Крестор

Крестор – гиполипидемический препарат.

Видео: «Крестор», или Лекарство для здоровых людей

Форма выпуска и состав

Форма выпуска Крестора – двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой:

• Желтого цвета, круглые, на одной стороне гравировка «ZD4522 5» (по 14 шт. в блистерах, по 2 блистера в картонных пачках);
• Розового цвета, круглые, на одной стороне гравировка «ZD4522 10» (по 7 шт. в блистерах, по 1 блистеру в картонных пачках- по 14 шт. в блистерах, по 2 или 7 блистеров в картонных пачках);
• Розового цвета, круглые, на одной стороне гравировка «ZD4522 20» (по 14 шт. в блистерах, по 2 блистера в картонных пачках);
• Розового цвета, овальные, на одной стороне гравировка «ZD4522», на другой – «40» (по 7 шт. в блистерах, по 4 блистера в картонных пачках).

Действующее вещество препарата – розувастатин (в форме кальция). Его содержание в 1 таблетке желтого цвета – 5 мг, розового цвета – 10, 20 или 40 мг.

Вспомогательные компоненты: лактозы моногидрат, кальция фосфат, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, магния стеарат.

Состав оболочки: триацетин (глицерина тригацетат), лактозы моногидрат, титана диоксид, гипромеллоза и краситель (в таблетках 5 мг – железа оксид желтый, в таблетках 10, 20 и 40 мг – железа оксид красный).

Показания к применению

• Гипертриглицеридемия (IV типа в соответствии с классификацией по Фредриксону) – в дополнение к диете;
• Семейная гомозиготная гиперхолестеринемия – в качестве дополнения к диете и другой липидснижающей терапии (к примеру, ЛПНП-аферезу) либо в случаях недостаточной эффективности данного лечения;
• Первичная гиперхолестеринемия по Фредриксону (IIа типа, в т.ч. семейная гетерозиготная) или смешанная гиперхолестеринемия (IIb типа) – в качестве дополнения к диете в том случае, если одной только диеты и других немедикаментозных методов лечения (например, физических упражнений и снижения массы тела) недостаточно;
• Атеросклероз (замедление его прогрессирования) – в дополнение к диете пациентам, которым показана терапия, направленная на снижение концентрации общего холестерина (ХС) и холестерина липопротеидов низкой плотности (ХС-ЛПНП);
• Первичная профилактика основных сердечно-сосудистых осложнений (артериальной реваскуляризации, инсульта и инфаркта) у взрослых пациентов без клинических признаков ишемической болезни сердца (ИБС), но с факторами повышенного риска ее развития (возраст старше 60 лет для женщин и 50 лет для мужчин, повышенная концентрация С-реактивного белка (более 2 мг/л) при наличии одного/нескольких дополнительных факторов риска (курение, низкая концентрация холестерина липопротеидов высокой плотности, артериальная гипертензия, раннее начало ИБС в семейном анамнезе)).

Противопоказания

Для всех форм выпуска:

• Непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция или дефицит лактазы;
• Активные заболевания печени, включая стойкое повышение сывороточной активности трансаминаз или любое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови (более чем в 3 раза по сравнению с врожденной гиперплазией надпочечников);
• У женщин: беременность, отсутствие надежных методов контрацепции, период лактации;
• Необходимость применения циклоспорина;
• Возраст до 18 лет;
• Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Дополнительно при назначении препарата в суточной дозе 5, 10 и 20 мг:

• Миопатия;
• Выраженные нарушения функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл в минуту);
• Предрасположенность к появлению миотоксических осложнений.

Дополнительно при назначении препарата в суточной дозе 40 мг:

• Состояния, при которых есть вероятность повышения концентрации розувастатина в плазме крови;
• Наличие факторов риска, предрасполагающих к развитию миопатии/рабдомиолиза: личный или семейный анамнез мышечных заболеваний, гипотиреоз, почечная недостаточность средней степени тяжести (клиренс креатинина менее 60 мл/мин), миотоксичность вследствие приема фибратов или других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы в анамнезе;
• Чрезмерное употребление алкогольных напитков;
• Одновременное применение фибратов;
• Принадлежность к монголоидной расе.

