Людиомил

Людиомил– тетрациклический антидепрессант.

Форма выпуска и состав

Выпускают следующие лекарственные формы Людиомила:

• Концентрат для приготовления раствора для инфузий: бесцветный, прозрачный (в ампулах по 5 мл- 10 ампул в пачке картонной);
• Таблетки, покрытые светло-желтой пленочной оболочкой: слегка двояковыпуклые, со скошенными краями, круглые, с гравировкой «CG» на одной и «СО» на другой стороне- на поперечном разрезе – белое ядро (в блистерах по 10 шт.- 5 блистеров в пачке картонной);
• Таблетки, покрытые серо-оранжевой пленочной оболочкой: круглые, со скошенными краями, слегка двояковыпуклые, с гравировкой «CG» на одной и «DP» на другой стороне- на поперечном разрезе – белое ядро (в блистерах по 10 шт.- 3 или 10 блистеров в пачке картонной);
• Таблетки, покрытые оболочкой (в блистерах по 10 шт.- 3 блистера в пачке картонной).

В одной ампуле содержится:

• Действующее вещество: мапротилина метансульфонат – 25 мг;
• Вспомогательные компоненты: вода для инъекций, метансульфоновая кислота, маннитол.

Состав 1 таблетки с гравировкой «СО»- «DP»:

• Действующее вещество: мапротилина гидрохлорид – 10 мг и 25 мг соответственно;
• Вспомогательные компоненты: стеариновая кислота, лактозы моногидрат, магния стеарат, крахмал кукурузный прежелатинизированный, тальк, кремния диоксид коллоидный безводный, кальция фосфат;
• Оболочка: гипромеллоза, тальк, титана диоксид, полисорбат 80, краситель железа оксид желтый, краситель железа оксид красный (таблетки с гравировкой «DP»).

В состав 1 таблетки, покрытой оболочкой, входят:

• Действующее вещество: мапротилина гидрохлорид – 50 мг;
• Вспомогательные компоненты: крахмал пшеничный, кремний коллоидный безводный, титана оксид, кальция фосфат, железа оксид желтый, лактозы моногидрат, полисорбат 80, стеариновая кислота, магния стеарат, тальк, гидроксипропилцеллюлоза, железа оксид красный.

Показания к применению

Людиомил применяют для лечения следующих заболеваний/нарушений:

• Депрессия: инволюционная, эндогенная, реактивная, психогенная, невротическая, астеническая, соматогенная, менопаузальная, маскированная;
• Состояние апатии (в особенности у пациентов пожилого возраста);
• Соматические или психосоматические проявления у пациентов с депрессией и/или при наличии тревоги;
• Иные депрессивные нарушения настроения, сопровождающиеся дисфорией, раздражительностью или тревогой.

Противопоказания

Для применения концентрата и таблеток противопоказаниями являются:

• Выраженные нарушения функции почек или печени;
• Острое отравление алкоголем, психотропными или снотворными препаратами;
• Закрытоугольная глаукома, задержка оттока мочи (к примеру, вследствие заболеваний предстательной железы);
• Заболевания, сопровождающиеся судорожным синдромом или сниженным порогом судорожной готовности (к примеру, алкоголизм, повреждения головного мозга различной этиологии);
• Острая стадия инфаркта миокарда и нарушения внутрисердечной проводимости;
• Одновременное применение с ингибиторами моноаминоксидазы и в течение 2 недель после их отмены;
• Возраст до 18 лет;
• Гиперчувствительность к компонентам препарата или перекрестная гиперчувствительность к трициклическим антидепрессантам.

Кроме того, таблетки Людиомил противопоказаны при глюкозо-галактозной мальабсорбции, непереносимости лактозы, дефиците лактазы.

Мапротилин с осторожностью следует применять при гипертиреозе, сердечно-сосудистых заболеваниях (в том числе при ишемической болезни сердца, аритмии, инфаркте миокарда в анамнезе), повышении внутриглазного давления, тяжелых хронических запорах и задержке оттока мочи в анамнезе, пациентам пожилого возраста и больным, получающим препараты гормонов щитовидной железы.

Способ применения и дозировка

Таблетки принимают внутрь целиком, запивая достаточным количеством жидкости. Суточная доза – 150 мг (превышать ее нельзя).

В период терапии препаратом пациенты должны пребывать под медицинским наблюдением.

Режим дозирования устанавливают в индивидуальном порядке и изменяют его в период лечения с учетом состояния пациента и его реакции на лекарственное средство. К примеру, можно повысить вечернюю дозу с одновременным понижением дневной, либо вся суточная доза может быть принята днем в один прием.

