Лонгидаза
Лонгидаза (Longidaza)
Общая характеристика:
международное и химическое название: конъюгат гиалуронидазы (лидази) с активированным сополимером N - оксида поли- 1, 4 - этиленпиперозина и (N - карбоксиэтил) - 1, 4 этиленпиперазина (аналог полиоксидония);
Основные физико-химические характеристики: пористая гигроскопическая масса белого цвета или белого цвета с жёлтоватым оттенком;
Состав. 1 ампула или флакон включает лонгидазу с гиалуронидазной активностью 1500 МЕ или 3000 МЕ;
другие составляющие: манитол.
Форма выпуска лекарственного средства. Порошок лиофилизированный для приготовления раствора для инъеции.
Фармакотерапевтическая группа. Другие лекарственные средства. Ферменты. ATC: V03AX.
Действие лекарства. Лонгидаза имеет ферментативную протеолитическую (гиалуронидазную) активность пролонгированного действия, а также иммунномодулирующие, антиоксидантные и противовоспалительные свойства.
Пролонгирована действие фермента достигается ковалентным связываниям фермента с физиологически активным высокомолекулярным носителем (активированным производным N-оксида поли-1, 4-этиленпиперазина, аналогом полиоксидония), который имеет собственную фармакологическую активность, а именно: производит иммуномодулирующее, детоксикуючу и антиоксидантное действие. Ковалентная связь значительно увеличивает стойкость фермента до денатуруючих влияний и действия ингибиторов: ферментативную активность Лонгидазы сохраняется при нагреве до 37°С в течение 20 суток, в то время как нативная гиалуронидаза в таких же условиях теряет свою активность в течение суток.
Ковалентная связь в препарате Лонгидаза обеспечивает одновременную локальную присутствие гидролитического фермента и носителя, способного связывать высвобождающиеся ингибиторы фермента и стимуляторы синтеза коллагена (ионы железа, меди, гепаринов и др.). Благодаря указанным свойствам Лонгидаза имеет не только способность деполимеризувати матрикс соединительной ткани в фиброзно-гранулематозных образованиях, но и угнетать обратную регуляторную реакцию, направленным на синтез компонентов соединительной ткани.
Специфическим субстратом тестикулярной гиалуронидазы является гликозаминогликаны (гиалуроновая кислота, хондроитин, хондроитин-4-сульфат, хондроитин-6-сульфат), что составляют основу матриксу соединительной ткани. Вследствие деполимеризации (разрыва связи между С1 ацетилглюкозамина и С4 глюкуроновой или индуроновой кислоты) под влиянием гиалуронидазы гликозаминогликаны теряют свой основные свойства: вязкость, способность связывать воду, ионы металлов, усложняется формирования коллагеновых белков в волокна, увеличивается проницаемость тканевых барьеров, облегчается движение жидкости в межклеточном пространстве, увеличивается эластичность соединительной ткани, которые проявляются в уменьшении отечности ткани, уплощении фляков, увеличении подвижности суставов, уменьшении контрактур и их предупреждении, уменьшении спаечного процесса.
Лонгидаза ослабляет течение острой фазы воспаление, регулирует (повышает или снижает в зависимости от выходного уровня) синтез медиаторов (интерлейкина-1 и фактора некроза опухоли), повышает резистентность организма до инфекции и гуморальный иммунный ответ.
Лонгидаза не имеет антигенных свойств, митогенной, поликлональной активности, не производит аллергизирующего, мутагенного, эмбриотоксического, тератогенного и канцерогенного действия.
Фармакокинетика
При парентеральном введении препарат быстро всасывается в системный кровоток и достигает максимальной концентрации в крови через 20-25 минут, характеризируется высокой скоростью распределения в организме. Период полураспределения ( -фаза) - приблизительно 0,5 час, период полувыведения ( -фаза) при разных путях введения от 42 до 84 час. Выводится преимущественно почками. В организме гиалуронидаза поддается гидролизу, а носители дестрирует до низкомолекулярных соединений (олигомеров), что выводятся почками.
Препарат проникает во все органы и ткани, в том числе проходит через гематоэнцефалический и гематоофтальмический барьеры. Не кумулирует.
Показания к применению.
Препарат применяют в составе комплексной терапии при заболеваниях, сопровождающиеся гиперплазией соединительной ткани, а именно:
1. в урологии, гинекологии, пульмонологии, при развития воспаление за интерстициальным типа:
• хронический интерстициальный цистит, спаечный процесс в малом тазе, трубно-перитонеальное бесплодие;
• пневмофиброз;
2. в ортопедии, хирургии, дерматологии;
• келоидные, гипертрофические, втянутые фляки после пиодермии, травм, ожогов, операций;
• рани, что долгосрочно не заживают;
• контрактуры суставов, артриты, гематомы;
• спаечная болезнь;
• ограниченная склеродермия разной локализации.
