Сирдалуд
Сирдалуд (Sirdalud)
международное и химическое название: tizanidine- 5-хлоро-4-(2-имидазолин-2-иламино)-2, 1, 3-бензотиадиазол;
Основные физико-химические характеристики: таблетки 2 мг – от белого до почти белого цвета, круглые, плоские таблетки с скошенными краями, на одной стороне риска и код OZ;
таблетки 4 мг - от белого до почти белого цвета, круглые, плоские таблетки с скошенными краями, на одной стороне перекрестных риски, на другой – код RL;
Состав. 1 таблетка содержит 2 мг, 4 мг тизанидина в форме гидрохлорида;
другие составляющие: кремния диоксид коллоидный безводный, кислота стеариновая, целлюлоза микрокристаллическая, лактоза безводная.
Форма выпуска лекарства. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Миорелаксант центрального действия. Код АТС M03BX02.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Тизанидин - релаксант скелетной мускулатуры центрального действия. Место его действия находится в спинному мозга. Стимулируя пресинаптические альфа2-адрено-рецепторы, он подавляет высвобождение возбуждающих аминокислот, которые стимулируют рецепторы N-метил-D-аспартата (NMDA-рецепторы). Вследствие этого на уровни промежуточных нейронов спинного мозга проистекает торможение синаптической передачи возбуждения. Поскольку именно этот механизм отвечает за чрезмерный мышечный тонус, при его подавленности мышечный тонус снижается. На добавление до миорелаксирующих свойств тизанидин проявляет также центральный умеренно выраженный аналгезирующий эффект.
Сирдалуд эффективный как при остром болезненном мышечной спазмы, так и при хронической спастическости спинального и церебрального генеза. Он снижает противодействие пассивным движениям, уменьшает спазмы и клонические судороги, а также повышает силу преждевременных сокращений.
Фармакокинетика.
Всасывание. Тизанидин всасывается быстро и почти полностью. Максимальная концентрация в плазме достигается приблизительно через час после приема препарата. Через выраженный метаболизм при первом прохождении через печень среднее значение биодоступности составляет около 34%.
Распределение. Связывание с белками плазмы достигает 30%. В диапазоне доз от 4 до 20 мг фармакокинетика тизанидина имеет линейный характер.
Учитывая низкую межиндивидуальную вариабельность фармакокинетических параметров (в том числе таких, как максимальная концентрация /С mах/ и площадь под кривой "концентрация-время" /АUС/), при приёме тизанидина внутри можно надежно прогнозировать значение его концентрации в плазме. Стать не влияет на фармакокинетические параметры тизанидина.
Метаболизм. Тизанидин быстро и большей частью метаболизируется в печени. Метаболити неактивные.
Выведение. Среднее значение периода полувыведения тизанидина с системного кровотока составляет 2 - 4 часа. Препарат выводится преимущественно почками (приблизительно 70% дозы) в виде метаболитов- на незминену веществу припадает около 2, 7%.
Фармакокинетика в отдельных групп больных. У больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 25 мл/минут) среднее значение максимальной концентрации в плазме в два раза превышает этот показатель у здоровых добровольцев, а конечный период полувыведения продлевается приблизительно до 14 часов, вследствие чего площадь под кривой "концентрация - время" /АUС/) возрастала в среднем в 6 раз.
Влияние еды. Одновременное употребление еды не влияет на фармакокинетику тизанидина. Хотя значение максимальной концентрации растет на треть, считается, что это не является клинично значимым. Существенного влияния на всасывание не отмечается.
Показания для использования.
Болезненный мышечный спазм:
• связанный с статическими и функциональными заболеваниями позвоночника (шейный и поясничный синдром);
• после хирургических вмешательств, например по поводу грыжи межпозвоночного диска или остеоартроза тазобедренного сустава;
• спастическость при неврологических заболеваниях, например при рассеянном склерозы, хронической миелопатии, дегенеративных заболеваниях спинного мозга, нарушениях мозгового кровообращения и церебральном параличи.
Способ использования и дозы.
При болезненном мышечном спазме назначают по 2 или 4 мг 3 раза в сутки. В тяжелых случаях перед сном можно добавочно принять 2 или 4 мг. При спастическости, обусловленный неврологическими заболеваниями, дозу следует подбирать индивидуально. Начальная суточная доза не должна превышать 6 мг, разделенных на 3 приема. Дозу можно повышать постепенно, на 2 - 4 мг, с интервалами от 3 - 4 до 7 дней. Обычно оптимальный терапевтический эффект достигается при суточной дозе от 12 до 24 мг, разделенной на 3 или 4 приема через равные промежутки времени. Не следует превышать дозу 36 мг в сутки.