Попытка уменьшения дозы Людиомила допускается лишь после того, как будет отмечено существенное уменьшение выраженности симптомов. Однако если при этом состояние пациента ухудшится, дозу следует незамедлительно повысить до первоначального уровня.

Цель лечения препаратом заключается в достижении терапевтического эффекта при использовании наименьшей эффективной дозы. В особенности это важно для подростков и пациентов пожилого возраста, которым (в отличие от пациентов промежуточных возрастных групп) присуща нестабильность вегетативной нервной системы и более выраженная реакция на терапию.

Режим дозирования:

• Депрессия умеренной и средней степени выраженности: по 25 мг 1-3 раза в день или 25-75 мг 1 раз в день (в зависимости от реакции на терапию и выраженности симптомов);
• Выраженная депрессия: по 25 мг 3 раза в день или 75 мг 1 раз в день, с возможным увеличением, при необходимости, до максимальной суточной дозы – 150 мг, которую можно применять в один прием или разделять на несколько (в зависимости от эффекта терапии и переносимости препарата);
• Прочие депрессивные нарушения настроения: начальная доза для детей и подростков – по 10 мг 3 раза в день или 25 мг 1 раз в день, с возможным постепенным повышением каждый раз на небольшую величину, при необходимости, до 25 мг 3 раза в день или до 75 мг 1 раз в день (в зависимости от переносимости и реакции на лечение).

Пациентам пожилого возраста рекомендуется начинать терапию с дозы 10 мг 3 раза в день или 25 мг 1 раз в день, с возможным постепенным увеличением каждый раз на небольшую величину, при необходимости, до 25 мг 3 раза в день или 75 мг 1 раз в день (в зависимости от переносимости и эффекта терапии).

Приготовленный из концентрата раствор вводят внутривенно. Рекомендуемая суточная доза составляет от 25 до 100 мг.

Внутривенное введение Людиомила допускается в тех случаях, когда эффект при приеме таблеток оказался недостаточным, либо у пациента наблюдается рефрактерная депрессия к пероральной терапии.

Для приготовления инфузионного раствора от 25 до 50 мг препарата (содержимое 1-2 ампул) разводят 250 мл изотонического раствора глюкозы или натрия хлорида. Длительность инфузии должна составлять 1,5-2 ч.

Если требуется более высокая доза (75-150 мг), содержимое 3-6 ампул разводят 500 мл раствора. Длительность инфузии в таком случае составляет 2-3 ч.

Как только будет отмечена четкая положительная динамика симптомов (в большинстве случаев на 7-14 день терапии), необходимо перейти на пероральный прием Людиомила.

Рекомендуемая суточная доза для начала лечения у пациентов старше 60 лет: 1 ампула (25 мг), разведенная в 250 мл раствора глюкозы или физиологического раствора. Продолжительность инфузии – 1,5-2 ч. При необходимости, в зависимости от ответа на терапию и переносимости препарата, суточная доза может быть постепенно увеличена в 2 или 3 раза (50 или 75 мг концентрата, разведенные 250 или 500 мл раствора). В таких случаях продолжительность инфузии составляет 2-3 ч.

Нельзя резко отменять лекарственное средство или снижать его дозу, так как это может стать причиной развития побочных реакций.

