Колдрекс
Колдрекс (Coldrex)
Основные физико-химические характеристики: двухслойные оранжево-белые таблетки капсулоподобной формы, с надписью "Coldrex" на оранжевому слое, оранжевый слой имеет разные оттенки оранжевого цвета;
Состав. 1 таблетка Колдрекс содержит 500 мг парацетамола, 25 мг кофеина, 5 мг фенилэфрина гидрохлорида, 20 мг терпингидрата и 30 мг аскорбиновой кислоты;
другие составляющие: крахмал прежелатинизированный, крахмал кукурузный, поливидон, калия сорбат, натрия лаурилсульфат, краситель жёлтый, кислота стеариновая, тальк.
Форма выпуска лекарственного средства. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Ненаркотические анальгетики и нестероидные противовоспалительные средства. Код АТС N02B E51.
Действие лекарства.
Фармаколинамика. Парацетамол является анальгетиком-антипиретиком. Механизм действия объясняется подавлением синтеза простагландинов в центральной нервной системе, действует на центр терморегуляции в гипоталамусе.
Кофеин – сильный стимулятор центральной нервной системы, потенцирует обезболивающее действие парацетамола принадлежит к группе метилксантинов, возбуждает дыхательный и сосудосуживающий центры, способствует расширению кровеносных сосудов мышц, сердца, почек, сужению сосудов органов брюшной полости и мозга, уменьшает агрегацию тромбоцитов, увеличивает диурез, секреторную деятельность желудка.
Аскорбиновая кислота является жизненно необходимым витамином, добавляется в состав препарата для компенсации потери витамина С, которая может возникнуть на начало вирусной инфекции. Известно, что аскорбиновая кислота играет важную роль в реализации защитной функции организма от инфекции и необходима для нормального функционирования Т-лимфоцитов и эффективной фагоцитарной активности лейкоцитов. Нормализует проницаемость капилляров.
Фенилэфрин – симпатомиметик. Его действие связано в первую очередь с прямою стимуляцией адренорецепторов и частично - с непрямым эффектом, что происходит через высвобождение норадреналина. Фенилэфрин снижает отек слизистой оболочки носа, облегчает дыхания. Вызывает сужение артериол, повышает общий периферическое противодействие сосудов и артериальное давление.
Терпингидрат увеличивает бронхиальную секрецию, применяется как отхаркивающий препарат.
Фармакокинетика. Парацетамол хорошо всасывается в желудочно-кишечный тракт. Пик концентрации в плазме наступает через 0, 5 - 2 часа после перорального приема (доза 1 г, взрослые). Метаболизируется в печени и выводится с мочой большей частью в форме глюкуронид- и сульфатконъюгатов. Время полувыведения от 1 до 4 часов.
После перорального приема кофеин всасывается быстро. Максимальные концентрации в плазме достигаются приблизительно через 20 - 60 минут, метаболизируется в печени и выводится с мочой в форме 1-метилуроновой кислоты, 1-метилксантина, 1, 7- диметилксантина и остальных метаболитов, менее 1% - в неизмененной форме.
Время полувыведения - около 4 часов.
Аскорбиновая кислота легко всасывается в желудочно-кишечный тракт. 25% связывается с протеинами крови. Метаболизируется в печени большей частью до дегидроаскорбиновой кислоты. Аскорбиновая кислота и её метаболиты выводятся с мочой и жёлчью. Остаток аскорбиновой кислоты, что превышает потребности организма, выводится с мочой в форме метаболитов.
Фенилэфрина гидрохлорид всасывается в желудочно-кишечный тракт непостоянно и подлежит метаболизма первого ступени моноаминоксидазой в кишечнике и печени. После перорального приема пик концентрации в плазме наступает через 1 - 2 часа. Средняя величина времени полувыведение – 2 - 3 часов. Выводится с мочой в форме сульфатконъюгата.
Что касается фармакокинетики терпингидрата в литературе любые сведения отсутствуют.
Показания для использования. Симптоматическое лечение простудных заболеваний и гриппа (облегчения головной боли, озноба, заложенности носа, синусового боли и боли в горле).
Способ использования и дозы. Препарат назначен для перорального приема.
Взрослым: по 2 таблетки 4 раза в день в случае необходимости. Принимать не чаще чем через 4 часа. Не принимать более 8 таблеток в течение 24 часов.