Использование для лечения детей. Опыт применения препарата в педиатрии ограничен. Назначать Сирдалуд детям не рекомендуется.
Использование для лечения пациентов пожилого возраста. Опыт использования Сирдалуда для лечения пациентов пожилого возраста ограничен. На основании фармакокинетических данных можно допустить, что в некоторых случаях почечный клиренс может быть значительно сниженный. В связи с этим следует придерживаться осторожности при назначении Сирдалуда пациентам пожилого возраста.
Использование для лечения пациентов с почечной недостаточностью. Лечение больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 25 мл/минут) рекомендуется начинать с дозы 2 мг один раз в день. Повышение дозы проводят небольшими "шажками" с учетом переносимости и эффективности. Если необходимо получить более выраженный эффект, рекомендуется сначала увеличить дозу, что назначается один раз в сутки, после чего увеличивать кратность приема.
Побочное действие. Оценка частоты: очень часто - => 10%- часто - от => 1% до < 10%- иногда - от => 0, 1% до < 1%- редко - от => 0, 01% до < 0, 1%- очень редко - < 0, 01%.
При приёме небольших доз, что рекомендованные для купирования болезненного мышечной спазма, побочные явления возникают редко, обыкновенно слабо выраженные и скороисчезающие.
Часто: сонливость, слабость, головокружение, незначительное снижение артериального давления, сухость во рту.
Редко: тошнота, желудочно-кишечные нарушения, проходящее повышение активности печеночных трансаминаз.
При приёме высших доз, рекомендованных для лечения спастическости, вышеперечисленные побочные явления возникают чаще и более выраженные, однако они редко бывают настолько тяжелыми, чтобы прекращать лечения. Кроме того, могут возникнуть такие явления: часто - артериальная гипотензия, брадикардия- редко - мышечная слабость, бессонница, нарушения сна, галлюцинации- очень редко - острый гепатит.
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к тизанидину или каких-либо остальных ингредиентов препарата. Выраженные нарушения функции печени. Одновременное использование тизанидина с флувоксамином противопоказано.
Передозировка.
На сегодня получено несколько сообщений касающиеся передозировки Сирдалуда, включая случай, когда принятая доза достигала 400 мг. Во всех случаях выздоровления прошло без особенностей.
Симптомы: тошнота, рвота, артериальная гипотензия, головокружение, сонливость, миоз, беспокойство, нарушение дыхания, кома.
Лечение: для выведения препарата из организма рекомендуется многоразовое использования активированного угля. Форсированный диурез также, возможно, прискорить выведение Сирдалуда. В дальнейшем проводят симптоматическое лечение.
Особенности использования.
Сообщалось про случаи нарушений функции печени, связанных с тизанидином, однако при применении суточной дозы до 12 мг эти случаи отмечались редко. В связи с этим рекомендуется контролировать функциональные печёночные пробы 1 раз на месяц в первые 4 месяца лечения в тех пациентов, которым назначается тизанидин в суточной дозе 12 мг и выше, а также в тех случаях, когда наблюдаются клинические признаки, которые дают возможность допустить нарушение функции печени, такие как тошнота, анорексия, усталость. Когда уровни АЛТ и АСТ в сыворотке стойко превышают верхнюю границу нормы в 3 раза и более, использования Сирдалуда следует прекратить.
Беременность и лактация.
При применении тизанидина у крыс и кроликов тератогенного действия отмечено не было. Поскольку контролированные исследования тизанидина у беременных женщин не проводились, его не следует назначать в период беременности, за исключением тех случаев, когда потенциальная польза превышает возможный риск. В исследованиях на животных было показано, что тизанидин выводится с грудным молоком в незначительной количества. Поэтому женщинам, которые кормят грудью, препарат назначать не следует.
Влияние на способность управлять автомашиною и работать с механизмами.
Больным, у которых отмечается сонливость, следует рекомендовать удерживаться от деятельности, что требует высокой концентрации внимания и скорой реакции, например от управления транспортными средствами или работы с машинами и механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Одновременное использование тизанидина с флувоксамином, ингибитором CYP450 1A2 противопоказано.
Гипотензия, возможно, возникает вместе с сонливостью, головокружением и уменьшенной психомоторною работой. Осторожность необходима при применении тизанидина с другими ингибиторами CYP1A2, такими как антиаритмические препараты (амиодарон, мекселетин, пропафенон), циметидин, фторхинолоны (еноксацин, пефлоксацин, ципрофлоксацин, норфлоксацин), рофекоксиб, пероральные контрацептивы и тиклопидин.
Одновременное использование Сирдалуда с антигипертензивными препаратами, включая мочегонные, может иногда повлечь артериальную гипотензию и брадикардию. Алкоголь и седативные препараты могут усилить седативное действие Сирдалуда.
Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности – 5 лет.
