Ирунин

Ирунин – производное триазола- противогрибковый препарат широкого спектра действия.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Ирунина:

• Капсулы для приема внутрь (по 6, 7 или 10 шт. в упаковке, по 1 или 2 упаковки в картонной пачке);
• Вагинальные таблетки (по 10 шт. в контурной ячейковой упаковке, по 1 упаковке в картонной пачке).

Действующее вещество препарата – итраконазол. Его концентрация: в 1 капсуле – 100 мг, в 1 таблетке – 200 мг.

Вспомогательные компоненты капсул: гипромеллоза, метилпарагидроксибензоат (нипагин), сахароза, пропилпарагидроксибензоат (нипазол), сополимер метакриловой кислоты (эудрагит) и сахарная крупка (крахмальная патока и сахар).

Состав желатиновой капсулы: метилпарагидроксибензоаты (нипазол и нипагин), титана диоксид, желатин, уксусная кислота, железа оксид желтый, красители хинолиновый желтый (E104) и закатный желтый (E110).

Дополнительные компоненты таблеток: тальк, натрия лаурилсульфат, крахмал картофельный, повидон (поливинилпирролидон), лактоза (сахар молочный) и магния стеарат.

Показания к применению

В форме таблеток Ирунин назначают при следующих заболеваниях:

• Отрубевидный лишай;
• Грибковый кератит;
• Висцеральные кандидозы;
• Кандидомикоз с поражением слизистых оболочек и кожи, в т.ч. вульвовагинальный кандидоз;
• Дерматомикозы;
• Онихомикозы, вызванные дрожжами, плесневыми грибами, дерматофитами;
• Системные микозы, включая гистоплазмоз, паракокцидиоидомикоз, споротрихоз, бластомикоз- криптококкоз (в т.ч. криптококковый менингит), кандидоз и аспергиллез.

В виде вагинальных таблеток Ирунин применяется при вульвовагинальном кандидозе, в т.ч. рецидивирующем.

Противопоказания

Строгими противопоказаниями к применению Ирунина являются:

• I триместр беременности;
• Повышенная чувствительность к итраконазолу или любому другому компоненту препарата.

Детям, а также беременным женщинам во IIи III триместрах Ирунин может быть назначен только после тщательной оценки соотношения ожидаемой пользы и возможных рисков.

Грудное вскармливание на период лечения рекомендуется прекратить.

С осторожностью Ирунин в капсулах следует назначать пациентам с гиперчувствительностью к другим азолам.

Способ применения и дозировка

В капсулах Ирунин принимают внутрь сразу же после приема пищи.

Средние дозировки и длительность лечения:

• Вагинальный кандидоз: по 200 мг 2 раза в сутки в течение только одного дня либо по 200 мг однократно в сутки на протяжении 3 дней;
• Отрубевидный лишай: по 200 мг 1 раз в сутки в течение 7 дней;
• Дерматомикозы гладкой кожи: по 200 мг однократно в сутки на протяжении 7 дней либо по 100 мг 1 раз в сутки в течение 15 дней;
• Грибковый кератит: по 200 мг в сутки, курс лечения – 21 день. При поражении высококератинизированных областей (кистей рук и стоп) требуется дополнительный прием препарата в течение 15 дней по 100 мг в сутки;
• Оральный кандидоз: по 100 мг 1 раз в сутки, курс – 15 дней.

При онихомикозах Ирунин назначается в виде пульс-терапии, один курс которой подразумевает ежедневный прием по 200 мг дважды в сутки в течение 7 дней:

• При поражении ногтевых пластин стоп, в том числе с сопутствующим поражением ногтей рук проводят 3 курса пульс-терапии с интервалами 3 недели;
• При поражении только ногтевых пластинок показано 2 курса пульс-терапии с интервалом 3 недели.

В некоторых случаях врач может назначить альтернативную схему терапии онихомикоза – по 200 мг итраконазола 1 раз в сутки в течение 3 месяцев.

Дозы и длительность лечения при системных микозах:

• Аспергиллез: по 200 мг 1 раз в сутки в течение 2-5 месяцев. При инвазивных и диссеминированных формах суточную дозу увеличивают до 400 мг (по 200 мг 2 раза в сутки);
• Кандидоз: по 100-200 мг 1 раз в сутки, курс терапии может длиться от 3 недель до 7 месяцев. При инвазивных и диссеминированных формах суточную дозу увеличивают до 400 мг (по 200 мг 2 раза в сутки);
• Криптококкоз (за исключением менингита): по 200 мг 1 раз в сутки в течение 2-12 месяцев. Поддерживающая терапия – по 200 мг 1 раз в сутки;
• Криптококковый менингит: по 200 мг 2 раза в сутки на протяжении 2-12 месяцев;
• Споротрихоз: по 100 мг/сутки в течение 3 месяцев;
• Паракокцидиомикоз: по 100 мг/сутки, курс – 6 месяцев;
• Хромомикоз: по 100-200 мг 1 раз в сутки, длительность лечения – 6 месяцев;
• Гистоплазмоз: по 200 мг 1-2 раза в сутки в течение 8 месяцев;
• Бластомикоз: от 100 мг/сутки до 200 мг 2 раза в сутки, продолжительность лечения определяется индивидуально.

В виде таблеток Ирунин применяется интравагинально. Препарат вводят во влагалище по 1 шт. в сутки перед сном, в положении лежа на спине со слегка согнутыми в коленях ногами. Длительность терапии составляет 7-14 дней, при необходимости курс повторяют.