Дети 6 - 12 лет: по 1 таблетке Колдрекс до 4 раз в день.
Побочное действие. Обычно препарат переносится хорошо. Побочные реакции парацетамола случаются очень редко, могут возникнуть аллергические реакции, такие как кожное высыпание, диспепсические явления, лейкопения. Тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, панцитопения.
Симпатомиметические амины могут повышать кровяное давление с возникновениям головной боли, головокружение, тошноты, диареи, бессонница и редко - ощущение сердцебиения, хотя было мало сообщений про такие эффекты при нормальном дозировании фенилэфрина.
Противопоказания. Гиперчувствительность к любому компоненту, входящих в состав препарата- тяжелые нарушения функции печени или почек, гипертиреоз, диабет, тяжёлая артериальная гипертензия, тяжелый атеросклероз, склонность к спазма сосудов, ишемическая болезнь сердца. Препарат противопоказан пациентам, которые принимают трициклические антидепрессанты или бета-блокаторы, или тем, кто принимает или принимал в течение двух последних недель ингибиторы моноаминоксидазы. Дети до 6 лет.
Передозировка. Симптомы передозировки парацетамола в первые 24 часа: бледность, тошнота, рвота, анорексия и абдоминальная боль. Поражения печени может стать явным через 12 - 48 часов после передозировки. Могут возникнуть нарушение метаболизма глюкозы и метаболический ацидоз. При тяжёлом отравлении печеночная недостаточность может сопровождаться энцефалопатией и приводить к комы и смерти. Острая почечная недостаточность с острым некрозом канальцев может развиться даже при отсутствии тяжелого поражения функций печени. Отмечалась также сердечная аритмия. Поражения печени возможно у взрослых, что приняли 10 г и более парацетамола, и у детей, что приняли более 150 мг/кг массы тела.
Крупные дозы кофеина могут повлечь головная боль, тремор, нервозность и раздражительность.
Передозировка фенилэфрина может стать причиной головной боли, бледности, повышение кровяного давления, возможны также рефлекторная брадикардия, тошнота и рвота.
При передозировке необходима быстрое медицинская помощь. Метионин перорально или ацетилцистеин внутривенно могут иметь позитивный эффект в течение 48 часов после передозировки. Необходимо также провести общеподдерживающие мероприятия.
Особенности использования. Следует избегать одновременного приема остальных препаратов, назначенных для симптоматического лечения простуды и гриппа, сосудосуживающих препаратов для лечения ринита, а также лекарственных средств, которые содержат парацетамол.
С осторожностью применять для лечения пациентов с нарушениями функции почек и печени, больных ишемической болезнью сердца, с доброкачественной гипербилирубинемией, пациентов пожилого возраста.
Беременность и лактация.
Назначение препарата в эти периоды возможно только в случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.
Эффекты на способность управлять автомобилем или техникой.
Во время лечения препаратом следует воздержаться от вождения автомобилем или техникой, что требует повышенной концентрации внимания.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Взаимодействие препарата обусловлена взаимодействием его компонентов с другими лекарственными средствами. Скорость всасывания парацетамола может увеличиваться метоклопрамидом и домперидоном и снижаться холестерамином. Антикоагуляторный эффект варфарина и остальных кумаринов может быть усиленный долговременным регулярным употреблением парацетамола с повышением риска кровотечения. Периодический прием не проявляет значительного эффекта. При недлительному использовании согласно с рекомендованным режимом использования отмечена взаимодействие не имеет клинической значительности. При применении вместе с барбитуратами, противосудорожными средствами, рифампицином. Алкоголем увеличивается гепатотоксическое действие.
Взаимодействие между симпатомиметическими аминами и ингибиторами моноаминоксидазы производит гипертензивный эффект. Фенилэфрин может взаимодействовать с другими симпатомиметиками и вазодилататорами, что производит нежелательные эффекты. Фенилэфрин может снижать эффективность бета-блокаторов и антигипертензивных препаратов. Одновременное использование ингибиторов МАО потенцирует эффекты фенилэфрина. Состояния, при которых применяются эти препараты, является противопоказаниям касающиеся употребления таблеток Колдрекс.
Условия и сроки хранения. Хранить в сухом месте, при температуре не выше 25°С. Срок годности – 4 года.
