Характеристика препарата протефлазид - клиническое применение протефлазида при герпесвирусных инфекциях
Характеристика препарата протефлазид
Химическое название: Протефлазид - комплексное соединение протеинов и флавоноидов в гликозидированной форме.
Лекарственная форма: Экстракт спиртовой жидкий темно-зеленого цвета со своеобразным запахом.
Состав и физико-химическая характеристика: Состав: флавоноидные гликозиды, выделенные из диких злаковых Deschampsia caespitosa L., Calamagrostis epigeios L. В 1мл препарата содержится 0.3 мг суммы карбоновых кислот в пересчете на яблочную кислоту- 0.32 мг флавоноидов в пересчете на рутин- вспомогательные вещества (спирт этиловый, вода).
Основными действующими веществами протефлазида являются флавоноиды, которые содержат молекулы флавоноидных кислородсодержащих гетероциклов, с разными активными заместителями в ароматических кольцах и высокой степенью гликозидирования. В организме имеет место действие не одного фенола-флавоноида, а эффект системы биохимических превращений с присутствием высокоактивных промежуточных продуктов метаболитов.
Фармакотерапевтическая группа: Противовирусные препараты,
АТС J05 АХ.
Фармакологические свойства:
1 .Противовирусное действие:
- подавление вирусспецифических ферментов тимидинкиназы и ДНК-полимеразы в вирусинфицированных клетках, что приводит к снижению способности или полному блокированию репликации вирусных белков и, как следствие, препятствует размножению вирусов.
2. Иммунокорригирующее действие:
- увеличение продуцирования эндогенного альфа- и гамма-интерферонов до физиологически и генетически обусловленного -уровня отдельного организма-
- стимулирует неспецифическую резистентность организма - повышая захватывающие, поглощающие и переваривающие способности макрофагов-
- апоптозомодулируюшее действие - ускоряет вхождение вирусинфицированных клеток в стадию апоптоза, способствует более быстрой элиминации пораженных клеток из организма.
3. Воздействие на системном и организменном уровнях:
- церебропротективный - нормализует процессы возбуждения и торможения в центральной нервной системе, повышает умственную и физическую работоспособность-
- антиоксидантный - повышает устойчивость клеток и тканей к свободнорадикальному стрессу-
- детоксикационный - частичная инактивация алкоголя и его альдегидов, наркотических средств, эндогенного аммиака и аммиаксодержащих веществ.
При пероральном применении препарат всасывается преимущественно в гонком отделе кишечника и, лишь в небольшом объеме, в желудке. Основная часть флавоноидов распределяется по органам и тканям, достигая вирусинфицированных клеток. Незначительное количество подвергается распаду при первичном прохождении через печень (пресистемный метаболизм). На неинфицированные клетки, где не наблюдается повышенной активности вирусспецифических ферментов, препарат не действует. Период полувыведения препарата колеблется в пределах 5-9 часов.
При пероральном применении флавоноиды метаболизируются полностью, ни в моче, ни в кале следовых количеств флавоноидов не отмечено.
Показания к применению:
Вирусные инфекции (непосредственное противовирусное и иммунокоррегирующее действие).
• Герпесвирусы: вирус простого герпеса тип 1,2, вирус опоясывающего герпеса, вирус. Эпштейна-Барр, цитомегаловирус, вирусы 6-8 типов-
• Паповавирусы: вирусы папилломы, бородавок, вирус полиомы-
• Гепаднавирусы (вирус гепатита В)-
• Вирус иммунодефицита человека (ВИЧ-1).
Бактериальные инфекции: хронические стафилококковые, стрептококковые инфекции, хламидии, микоплазмы (для повышения реактивности организма, потенцирования антибактериального эффекта антибиотиков).
Грибковые инфекции (для повышения реактивности организма, потенцирования терапевтического эффекта противогрибковых препаратов): кандидоз, аспергиллез, криптококкоз.
Способ применения препарата:
Препарат применяется внутрь в виде капель, наружно в виде растворов для полоскания, аппликаций, компрессов и вагинальных тампонов.
Внутрь препарат используется каплями, нанесенными на кусочек сахара или крахмала (хлеба)- при нормальном функционировании желудочно-кишечного тракта препарат принимают за 40-60 мин до еды, при повышенной кислотности, наличие гастритных явлений препарат принимают через 60 мин после еды.
Схемы назначения препарата:
Средняя суточная терапевтическая доза для взрослых составляют 20-30 капель - по 10 капель 2-3 раза в сутки.
Профилактическая доза препарата составляет от 5 до 10 капель в сутки - по 5 -10 капель 1 - 2 раза в день (или через день).
Прием препарата начинают с 10-15 капель/сутки и повышают до среднетерапевтического уровня в течение первых 3-6 дней.
Наружное использование препарата:
- при поражении слизистой оболочки ротовой полости используют раствор препарата для полосканий (20 капель препарата на 100 мл кипяченой воды, охлажденной до комнатной температуры)-
- для приготовления раствора с протефлазидом для вагинальных тампонов необходимо 3 мл (72-75 капель) препарата развести в 20 мл физиологического раствора. Ввести во влагалище марлевый тампон, смоченный приготовленным раствором. Процедуру проводят один-два раза в сутки в течение 14 дней, время экспозиции 40-60 мин. При возникновении ощущения жжения во влагалище необходимо увеличить вдвое количество растворителя.
- для приготовления аппликаций с раствором протефлазида необходимо 1,5 мл (36-38 капель) препарата развести в 10мл физиологического раствора. Смоченную в растворе марлю наносить на пораженный участок кожных покровов или слизистой оболочки до 3-х раз в сутки.
Длительность применения препарат определяется терапевтическим эффектом и составляет:
- при пероральном приеме от 2 - 3-х недель до 4-6 месяцев-
- при наружном использовании- от 2 - 3-х дней до нескольких недель.
Взаимодействие - с другими лекарственными препаратами. Антагонизм с антибактериальными, противовирусными,
иммунокоррегирующими препаратами не зафиксирован.
Побочные действия:
Препарат не токсичен, не вызывает существенных побочных эффектов. В отдельных случаях может наблюдаться:
- временное (в течение 2-3 суток) повышение температуры тела до 38° на 3-10 день терапии препаратом-
- возникновение диспепсического синдрома у лиц с заболеваниями гепатобилиарной системы-
- аллергические реакции (транзиторные эритематозные высыпания, зуд кожных покровов).
Во всех перечисленных случаях (за исключением аллергических реакций) отмены препарата не требовалось, и нежелательные эффекты регрессировали самостоятельно при коррекции дозы и режима приема протефлазида.
Противопоказания: Относительными противопоказаниями являются:
- аллергические реакции-
- язвенная болезнь желудка, двенадцатиперстной кишки в стадии обострения.
Абсолютными противопоказаниями являются:
- почечная недостаточность с олиго-, анурией-
- острая печеночная недостаточность с энцефалопатией.
