацетамола. Степень абсорбции уменьшается при одновременном приёме с едой. Максимальная концентрация парацетамола в плазме крови достигается через 30 - 90 мин. Препарат равномерно распределяется в жидкостям организма, объем его распределения – 0, 95 л/кг. Степень связывания с белками плазмы незначительный. Активно метаболизируется в печени. В новорожденных интенсивность метаболизма менее выраженная. Период полувыведения парацетамола – 1,5 - 2, 5 час. Выводится преимущественно почками, причём менее чем 4% - в неизменном виде. Приблизительно 85 - 95% терапевтической дозы выводится с мочой в течение 24 часов.
При почечной недостаточности элиминация парацетамола замедляется, наблюдаются накопления конъюгатов. При тяжелых заболеваниях печени период полувыведения препарата из плазмы значительно увеличивается, однако клиническое значение этого явления неясное.
Фармакокинетика у здоровых лиц пожилого возраста практически не отличается от такой в более молодых субъектов, однако у пожилых пациентов при иммобилизации наблюдается значительное увеличение периода полувыведения и снижение клиренса.
У новорожденных и детей до 10 лет главным метаболитом является сульфат парацетамола, тогда как у взрослых больных – глюкуронидный конъюгат. Однако это не влияет на скорость элиминации препарата.
Показания для использования. Симптоматическое лечение легкого и умеренной боли (головная боль, мигрень, невралгия, зубная боль и боль при прорезывании зубов, боль в горле) применяется как жаропонижающий препарат (лихорадочные состояния и лихорадка при простуде и гриппе).
Способ использования и дозы. Калпол не должен применяться более чем 3 дня подряд без рекомендации врача. Продолжительность лечения – не более 5 дней. Дозировка – с помощью мерной ложки, которая имеет градуирование по 2, 5 мл и 5 мл.
Суспензия Калпол назначена для лечения детей возрастом до 12 лет.
Рекомендованные дозы:
6 - 12 лет: разовая доза – 10 - 20 мл (240 - 480 мг парацетамола), дозу можно повторить через 4 часа- максимальная суточная доза – 80 мл (приблизительно 2 г парацетамола).
1 - 6 лет: разовая доза – 5 - 10 мл (120 - 240 мг парацетамола), дозу можно повторить через 4 часа- максимальная суточная доза – 40 мл (960 мг парацетамола).
3 месяца -1 час: разовая доза – 2,5 - 5 мл (60 - 120 мг парацетамола), дозу можно повторить через 4 часа- максимальная суточная доза – 20 мл (480 мг парацетамола).
Новорожденным возрастом от 2 месяцев, у которых возник жар после вакцинации можно назначить 2, 5 мл (60 мг парацетамола), при необходимости можно повторить дозу через 4 - 6 часов. Если жар не исчезает после другого приема, необходимо пересмотреть терапию.
Побочное действие. При применении в рекомендованных дозах побочные эффекты незначительные, возникают редко, и сообщения про побочные эффекты нечастые.
Изредка возникают кожное высыпание и другие аллергические реакции.
Большинство сообщений про побочные реакции на парацетамол связанные с его передозировкам.
В единичных случаях наблюдались тромбоцитопеническая пурпура, гемолитическая анемия, агранулоцитоз.
Некроз печени зарегистрированный у больного, который получал суточные терапевтические дозы парацетамола в течение 1 года. Нарушения функции печени наблюдалось в случаях ежедневного приема препарата в повышенных дозах в течение длительного времени. Анализ группы пациентов с хроническим активным гепатитом не выявил разницы в функции печени в тех, кто длительное время принимал парацетамол- его отмена не способствует улучшению течении заболевания.
В единичных случаях наблюдается нефротоксическое действие, что проявляется папиллярным некрозом, интерстициальный нефрит.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к парацетамолу или какого угодно другого компонента препарата. Печеночная и почечная недостаточность, врожденная гипербилирубинемия (синдром Жильбера, Дубина-Джонсона), дефицит глюкозо-6-фосфат дегидрогеназы, выраженная анемия, лейкопения. Детский возраст до 2 месяцев.
Передозировка. Поражения печени через передозировка у детей возникает относительно редко. Крим острой передозировки, поражения печени и нефротоксические эффекты могут возникнуть при ежедневном применении чрезмерного количества парацетамола. Сопутствующая почечная недостаточность вследствие острого тубулярного некроза может сопровождать индуцированную парацетамолом молниеносную печеночную недостаточность. Однако её частота в таких пациентов не выше, чем у пациентов с молниеносной печеночной недостаточностью, что обусловлена другими причинами. Редко сообщается про некроз канальцев почек через 2 - 10 дней после передозировки с минимальными проявлениями печеночной токсичности.
Кроме острой передозировки, повреждения печени и нефротоксичность отмечались после ежедневного употребления чрезмерного количества парацетамола.
Частыми ранними симптомами передозировки парацетамола является бледность кожных покровов, анорексия, тошнота и рвота. Некроз печени является дозозависимым осложнениям передозировка парацетамола. Во время 12 - 48 час наблюдается повышение уровня печеночных ферментов и протромбинового времени, но клинические симптомы проявляются только через 1 - 6 дней.
Чтобы предупредить проявления отстроченной гепатотоксичности, передозировка парацетамола нужно немедленно лечить с помощью мероприятий, которые направлены на ограничения всасывания (промывание желудка или использования активированного угля) с следующим внутривенным введением N-ацетилцистеина или пероральным применением метионина. Метионин не должен применяться при рвоте или в комбинации с активированным углём.
Пиковые концентрации парацетамола в плазме могут наблюдаться в течение 4 часов после передозировки, поэтому, чтобы оценить риск гепатотоксичности, необходимо измерять уровни парацетамола в плазме в течение как минимум 4 часов после употребления. Дополнительная терапия (дальнейшее использования метионина или внутривенного цитамина, или внутривенного N-ацетилцистеина) обыкновенно назначается в зависимости от концентрации парацетамола в крови и времени, которое прошло с момента передозировка.
Молниеносная печеночная недостаточность, которая может развиться после передозировки парацетамола, требует специализированного лечения.
Особенности использования Калпола. При длительном применении необходимый контроль состава периферической крови и функционального состояния печени.
Одновременное назначение с Калполом остальных препаратов, которые содержат парацетамол, может привести передозировки парацетамола, поэтому этого следует избегать. Парацетамол делает недостоверными показатели лабораторных исследований относительно количественного выяснения содержимого глюкозы и мочевой кислоты в крови.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. У пациентов, которые применяют барбитураты, трициклические антидепрессанты и алкоголь, может наблюдаться снижение скорости метаболизма высоких доз парацетамола, который приводит к удлинения периода полувыведения из плазмы.
Алкоголь может повышать гепатотоксичность высоких доз парацетамола и способствовать развития острого панкреатита у пациентов после передозировки парацетамола.
Долговременное лечение противосудорожными средствами производит повышение активности печеночных ферментов и может препятствовать достижению терапевтических уровней парацетамола через повышение метаболизма "первого прохождения" через печень или печеночного клиренса.
Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Срок годности – 3 года.
