Итрасин
Итрасин (Itracin)
международное и химическое название: itrakonazole- 3Н–1, 2, 4–триазол–3–ОН, 4–[4–[4-[[2– (2, 4–дихлорфенил)–2– (1Н–1, 2, 4–триазол–1–ил–метил)–1, 3–диоксолан–4–ил]–метоксифенил]–пиперазинил]фенил]–2, 4–дигидро–2– (1–метоксипропил);
Основные физико-химические характеристики: твердые желатиновые капсулы красно-белого цвета, которые содержат жёлтоватого цвета гранулы;
Состав 1 капсула включает итраконазола 100 мг;
другие составляющие: гидроксипропилметилцеллюлоза, сахар фармацевтический.
Форма выпуска лекарственного средства. Капсулы.
Фармакотерапевтическая группа. Противогрибковый препарат для системного использования.
Код АТС: J02AC02.
Действие лекарства. Итраконазол – синтетический противогрибковый препарат, активен относительно широкого спектра возбудителям. Механизм действия итраконазола связан с ингибированием синтеза эргостерола – важного компонента клеточной мембраны грибов. До итраконазола чувствительны: Trichophyton spp., Epidermophyton floccosum, Microsporum spp., Candida spp. (включая C. albicans), Cryptococcus noeformans, Sporothix schencki, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatidis и некоторые другие микроорганизмы.
Клинический эффект, что достигается при применении итраконазола, полным мерой обнаруживается через 2 – 4 недели после приостановки терапии. В случае микозов кожи - через 6 – 9 месяцев после приостановки лечения.
Фармакокинетика. Максимальная биодоступность итраконазола отмечается при приёме сразу после еды. После однократного приема максимальная концентрация итраконазола в плазме крови достигается через 3 – 4 час. При длительном применении стабильная концентрация итраконазола в плазме крови достигается через 1- 2 недели. С белками плазмы связывается 99, 8 % действующего вещества. Итраконазол распределяется в разных тканях организма, причём концентрация в лёгких, печени, костях, желудке, селезенке, скелетных мышцах в 2 – 3 раза превышает концентрацию итраконазола в плазме крови. Концентрация итраконазола в тканях, которые содержат кератин, особенно в коже, в 4 раза превышает концентрацию в плазме крови. Терапевтическая концентрация итраконазола в коже сохраняется в течение 2 – 4 недель после приостановки 4-недельного курса лечения. Терапевтическая концентрация итраконазола в кератине ногтей достигается через 1 неделя после начала лечения и сохраняется, по крайней мере, в течение 6 месяцев после завершения 3-месячного курса лечения. Итраконазол проникает также в сальные и потовые (меньшей мерой) железы кожи.
Итраконазол метаболизируется в печени с образованием большого количества производных, одно с которых - гидроксиитраконазол – вызывает сравнимую с итраконазолом противогрибковое действие in vitro.
У пациентов с почечной и печеночной недостаточностью, а также у некоторых пациентов с иммуносупрессией (например, при нейтропении, после трансплантации органов) биодоступность итраконазола может снижаться.
Показания для использования. Микозы, вызванные чувствительными к Итрасину возбудителями, в том числе вульвовагинальный кандидомикоз, хронический рецидивный грибковый вульвовагинит, микозы кожи, полости рта, глаз, онихомикоз, вызванный дерматофитами или дрожжевыми грибами- системные микозы, в том числе системный аспергиллез, кандидоз, криптококкоз (включая криптококковый менингит), гистоплазмоз, споротрихоз, паракокцидиомикоз, бластомекоз и другие системные и топические микозы.
Способ использования и дозы. Перорально, сразу после еды.
При вульвовагинальном кандидозе назначают по 0,2 г, 2 раза в сутки, в течение 1 дня или по 0,2 г, 1 раз в сутки, в течение 3 дней.
При хроническом рецидивному грибковом вульвовагините – по 0,1 г, 2 раза в сутки, в течение 6 – 7 дней, а потом в течение 3 – 6 менструальных циклов по 0,1 г в первый день цикла.
При лишае – 0,2 г, 1 раз в сутки, в течение 7 дней.
При дерматомикозах – по 0,1 г, 1 раз в сутки, в течение 15 дней. В случае поражения высококератинизованных участков, таких как кожа рук и ног, проводят дополнительный курс лечения, в той же дозе, в течение 15 дней.