3. для увеличения биодоступности лекарственных и диагностических препаратов.
Способ использования и дозы.
Препарат применяют подкожно (вблизи места поражения или под рубцево-измененные ткани) или внутримышечно в дозе 3000 МЕ курсом от 5 до 15 введений (в зависимости от тяжести заболевания) с интервалом между инъекциями от 3 до 10 дней.
Способы использования выбираются доктором в зависимости от диагноза, клинического течения и тяжести заболевания, возраста больного.
При необходимости рекомендуется провести повторный курс через 2-3 месяца. В случае лечения заболеваний, сопровождающиеся тяжелым хроническим продуктивным процессом в соединительной ткани, рекомендуется после стандартного курса долговременная поддерживающая терапия Лонгидазою 3000 МЕ с интервалом между инъекциями 10-14 дней.
Для увеличение биодоступности лекарственных препаратов рекомендуется применять дозу 1500 МЕ.
Для внутримышечного, подкожного или внутрикожного введения содержимое ампулы растворяют в 1,5-2,0 мл 0,25% или 0, 5% раствора прокаина. В случае непереносимости прокаина препарат растворяют 0, 9% раствором натрия хлорида или водой для инъекций. Для электрофореза раствор готовят на дистиллированной воде, для ингаляций - на 0, 9% растворе натрия хлорида.
Приготовленный раствор для парентерального введения сохранению не подлежит.
Рекомендованные схемы лечения:
1. В пульмонологии, урологии, гинекологии, дерматовенерологии:
• при заболеваниях органов дыхания: внутримышечно по 3000 МЕ 1 раз в 3 - 5 дней общим курсом 10 инъекций. Далее возможна долговременная терапия (от 3-4 месяцев до 1 года в дозе 3000 МЕ 1 раз в 10-14 дней);
• при заболеваниях органов малого таза внутримышечно 1 раз в 3 - 5 дней в дозе 3000 МЕ общим курсом от 5 до 15 инъекций.
• при ограниченный склеродермии разной формы и локализации внутримышечно один раз в три дня в дозе 3000 - 4500 МЕ курсом 5-15 инъекций. Дозу и курс подбирают индивидуально в зависимости от клинического течения, стадии, локализации заболевания и индивидуальных особенностей пациента.
2. В хирургии, ортопедии, дерматологии, косметологии:
• келоидные, гипертрофические, втянутые фляки после пиодермии, ожогов, операций – внутреннерубцеве введения в дозе 3000 МЕ в 1-2 мл растворителя 1-2 раза в неделю курсом 5-10 инъекции, и/или внутримышечное введение 1 раз в 3 - 5 дней курсом до 10 инъекций;
• рани, что долгосрочно незаживают – внутримышечно в дозе 1500–3000 МЕ 1 раз в 5 дней курсом 5-7 инъекций;
• контрактуры суставов, артриты, гематомы – внутримышечно в дозе 3000 МЕ 1 - 2 раза в неделю курсом от 7 до 15 инъекций;
• спаечная болезнь - введения 1 раз в 3 - 5 дней внутримышечно в дозе 3000 МЕ общим курсом от 7 до 15 инъекций.
3. Для увеличение биодоступности лекарственных и диагностических препаратов (антибиотиков, химиопрепаратов, анестетиков) - введения 1 раз в 3 дня в дозе 1500 МЕ. Курс не более 10 инъекций. При почечной недостаточности назначают не чаще 1 разу в неделю.
Побочное действие.
Боль в месте введения, редко аллергические реакции. В отдельных пациентов возможны местные реакции, что измеряются в развитии гиперемии кожи и припухлости ткани в месте введения. Все реакции успокаиваются через 48-72 час.
Противопоказания.
Повышенная индивидуальная чувствительность. Злокачественные новообразования. Беременность. Детский возраст до 12 лет (эффективность и безопасность не изучались).
Передозировка.
При применении в назначенных дозах случаи передозировки не отмечались.
Особенности использования.
С осторожностью назначают препарат при острой почечной недостаточности и лёгочных кровотечениях.
Препарат не следует вводить в зону инфекции, острого воспаления, опухоли.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Повышает биодоступность лекарственных средств, ускоряет наступления аналгезии при введении местных анестетиков.
Условия и сроки хранения.
Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше +15°С. Срок годности - 2 года.
