Цитропак-дарница
Цитропак-Дарница (Citropak-Darnitsa)
Основные физико-химические характеристики: таблетки белого или белого с кремовым или розовым оттенком цвета, на поверхности таблеток допускается мраморность;
Состав. 1 таблетка содержит:
0,24 г ацетилсалициловой кислоты, в перерасчете на 100 % сухого вещества;
0,18 г парацетамола, в перерасчете на 100 % сухого вещества;
0,03 г кофеина, в перерасчете на 100 % сухого вещества;
другие составляющие: кислота лимонная, крахмал картофельный, поливинилпиролидон низкомолекулярный медицинский, кальция стеарат.
Форма выпуска лекарственного средства. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Ацетилсалициловая кислота, комбинации без психолептиков. Код АТС N02B A51
Действие лекарства.
Фармакодинамика. Комбинированный препарат.
Ацетилсалициловая кислота проявляет анальгезирующее, жаропонижающее и противовоспалительное действие, уменьшает боль, особенно вызванную воспалительным процессом, а также умеренно подавляет агрегацию тромбоцитов и тромбообразования, улучшает микроциркуляцию в очаге воспаления.
Парацетамол проявляет анальгетическое, жаропонижающее и слабое противовоспалительное действие, что связано с его влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе и менее выраженной способностью ингибировать синтез простагландинов в тканях.
Кофеин повышает рефлекторную возбудимость спинного мозга, возбуждает дыхательный и гемодинамический центры, расширяет кровеносные сосуды скелетових мышц, головного мозга, сердца, почек, снижает агрегацию тромбоцитов- уменьшает сонливость, ощущение утомленности, повышает умственную и физическую трудоспособность. В данной комбинации кофеин в малом дозе практически не делает стимулирующего действия на центральную нервую систему, однако способствует нормализации тонуса сосудов мозга и ускорению кровотока.
Фармакокинетика. Фармакокинетика Цитропака-Дарница обусловлено его действующими компонентами.
Ацетилсалициловая кислота всасывается в основном в верхних отделах тонкого кишечника. Недисоцинированные молекулы всасываются в условиях кислого среды желудке. Период полуабсорбции составляет 5-16 мин. Связывание с белками плазмы крови составляет 80-90 %. Распределяется преимущественно внеклеточно. Объсяг распределения 0,2 л/кг. Метаболизируется деацетилированием на 50-80 % при первичном прохождении через печень. Метаболиты оставляют организм через почки с мочой. Период полувыведения (Т12) ацетилсалициловой кислоты составляет 3-6 часов. У лиц пожилого возраста, при нарушении функции печени приблизительно 8-12 часов.
Абсорбция парацетамола проходит быстро и полностью. Метаболизируется в печени с участием фермента цитохрома Р450 в два этапа с образованием глюкуронидов и сульфатов. Период полувыведения (Т1/2) составляет 2-9, 5 час. Продолжительность действия 3-4 час.
Кофеин всасывается в кишечнике. Метаболизируется путём деметилирования и окисления в печени. Период полувыведения (Т1/2) составляет приблизительно 5 час. Выводится с жёлчью через кишечник и через почки с мочой. Приблизительно 10 % выводится почками в неизменном виде.
Показания для использования. Таблетки Цитропак-Дарница назначают при слабому или умеренно выраженном болевом синдроме, а также как жаропонижающий препарат. Препарат применяют при головной боли, мигрени, зубной боли, невралгиях, артралгиях, первичной дисменорее, заболеваниях разной этиологии, что сопровождаются лихорадочницей.
Способ использования и дозы. Цитропак-Дарница назначают по 1 таблетке 2-3 раза в сутки после еды. Максимальная суточная доза – 6 таблеток в 3 приема. Продолжительность курса лечения зависит от эффективности терапии, но, как правило, не превышает 7 дней.
Побочное действие. В отдельных случаях могут возникнуть: гастралгия, тошнота, рвота, гепатотоксичность, нефротоксичность, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, аллергические реакции, тахикардия, повышение артериального давления, бронхоспазм. При длительном применении – головокружение, головная боль, нарушение зрения, шум в ушах, снижение агрегации тромбоцитов, гипокоагуляция, геморрагический синдром (носовое кровотечение, кровоточивость десен, пурпура), поражения почек с папиллярным некрозом- глухота- злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), синдром Рейе у детей (гиперпирексия, метаболический ацидоз, нарушение со стороны нервной системы и психики, нарушение функции печени).
