Сирдалуд

Сирдалуд – миорелаксирующий препарат центрального действия, оказывающий также центральное умеренно выраженное анальгезирующее действие.

Форма выпуска и состав

Сирдалуд выпускают в форме таблеток: плоские, круглые, от почти белого до белого цвета, со скошенными краями (по 10 шт. в блистерах- 3 блистера в картонной пачке):

• 2 мг – с риской на одной и кодом «OZ» на другой стороне;
• 4 мг – с перекрещивающимися рисками на одной и кодом «RL» на другой стороне.

В состав 1 таблетки входит:

• Действующее вещество: тизанидина гидрохлорид – 2,288 или 4,576 мг (соответствует содержанию тизанидина – 2 или 4 мг);
• Вспомогательные компоненты: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, стеариновая кислота, кремния диоксид коллоидный безводный.

Показания к применению

• Болезненный мышечный спазм (БМС), связанный с функциональными и статическими патологиями позвоночника (поясничный и шейный синдром), а также вследствие хирургических вмешательств (к примеру, по поводу остеоартроза тазобедренного сустава или грыжи межпозвонкового диска);
• Спастичность скелетных мышц, обусловленная неврологическими заболеваниями: дегенеративных патологиях спинного мозга, хронической миелопатии, рассеянном склерозе, детском церебральном параличе, последствиях нарушений мозгового кровообращения.

Противопоказания

Абсолютные:

• Тяжелые нарушения функции печени;
• Комбинированная терапия сильными ингибиторами цитохрома Р450 1А2 (CYP1A2) – флувоксамином или ципрофлоксацином;
• Редкая наследственная непереносимость галактозы, тяжелая лактазная недостаточность или мальабсорбция глюкозы/галактозы;
• Детский возраст до 18 лет;
• Период грудного вскармливания;
• Гиперчувствительность к компонентам лекарственного средства.

При беременности использование Сирдалуда допустимо лишь в тех случаях, когда ожидаемый эффект от терапии для матери значительно превышает возможный риск для развивающегося плода.

Относительные (требуется использовать с крайней осторожностью, так как высока вероятность развития осложнений):

• Нарушение функции почек;
• Умеренно выраженные нарушения функции печени;
• Одновременная терапия с препаратами, удлиняющими интервал QT (цизаприд, амитриптилин, азитромицин);
• Возраст старше 65 лет.

Способ применения и дозировка

Таблетки Сирдалуд принимают внутрь.

Поскольку препарат обладает узким терапевтическим индексом и высокой вариабельностью концентрации тизанидина в плазме крови пациентов, требуется тщательно подбирать его дозы.

Начальная доза 2 мг 3 раза в день может минимизировать риск развития побочных эффектов. Дозировку лекарственного средства тщательно подбирают с учетом индивидуальных потребностей больного.

Сирдалуд рекомендуется применять в следующих дозах:

• БМС: по 2 или 4 мг 3 раза в день- в тяжелых случаях допускается дополнительный прием повторной дозы перед сном (поскольку возможно усиление сонливости);
• Спастичность скелетных мышц, обусловленная неврологическими заболеваниями: начальная доза – по 6 мг в день (максимально), разделенные на 3 приема- дозу повышают постепенно, на 2-4 мг, с интервалами от 3-4 до 7 дней. Оптимальный терапевтический эффект обычно достигается при дозе от 12 до 24 мг в день, разделенной на 3-4 приема через равные интервалы- нельзя превышать суточную дозу 36 мг.

Таблетки по 2 мг и 4 мг могут быть разделены на две равные части.

Терапию у пациентов в возрасте от 65 лет и больных с умеренно выраженным нарушением функции печени начинают с минимальной дозы, которую постепенно повышают до достижения оптимального соотношения эффективности лечения с переносимостью препарата.

При почечной недостаточности (клиренс креатинина <25 мл в 1 мин) прием Сирдалуда начинают с дозы 2 мг 1 раз в день- ее повышение проводят малыми шагами, при этом важно учитывать переносимость препарата и эффективность. В случае необходимости получения более выраженного эффекта сначала увеличивают дозу, назначаемую 1 раз в день, а затем увеличивают кратность применения.