Крестор не рекомендуется применять одновременно с ингибиторами протеазы ВИЧ.

С осторожностью в суточной дозе 5, 10 или 20 мг препарат назначают в следующих случаях:

• Наличие факторов риска развития миопатии/рабдомиолиза, таких как личный или семейный анамнез мышечных заболеваний, гипотиреоз, почечная недостаточность средней степени тяжести (клиренс креатинина менее 60 мл/мин), миотоксичность вследствие приема фибратов или других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы в анамнезе;
• Принадлежность к монголоидной расе;
• Состояния, сопровождающиеся повышением плазменной концентрации розувастатина;
• Артериальная гипотензия;
• Заболевания печени в истории болезни;
• Тяжелые эндокринные, метаболические или электролитные нарушения;
• Судорожные припадки, неподдающиеся контролю;
• Обширные травмы или хирургические вмешательства;
• Сепсис;
• Возраст старше 65 лет;
• Одновременное применение с фибратами;
• Чрезмерное употребление алкогольных напитков.

С осторожностью в суточной дозе 40 мг препарат назначают в следующих случаях:

• Заболевания печени в истории болезни;
• Слабовыраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина более 60 мл/мин);
• Артериальная гипотензия;
• Тяжелые эндокринные, метаболические, электролитные нарушения;
• Обширные травмы или хирургические вмешательства;
• Сепсис;
• Судорожные припадки, неподдающиеся контролю;
• Возраст старше 65 лет.

Опыта применения Крестора у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (более чем 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) нет.

Способ применения и дозировка

Препарат следует принимать внутрь, глотая таблетки целиком и запивая водой, в любое время суток вне зависимости от приема пищи.

До начала приема Крестора и весь период лечения пациент должен соблюдать стандартную гипохолестеринемическую диету.

Дозу препарата подбирают индивидуально в зависимости от цели проводимой терапии и терапевтической эффективности, с учетом текущих рекомендаций по целевым концентрациям липидов.

Видео: Крестор | инструкция по применению

Рекомендуемая начальная доза розувастатина для пациентов, только начинающих его прием или переведенных с других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, составляет 5 или 10 мг 1 раз в сутки. При выборе стартовой дозы необходимо руководствоваться концентрацией холестерина в крови, учитывать возможный риск сердечно-сосудистых осложнений и оценивать потенциальные риски развития побочных эффектов. При недостаточности эффекта через 4 недели дозу увеличивают.

Повышение дозы до 40 мг в сутки возможно только для больных с тяжелой степенью гиперхолестеринемии и высоким риском сердечно-сосудистых осложнений (особенно с семейной гиперхолестеринемией), которым при приеме дозы 20 мг достичь желаемого результата не удалось. В этом случае необходимо особо тщательное врачебное наблюдение.

При умеренно выраженных нарушениях функции почек лечение начинают с суточной дозы 5 мг.

В ходе изучения фармакокинетических параметров розувастатина при его приеме пациентами, принадлежащими к разным этническим группам, было отмечено увеличение его системной концентрации у японцев и китайцев. Этот факт необходимо учитывать при назначении Крестора данным группам пациентов – людям монголоидной расы начинать лечение следует с дозы 5 мг. В дозе 40 мг препарат противопоказано назначать пациентам монголоидной расы.

Рекомендуемая начальная доза для пациентов с предрасположенностью к миопатии составляет 5 мг. Этой категории больных также запрещено назначать препарат в дозе 40 мг.

Побочные действия

Выявленные в ходе клинических исследований:

• Эндокринная система: часто – сахарный диабет 2 типа;
• Пищеварительная система: часто – боли в животе, запор и тошнота- редко – панкреатит;
• Центральная нервная система: часто – головная боль и головокружение;
• Костно-мышечная система: миалгия- редко – миопатия (в т.ч. миозит) и рабдомиолиз (в т.ч. с острой почечной недостаточностью);
• Кожные покровы: нечасто – зуд, сыпь, крапивница;
• Иммунная система: редко – реакции повышенной чувствительности, в т.ч. ангионевротический отек;
• Мочевыводящая система: протеинурия;
• Печень: редко – дозозависимое повышение активности печеночных трансаминаз (в большинстве случаев незначительное, бессимптомное и временное);
• Лабораторные показатели: нарушения функции щитовидной железы, повышение концентрации билирубина и глюкозы, активности щелочной фосфатазы и гамма-глутамилтрансферазы;
• Прочие: часто – астенический синдром.