Побочные действия

Возможные системные побочные эффекты Ирунина:

• Пищеварительная система: часто – тошнота, боль в животе, диспепсия, запор- редко – анорексия, гепатит, холестатическая желтуха, обратимое повышение активности печеночных ферментов- очень редко – токсическое поражение печени, (известен случай острой печеночной недостаточности с летальным исходом);
• Центральная и периферическая нервная система: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, периферическая невропатия;
• Половая система: нарушения менструального цикла;
• Мочевыделительная система: гиперкреатининемия, окрашивание мочи в темный цвет;
• Обмен веществ: отеки, гиперкалиемия;
• Сердечно-сосудистая система: отек легких, хроническая сердечная недостаточность;
• Дерматологические и аллергические реакции: алопеция, зуд, сыпь, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек.

При применении вагинальных таблеток Ирунин в редких случаях отмечаются ощущение жжения во влагалище, зуд, сыпь на коже в области наружных половых органов. Эти симптомы, как правило, не требуют отмены препарата.

Данные о передозировке итраконазола отсутствуют. При случайном приеме большой дозы препарата в течение часа рекомендуется сделать промывание желудка и принять активированный уголь. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен. Дальнейшее лечение симптоматическое.

Особые указания

У лиц с нарушенным иммунитетом, например, у больных СПИДом и нейтропенией, у людей с пересаженными органами, биодоступность итраконазола при приеме внутрь может быть снижена, поэтому данной категории пациентов может потребоваться двукратное увеличение дозы.

Женщины детородного возраста должны применять надежные методы контрацепции весь период лечения Ирунином, вплоть до наступления первой менструации после его окончания.

Учитывая отрицательный инотропный эффект итраконазола, препарат не рекомендуется назначать пациентам с хронической сердечной недостаточностью (в анамнезе в том числе), за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза значительно превосходит возможные риски. При этом обязательно необходимо учитывать следующие факторы: серьезность показания, режим дозирования, индивидуальные факторы риска, такие как ИБС, почечная недостаточность, ХОБЛ, поражения клапанов сердца.

Абсорбция итраконазола нарушается при пониженной кислотности желудка. Поэтому пациенты, которым назначены антацидные препараты, должны их принимать как минимум спустя 2 часа после приема Ирунина. При ахлоргидрии (отсутствии свободной соляной кислоты в желудочном соке), а также в случае сопутствующего назначения блокаторов Н₂-рецепторов или ингибиторов протонового насоса запивать Ирунин рекомендуется колой.

В период приема препарата необходим контроль функции печени, особенно у пациентов, в анамнезе которых есть указания на какие-либо заболевания этого органа или которые принимают другие лекарственные средства с гепатотоксическим действием. Только в случае крайней необходимости Ирунин может быть назначен при активных заболеваниях печени и при повышенном уровне печеночных ферментов.

Пероральный прием итраконазола может привести к развитию невропатии. Препарат в этом случае отменяют.

Для предотвращения реинфекции вульвовагинального кандидоза лечение должны проходить оба половых партнера одновременно. По этой же причине в период терапии рекомендуется воздержаться от сексуальных контактов.

В случае развития аллергической реакции Ирунин отменяют. Быстро удалить препарат из влагалища можно путем его промывания кипяченой водой.

Негативного влияния на скорость реакций и способность к концентрации внимания Ирунин не оказывает.

Лекарственное взаимодействие

При местном применении Ирунина в виде вагинальных таблеток лекарственное взаимодействие не установлено.

Фармакологическое взаимодействие препарата следует учитывать при его приеме внутрь в форме капсул.

Не рекомендуется принимать Ирунин одновременно со средствами, которые являются сильными индукторами микросомальных ферментов печени (включая рифампицин, фенитоин и рифабутин), т.к. они значительно снижают биодоступность итраконазола, из-за чего снижается его эффективность. Исследования по взаимодействию итраконазола с другими индукторами печеночных ферментов (включая изониазид, фенобарбитал и карбамазепин) не проводились, однако есть все основания предположить развитие аналогичного эффекта.

Увеличивать биодоступность итраконазола могут сильные ингибиторы изофермента CYP3A4 системы цитохрома P₄₅₀ (например, эритромицин, кларитромицин, ритонавир и индинавир), т.к. именно этот изофермент принимает участие в его метаболизме. Кроме того, Ирунин может ингибировать метаболизм препаратов, которые биотрансформируются при участии данного изофермента, из-за чего возможно пролонгирование или усиление их действия, развитие побочных эффектов.

Противопоказано одновременное применение Ирунина с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы (симвастатином и ловастатином), триазоламом, цизапридом, мидазоламом, дофетилидом, хинидином, астемизолом, терфенадином, мизоластином, пимозидом.

При сочетанном применении возможно снижение метаболизма блокаторов кальциевых каналов, усиление отрицательного инотропного эффекта итраконазола.

При применении следующих препаратов требуется контроль концентраций в плазме крови:

• Ингибиторы ВИЧ-протеазы (индинавир, ритонавир, саквинавир);
• Пероральные антикоагулянты;
• Блокаторы кальциевых каналов, метаболизирующиеся при участии изофермента CYP3A4 (верапамил, дигидропиридин);
• Некоторые иммунодепрессанты (такролимус, циклоспорин, сиролимус);
• Некоторые противоопухолевые препараты (бусульфан, триметрексат, алкалоиды барвинка розового, доцетаксел);
• Другие препараты – буспирон, карбамазепин, альфентанил, дигоксин, алпразолам, метилпреднизолон, рифабутин, эбастин, бротизолам, ребоксетин.

При необходимости приема Ирунина в комбинации с любым из этих средств может потребоваться снижение их дозы.

Сроки и условия хранения

Срок годности – 2 года.

Хранить при температуре до 25 С в сухом, затемненном, недоступном для детей месте.