При прекращении лечения, для уменьшения риска развития рикошетного повышения артериального давления и тахикардии, дозу следует снижать медленно до полной отмены лекарственного средства, в особенности у больных, получающих высокие дозы Сирдалуда в течение длительного периода.

Побочные действия

• Центральная и периферическая нервная система: очень часто – головокружение, сонливость;
• Психика: часто – нарушения сна, бессонница;
• Сердечно-сосудистая система: часто – артериальная гипотензия (в отдельных случаях выраженное, вплоть до коллапса и потери сознания)- нечасто – брадикардия;
• Пищеварительная система: очень часто – желудочно-кишечные расстройства, сухость во рту- часто – тошнота;
• Костно-мышечная система: очень часто – мышечная слабость;
• Другие реакции: очень часто – повышенная утомляемость;
• Лабораторные показатели: часто – повышение активности печеночных трансаминаз.

Прием Сирдалуда в малых дозах может вызвать следующие реакции: тошнота, сухость во рту, желудочно-кишечные расстройства, утомляемость, артериальная гипотензия, повышение активности печеночных трансаминаз, головокружение, сонливость- при приеме более высоких доз вышеперечисленные побочные эффекты были более выраженными и наблюдались чаще, в редких случаях они были настолько тяжелыми, что требовалась отмена терапии- также возникали: галлюцинации, нарушения сна, бессонница, мышечная слабость, брадикардия, снижение артериального давления, гепатит.

Резкая отмена лекарственного средства после его приема в высоких дозах, продолжительной терапии или после комбинированного приема с гипотензивными средствами могут послужить развитию тахикардии и повышения артериального давления, способного в отдельных случаях приводить к острому нарушению мозгового кровообращения.

Особые указания

Поскольку имеются сообщения о нарушении функции печени, связанном с приемом тизанидина (в дозе до 12 мг в день эти случаи отмечались редко), рекомендуется в течение первых 4 месяцев терапии 1 раз в месяц проводить контроль функциональных печеночных проб у больных, получающих тизанидин в суточной дозе 12 мг и выше и в случае появления клинических признаков, позволяющих предположить нарушение функции печени (чувство усталости, анорексия, необъяснимая тошнота). Если уровень аланинаминотрансферазы и аспартатаминотрансферазы в сыворотке стойко превышают верхнюю границу нормы в 3 раза и более, рекомендуется отменить прием Сирдалуда.

Пациентам, у которых в период лечения наблюдается сонливость, рекомендуется воздерживаться от ведения потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Влияние препаратов/веществ на тизанидин при одновременном применении:

• Ингибиторы цитохрома CYP1A2: могут повышать его концентрации в плазме крови, что может послужить развитию симптомов передозировки, включая удлинение интервала QTc;
• Индукторы CYP1A2: могут уменьшать его концентрации в плазме, снижая терапевтический эффект препарата;
• Рифампицин: уменьшает его концентрацию в плазме крови на 50%, снижая его терапевтический эффект- рекомендуется избегать длительного приема такой комбинации, но если это сочетание необходимо – тщательно проводить подбор дозы тизанидина;
• Седативные, снотворные, антигистаминные препараты: могут усиливать его седативный эффект;
• Другие агонисты ₂-адренорецепторов (клонидин): потенциально усиливают его гипотензивный эффект (следует избегать приема этой комбинации);
• Алкоголь: может повысить вероятность развития его побочных эффектов.

Тизанидин не рекомендуется применять в сочетании с иными ингибиторами CYP1A2 – тиклопидином, пероральными контрацептивами, рофекоксибом, некоторыми фторхинолонами (норфлоксацин, пефлоксацин, эноксацин), циметидином, антиаритмическими препаратами (пропафенон, мексилетин, амиодарон).

При одновременном применении Сирдалуда с гипотензивными средствами (в том числе мочегонными) возможно развитие выраженного снижения АД, в отдельных случаях вплоть до коллапса и потери сознания, и брадикардии- с гипотензивными средствами или при резкой отмене препарата – развитие тахикардии и повышение артериального давления, которое в отдельных случаях приводит к острому нарушению мозгового кровообращения.

Тизанидин может усиливать подавляющее действие этанола на центральную нервную систему.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 5 лет.