Пенициллин g-натриевая соль
Пенициллин G-натриевая соль (Penicillin G sodium)
международное и химическое название: benzylpenicillin- бензилпенициллина натриевая соль;
Основные физико-химические характеристики: белый или почти белый порошок;
Состав. 0.599 г бензилпенициллина натриевая соль, что соответствует 1 000 000 МЕ.
Форма выпуска лекарственного средства. Порошок для приготовления раствора для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа. Бета-лактамные антибиотики, пенициллины. АТС J01C Е01.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Пенициллин G проявляет бактерицидное действие относительно чувствительных микроорганизмов, что размножаются, путём торможения биосинтеза мукопептинов клеточной стенки. Пенициллин G, натриевая соль эффективный при инфекциях, обусловленных пенициллинчувствительными микроорганизмами: стрептококки групп A, C, G, L и M, энтерококки, пневмококки, пенициллиназонепродуцирующие штаммы стафилококков, менингококки, гонококки, Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, Clostridia spp., Erysipelothrix insidosa, Listeria monocytogenes, Escherichia coli, Alcaligenes faecalis, Pasteurella multocida, Streptobacillus moniliformis, Spirillum minus, Fusobacterium fusiforme, Leptospira spp., Treponema pallidum и актимномицеты. При инфекциях, вызванных стафилококками, энтерококами, Escherichia coli или Enterobacter aerogenes, рекомендовано провести тесты на чувствительность.
Фармакокинетика. В сыворотке высокий уровень концентрации пенициллина достигается почти сразу (приблизительно через 5 минут) после внутривенного введения. После внутримышечного введения пиковые уровни достигаются не раньше, как через 15 – 30 мин. После использования высоких доз пенициллина терапевтические концентрации достигаются даже в тяжелодоступных тканях, таких как сердечные клапаны, кости и спинно-мозговая жидкость. Пенициллин G, натриевая соль выводится через печень и почками.
Показания к применению. Препарат показан при инфекциях, обусловленных пенициллинчувствительными микроорганизмами: септицемии, пневмонии, эмпиемы, перикардите, бактериальному эндокардиты, медиастениты, перитоните, менингиты, абсцессе мозга, артрите, остеомиелиты- специфических инфекциях – сибирке- инфекциях, обусловленных клостридиями, листериями, пастерелами- лихорадки, вызванные укусом пацюка, фузоспирохетозы. Пенициллин G, натриевая соль также используется при заболеваниях на сифилис и гонорею.
Способ использования и дозы. Обычно дозы и длительность использования препарата зависит от выраженности клинической картины. Как правило, назначают по 30 000 МЕ на 1 кг массы тела в сутки, распределенная на 3 приема.
| Возраст, масса тела | Средняя доза пенициллина (метод использования) |
| Недоношенные дети и новорожденные (приблизительно до 3, 5 кг) | Обычная (внутримышечно, внутривенно): 30 000 – 100 000 МЕ/кг/сутки Максимальная (внутривенно): 200 000 – 500 000 МЕ/кг/сутки |
| Дети до 1 года (до 10 мг) | Обычная (внутримышечно, внутривенно): 30 000 – 100 000 МЕ/кг/сутки; Максимальная (внутривенно): 500 000 – 1 000 000 МЕ/кг/сутки |
| Дети от 1 до 12 лет (от 10 до 40 кг) | Обычная (внутримышечно, внутривенно): 30 000 – 100 000 МЕ/кг/сутки Максимальная (внутривенно): 100 000 – 500 000 МЕ/кг/сутки |
| Взрослые (от 40 кг и более) | Обычная (внутримышечно, внутривенно): 100 000 000 – 500 000 000 МЕ/кг/сутки Максимальная (внутривенно): 10 000 000 – 80 000 000 МЕ/кг/сутки |
Особенные случаи дозировки. Пенициллин G, натриевая соль может применяться внутреннеплеврально в дозу до 200 000 МЕ (5 000 МЕ на 1 мл растворителя), вводится в сустав в дозе до 100 000 МЕ (25 000 МЕ на 1 мл растворителя).
Интралямбально препарат вводится по 10 000 – 20 000 МЕ взрослым, 8 000 МЕ – детям возрастом от 6 до 12 лет- 5 000 МЕ – детям возрастом 1 – 6 лет и 2 500 МЕ –новорожденным. Стерильный раствор (не более как 1 000 МЕ на 1 мл растворителя) должен нагреться до температуры тела и медленно вводится (1 мл на минуту) после удаления соответственного количества спинно-мозговой жидкости. При интралямбальном введении доза препарата выступает дополнением до системного лечения, а общая суточная доза (внутривенно или внутримышечно) должна быть соответственно снижена.
Побочное действие. Необходимое внимание следует уделять возможным побочным эффектам: крапивница, понос, судорожная боль, ангионевротический отек, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит или анафилаксия. Вследствие бактериолизису при инфекциях, обусловленных эндотоксинпродуцирующими бактериями (например, сальмонелла, лептоспира или трепонема), может наблюдаться реакция Джариш-Геркспейера. Иногда после введения пенициллина наблюдаются стоматиты и глосситы. При назначении долговременного лечения пенициллином следует взять до внимания возможность развития резистентных микроорганизмов или грибов. При возникновении суперинфекции следует провести соответствующих мероприятий.
В единичных случаях после внутривенного введения более 10 000 000 единиц Пенициллина G, натриевой соли могут отмечаться побочные эффекты: гемолитическая анемия, тромбоцитопения, лейкопения, нефропатия. Изредка при имеющейся раньше нефропатии могут встречаться альбуминария и гематурия. В отдельных случаях назначение пенициллина наблюдаются олигурия или анурия, которые как правило, проходят в течение 48 часов после приостановки лечения. Диурез может быть восстановленный назначением 10% раствора маннитола.
Противопоказания. Наличествующая или возможна гиперчувствительность к пенициллину в анамнезе- при гиперчувствительности к цефалоспоринам следует брать во внимание возможность перекрестной аллергии (5 – 10% случаев).
Особенности использования. При аллергических реакциях следует немедленно прекратить прием препарата и при необходимости проводить симптоматическое лечение. У больных, которые получают пенициллин может быть ошибочно позитивная реакция мочи на сахар. У больных диабетом может быть задержка всасывание с внутримышечных депо. Поскольку пенициллин малотоксичен дозу пенициллина обыкновенно не нужно снижать у больных с нарушенной функцией печени и /или почек. При долговременном лечении следует контролировать формулу крови, а также почечную и печеночную функции. Согласно с рекомендациями ВООЗ, лечения стрептококковых инфекций следует проводить как минимум 10 дней.
При долговременном лечении антибиотиками следует помнить про возможность появления резистентных штаммов микроорганизмов и грибов.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При одновременном применении противовоспалительных, антиревматических и жаропонижающих препаратов особенно индометацина, фенилбутазона и салицилатов может наблюдаться торможение выведение препарата за конкурентным механизмом. Пенициллины с бактерицидным эффектом не должны комбинироваться с бактериостатическими антибиотиками. Комбинация с другими антибиотиками возможна только в случае появление синергического или, на крайний случай, аддитивного эффекта. Назначение этих препаратов следует проводить в полной дозе- если известен синергический эффект препаратов, дозу более токсического препарата можно уменьшить.
Условия и сроки хранения. Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.
Срок годности – 5 лет.