Побочные действия

• Центральная и периферическая нервная система: очень часто – миоклонус, сонливость, тремор, головная боль, головокружение- часто – нарушение внимания, седативный эффект, дизартрия, парестезия, снижение памяти- редко – атаксия, акатизия, судороги- очень редко – нарушения координации движений, обморочные состояния, дискинезия, нарушение вкусовых ощущений;
• Психические нарушения: часто – нарушение либидо, маниакальные расстройства, усиление симптомов депрессии, агрессивность, ночные кошмары, тревога, бессонница, ажитация, нарушение сна, беспокойство- редко – повышенная возбудимость, галлюцинации (в основном у пациентов пожилого возраста), делириозные расстройства, угнетение сознания различной степени- очень редко – деперсонализация, активация симптомов психоза;
• Сердечно-сосудистая система: часто – ощущение сердцебиения, приливы, ортостатическая гипотензия, синусовая тахикардия- редко – аритмии- очень редко – увеличение интервала QT, желудочковая фибрилляция, нарушения внутрисердечной проводимости (к примеру, изменения интервала PQ, блокада ножек пучка Гиса, расширение комплекса QRS), желудочковая тахикардия, пурпура, двунаправленная веретенообразная желудочковая тахикардия;
• Желудочно-кишечный тракт: очень часто – сухость во рту- часто – запор, тошнота, дискомфорт в животе, рвота- редко – диарея- очень редко – сопровождающийся или не сопровождающийся желтухой, гепатит, стоматит;
• Кожные покровы: часто – фотосенсибилизация, сыпь, гипергидроз, крапивница, аллергический дерматит- очень редко – синдром Стивенса-Джонсона, зуд, токсический эпидермальный некролиз, алопеция, кожный васкулит, мультиформная эритема;
• Эндокринная система и обмен веществ: часто – повышение аппетита- иногда – повышение массы тела- очень редко – синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона;
• Дыхательная система, органы грудной клетки и средостения: очень редко – заложенность носа, бронхоспазм, аллергический альвеолит с эозинофилией или без нее;
• Система кроветворения: очень редко – тромбоцитопения, лейкопения, эозинофилия, агранулоцитоз;
• Органы чувств: часто – нарушения аккомодации, затуманивание зрения- очень редко – шум в ушах;
• Опорно-двигательный аппарат и соединительная ткань: часто – мышечная слабость;
• Выделительная и репродуктивная система: часто – эректильная дисфункция, нарушения мочеиспускания- очень редко – галакторея, гипертрофия молочной железы, задержка мочи;
• Лабораторно-инструментальные исследования: часто – электрокардиографические нарушения- редко – отклонения функциональных тестов печени, выраженное увеличение артериального давления- очень редко – нарушения на электроэнцефалограмме;
• Общие: очень часто – утомляемость- часто – лихорадка- очень редко – местные или общие отеки;
• Прочие: очень редко – кариес, падения.

В случаях быстрого снижения дозы препарата или его внезапной отмены иногда возникают: головная боль, тошнота, диарея, боли в животе, рвота, тревога, усиление депрессии или рецидив депрессивных нарушений настроения, повышенная возбудимость, бессонница.

Особые указания

У пациентов с шизофренией при приеме препарата возможно обострение психотической симптоматики.

У пациентов с циклическими биполярными расстройствами в случае применения Людиомила в период депрессивной фазы заболевания отмечались маниакальные или гипоманиакальные эпизоды. При этом может потребоваться снижение дозы препарата (вплоть до его отмены) и назначение антипсихотических лекарственных средств.

В случаях тяжелых депрессий повышенный риск суицида может сохраняться вплоть до наступления значительной ремиссии.

У пациентов с депрессией (и у детей, и у взрослых) может усиливаться депрессия, суицидальное поведение или иные психопатологические симптомы вне зависимости от того, принимают они антидепрессанты или нет.

Проведенные краткосрочные исследования показали, что у детей, подростков и пациентов в возрасте до 25 лет с депрессиями и иными психиатрическими нарушениями, прием антидепрессантов увеличивал риск суицидального поведения и суицидальных мыслей. В редких случаях антидепрессанты способствуют обострению суицидальных тенденций (намерений).

Опекуны и семьи пациентов, получающих терапию антидепрессантами по различным показаниям, должны быть поставлены в известность о необходимости вести наблюдение за больными, что связано с риском возникновения иных психопатологических симптомов, и немедленно сообщать о таких симптомах лечащим врачам.

Мапротилин может провоцировать развитие лекарственных психозов у пациентов пожилого возраста и предрасположенных больных, в особенности в ночное время. В большинстве случаев психозы купируются самостоятельно по прошествии нескольких дней после отмены лекарственного средства.

При необходимости проведения электросудорожной терапии в период применения Людиомила, ее следует осуществлять только под тщательным врачебным контролем. Несмотря на то, что имеются лишь отдельные сообщения об изменении числа лейкоцитов в периферической крови в период применения препарата, следует периодически контролировать этот показатель и быть настороженным в отношении таких симптомов, как боль в горле и лихорадка. Придерживаться этих рекомендаций особенно важно в первые месяцы терапии и при длительном применении препарата.

В случаях продолжительного лечения мапротилином необходим регулярный контроль показателей функции почек и печени.

В связи с возможностью возникновения кариеса при длительном приеме препарата рекомендуется систематически посещать стоматолога.

Перед проведением местной или общей анестезии необходимо заранее предупреждать анестезиолога о лечении Людиомилом. Продолжение приема препарата является более безопасным в сравнении с нарушениями, которые могут возникнуть вследствие резкой отмены его применения перед операцией.

Если в период терапии возникают нарушения со стороны центральной нервной системы, рекомендуется воздерживаться от ведения потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Мапротилин обладает высокой активностью, в связи с этим только лечащий врач может учесть лекарственное взаимодействие Людиомила с принимаемыми одновременно с ним препаратами.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света, сухом и недоступном для детей месте, при температуре до 30 °С.

Срок годности концентрата и таблеток – 5 лет.