Выявленные в период постмаркетингового применения:

Видео: Крестор 10 мг купить

• Пищеварительная система очень редко – желтуха и гепатит- редко – повышение активности печеночных трансаминаз- частота неизвестна – диарея;
• Центральная нервная система: очень редко – потеря памяти, полиневропатия;
• Костно-мышечная система: очень редко – артралгия- частота неизвестна – иммуноопосредованная некротизирующая миопатия;
• Кожные покровы и подкожно-жировая клетчатка: частота неизвестна – синдром Стивенса-Джонсона;
• Мочевыводящая система: очень редко – гематурия;
• Дыхательная система: частота неизвестна – кашель, одышка;
• Репродуктивная система: частота неизвестна – гинекомастия;
• Прочие: частота неизвестна – периферические отеки.

Особые указания

В дозе 40 мг Крестор не рекомендуется назначать пациентам, которые ранее не обращались к врачу.

После 2-4-х недель лечения и/или при повышении дозы необходим контроль показателей липидного обмена, при необходимости – коррекция дозы препарата.

До начала приема препарата и через 3 месяца лечения необходимо определить показатели функции печени. Если активность трансаминаз в сыворотке крови в 3 раза превышает этот показатель при врожденной гиперплазии надпочечников, лечение следует прекратить или уменьшить дозу розувастатина.

Пациентам с гиперхолестеринемией, развившейся вследствие нефротического синдрома или гипотиреоза, до назначения Крестора необходимо провести терапию основного заболевания.

При приеме высоких доз розувастатина возможно развитие канальцевой протеинурии (в основном транзиторной), поэтому пациентам, получающим препарат в дозе 40 мг, необходим контроль функции почек.

Пациенты должны быть предупреждены, что необходимо немедленно обратиться к врачу в случае неожиданного появления спазмов, мышечной слабости или боли, особенно в сочетании с лихорадкой и недомоганием. У таких больных нужно определять активность креатинфосфокиназы (КФК). Если исходный уровень КФК существенно повышен (в 5 раз больше чем при врожденной гиперплазии надпочечников), необходимо провести повторное измерение через 5-7 дней. Если повторный тест подтверждает высокую активность КФК или симптомы выражены резко и вызывают дискомфорт, прием препарата нужно приостановить. Если симптомы исчезают, и активность КФК возвращается к норме, рассматривают вопрос о повторном назначении Крестора либо других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы в меньших дозах при тщательном врачебном наблюдении.

При подозрении на развитие интерстициального заболевания легких (одышка, непродуктивный кашель, ухудшение общего самочувствия) лечение следует прекратить.

Видео: Крестор 20 мг купить

Крестор может вызывать головокружение, поэтому необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и выполнении видов работ, требующих скорости психомоторных реакций и высокой концентрации внимания.

Лекарственное взаимодействие

• Циклоспорин и гемфиброзил: повышение концентрации розувастатина в плазме крови в 11 и 2 раза соответственно;
• Непрямые антикоагулянты: увеличение протромбинового времени;
• Фенофибрат, гемфиброзил, другие фибраты и липидснижающие дозы никотиновой кислоты при одновременном использовании с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы: увеличение риска возникновения миопатии;
• Ингибиторы протеазы ВИЧ: значительное увеличение экспозиции розувастатина;
• Антациды, содержащие алюминий и магния гидроксид: снижение плазменной концентрации розувастатина примерно на 50% (эффект выражен слабее, если принимать антациды через 2 часа после приема Крестора);
• Эритромицин: снижение концентрации розувастатина на 30%;
• Пероральные контрацептивы или препараты для заместительной гормональной терапии: увеличение их плазменной концентрации.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре не выше 30 °С в недоступном для детей месте.

Срок годности – 3 года.