При кандидозе полости рта – по 0,1 г, раз на сутки, в течение 15 дней.
При грибковом кератите – по 0,2 г, 1 раз в сутки, в течение 21 дня.
При онихомикозе – по 0,2 г, в сутки в течение 3 месяцев или проводят повторные курсы лечения методом пульстерапии, назначая Итрасин в дозе 0,2 г, 2 раза в сутки, в течение 1 недели с дальнейшей перерывом- при поражении ногтей на ногах (независимо от того, или пораженные ногти на руках) проводят 3 курсы лечения (1 неделя приема Итрасина, потом 3 недели - перерыв). При поражении ногтей только на руках проводят 2 курсы лечения (1 неделя приема Итрасина, 3 недели - перерыв).
При системном кандидомикозе – 0,1-0,2 г, 1 раз на сутки, в течение 3 недель – 7 месяцев. При необходимости дозу повышают до 0,2 г, 2 раза в сутки.
При системном криптококкозе (без признаков менингита) – по 0,2 г, 1 раз в сутки- для поддерживающей терапии Итрасин назначают в дозе 0,2 г, 1 раз в сутки, в течение от 2 месяцев до 1 года. При криптококковом менингите – по 0,2 г, 2 раза в сутки.
При гистоплазмозе – от 0,2 г 1 раз в сутки до 0,2 г 2 раза в сутки, в течение 6 месяцев.
При споротрихозе – по 0,1 г, 1 раз в сутки, в течение 6 месяцев.
При паракокцидиоидозе (паракокцидиоидомикозе) – в дозе 0,1 г, 1 раз в сутки, в течение 6 месяцев.
При хромомикозе – по 0,1-0,2 г, 1 раз в сутки, в течение 6 месяцев.
При бластомекозе – от 0,1 г 1 раз в сутки до 0,2 мг 2 раза в сутки, в течение 6 месяцев. Некоторым пациентам с нарушениями иммунитета (например, при СПИДе, после трансплантации органов или при нейтропении) может понадобиться повышение дозы Итрасина.
Побочное действие. Диспепсия, тошнота, боль в животе, запор, в отдельных случаях при длительном лечении – гепатит- головная боль, головокружение, периферическая нейропатия- аллергические реакции (кожный зуд, крапивница, ангионевротический отек)- дисменорея, в отдельных случаях при длительном лечении возможны гипокалиемия, отеки.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к итраконазола.
Передозировка. в настоящее время известностей про случаи передозировки нет.
Особенности использования. В период беременности Итрасин назначают только при системных микозах, когда ожидаемый эффект терапии превышает риск нежелательного влияния на плод. Женщинам детородного возраста в период лечения Итрасином рекомендуется применять эффективные контрацептивные средства. В период лактации Итрасин назначают только в тех случаях, когда ожидаемый эффект лечения превышает риск возможного негативного влияния на ребенка.
При циррозе печени или нарушении функции почек Итрасин применяют под контролем его концентрации в плазме и в случае потребности корректируют дозы.
Необходимо контролировать функциональное состояние печени при длительной терапии более 1 месяца, а также если у пациента, который принимает Итрасин, возникает анорексия, тошнота, рвота, повышена утомляемость, боль в животе, окраски мочи в темный цвет. При обнаружении нарушений функции печени Итрасин не следует применять.
Клинических данных пока что недостаточно для того, чтобы рекомендовать Итрасин для широкого использования в педиатрической практике. Детям этот препарат назначают только в тех случаях, когда ожидаемый эффект терапии превышает возможный риск развития побочных действий.
Взаимодействие с лекарственными средствами. Во время лечения Итрасином противопоказаний прием терфенадина, астемизола, цизаприда, мидазолама, триазолама. Необходимо придерживаться осторожности при одновременном назначении непрямых антикоагулянтов, циклоспорина А, дигоксина, блокаторов кальциевых каналов группы дигидропиридина, а также хинидина и винкристина, метаболизм которых осуществляется с участием энзимов типа цитохрома, потому что возможно усиление эффектов или увеличение времени действия этих лекарственных средств.
Одновременный прием препаратов, что индуцируют ферментные системы печени (рифампицин, фенитоин и др.), существенно снижает биодоступность Итрасина.
Антацидные препараты принимают не раньше, чем через 2 часа после приема Итрасина.
Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте, при комнатной температуре.
Срок хранения –3 года.