Противопоказания. Гиперчувствительность к составляющим препарата- эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в фазе обострения), желудочно-кишечное кровотечение- "аспириновая" астма- гемофилия, геморрагический диатез, гипопротромбинемия, портальная гипертензия- авитаминоз K- почечная недостаточность- беременность (I и III триместр), период лактации- дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, выраженная артериальная гипертензия, тяжелый течение ишемической болезни сердца, глаукома, повышенная возбудимость, нарушение сна- хирургические вмешательства, что сопровождаются кровотечением, детский возраст (до 15 лет – риск развития синдрома Рейе у детей с гипертермией на фоне вирусных заболеваний).
Передозировка. Передозировка имеет постадийний характер. Сначала анорексия, тошнота, рвота, бледность кожного покрову, потливость. Потом появляются признаки поражения печени, поджелудочной железы, сердца. Боль в эпигастральной области и в правом подреберье. Повышение содержимого АЛТ и АСТ, билирубина в сыворотке крови. В тяжелых случаях желтуха, нарушение гемокоагуляции и сознания.
Лечение. Промывания желудка, в случае подавленность рвотного рефлекса назначают препараты ипекакуаны, приема активированного угля, высокая очистительная клизма, коррекция кислотно-щелочного равновесия, электролитов плазмы, форсированный диурез.
В первые часа острого отравления назначают ацетилцистеин, если возможно перорально, то в дозе 140 мг /кг, если перорально невозможно, то в дозе 150 мг /кг для первого внутривенного введения, потом дозу повышают до 300 мг /кг в сутки.
Особенности использования. При длительном применении препарата необходимый контроль периферической крови и функционального состояния печени. Поскольку ацетилсалициловая кислота замедляет сворачивания крови, пациент, перед предстоящим хирургическим вмешательствам, должен заранее предупредить врача про прием препарата. Пациентам с повышенной чувствительностью, астматическими реакциями на салицилаты или их производные можно назначать только с добавлением специальных мероприятий осторожности (в условиях службы неотложной помощи). Ацетилсалициловая кислота в невысоких дозах уменьшает выведение мочевой кислоты. У пациентов с адекватным склонностью это может в ряде случаев спровоцировать приступ подагры. Во время лечения стоит отказаться от употребления алкоголя (повышение риска желудочно-кишечного кровотечения). Ацетилсалициловая кислота обладает тератогенным влиянием- при применении в период беременности в I триместре приводить к пороку развития – расщеплению верхнего неба- в III триместре – торможение родовой деятельности (ингибирование синтеза простагландинов), закрытия артериальной протоки в плоде, что вызывает гиперплазию лёгочных посудин и гипертензию в сосудах малого круга кровообращения. Выводится с грудным молоком, что повышает риск возникновения кровотечений у детей вследствие нарушения функции тромбоцитов. С осторожностью препарат принимают при подагре и заболеваниях печени.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Усиливает действие гепарина, пероральных антикоагулянтов, резерпина, стероидных гормонов и гипогликемических средств. Одновременное назначение с другими нестероидными противовоспалительными средствами, метотрексатом увеличивает риск развития побочных эффектов. Снижает эффективность спиронолактона, фуросемида, гипотензивных средств, противоподагрических средств, что способствуют выведению мочевой кислоты. Барбитураты, рифампицин, салициламид, противоэпилептические препараты и другие стимуляторы микросомального окисления способствуют образованию токсических метаболитов парацетамола, которые воздействуют на функцию печени. Метоклопрамид ускоряет всасывание парацетамола. Под влиянием парацетамола час выведение хлорамфеникола увеличивается в 5 раз. При повторном приёме парацетамол может усилить действие антикоагулянтов (производных дикумарина). Одновременный прием парацетамола и этанола повышает риск развития гепатотоксических эффектов. Кофеин ускоряет всасывание эрготамина.
Условия и сроки хранения. Хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °С. Срок годности – 3 года.
