Итракон
Итракон (Itracon)
Общая характеристика:
международное и химическое название: itraconazole- 4-[4-[4-[4-[[2-(2,4-дихлорфенил)-2-(1Н-1,2,4-триазол-1-илметил)-1,3-диоксолан-4-ил]метокси]фенил]-1-пиперазинил]фенил]-2,4-дигидро-2-(1-метилпропил)-3Н-1,2,4-триазол-3-он;
Основные физико-химические характеристики: твердые желатиновые капсулы. Корпус капсулы розового цвета, крышечка – голубого цвета. Концентрация капсулы – гранулы от почти белого до кремового цвета, сферической формы;
Состав. 1 капсула включает итраконазола 100 мг;
другие составляющие: гидроксипропилцеллюлоза (Е5), сахар.
Форма выпуска лекарства. Капсулы.
Фармакотерапевтическая группа. Противогрибковые средства для системного применения. Производные триазола. Итраконазол. Код АТС J02A C02.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Итракон - синтетический противогрибковый препарат, производное триазола. Подавляет цитохром-Р450-зависимый синтез эргостерола, необходимого компонента клеточной мембраны гриба- вызывает фунгицидный эффект. Активный относительно дерматофитов (Ttichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), дрожжевых грибов, в т. ч. Candida spp. (включая C.albicans, C.glabrata, C.krusei), плесневых грибов (Criptococcus neoformans, Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatitidis) и остальных.
Фармакокинетика. Всасывается в желудочно-кишечном тракте достаточно полно. Приём после еды повышает биодоступность. Максимальная концентрация в плазме достигается через 3–4 часа, равновесная концентрация (при назначении 100–200 мг 1–2 раза на сутки) – через 1–2 недели и составляет (через 3–4 часа после приема последнего дозы): 0,4 мкг/мл (при приёме 100 мг 1 раз в сутки)- 1,1 мкг/мл или 2 мкг/мл (200 мг 1 или 2 раза в сутки).
Связывание с белками плазмы составляет 99,8%. Проникает в ткани и органы (в т. ч. во влагалище), содержится в секрете сальных и потовых желёз, накапливается в лёгких, почках, печени, костях, желудке, селезенке, скелетных мышцах: концентрация итраконазола в этих тканях превышает концентрацию в плазме (особенно в коже) в 2–4 раза. Терапевтический (противогрибковый) уровень в кератине ногтей достигается в течение 1 недели и сохраняется около 6 месяцев после трехмесячного лечения, в коже – в течение 2–4 недель после четырехнедельного приема.
Биотрансформируется в печени с образованием большого количества метаболитов, в т. ч. активного (гидроксиитраконазола). Выведение из плазмы двухфазное, время полувыведения – 24–36 часов. Выводится в течение 1 недели кишечником (3–18%) и почками (35%).
Показания для использования. Онихомикоз. Микозы кожи, полости рта и глаз, вызванные дерматофитами, дрожжевыми и плесневыми грибами. Системные или топические микозы (аспергиллез, криптококоз, гистоплазмоз, споротрихоз, паракокцидиоидомикоз, бластомекоз и другие). Вульвовагинальный кандидоз.
Способ использования и дозы. Внутрь, после еды. При онихомикозе – 200 мг в сутки в течение 3 месяцев или по 200 мг 2 раза в сутки в течение 1 недели с последующей перерывом 3 недели- при онихомикозе стоп рекомендуются 3 курсы лечения, кистей – 2 курсы. Отрубевидный лишай – 200 мг 1 раз в сутки в течение 7 дней. Дерматомикозы и кандидоз полости рта – 100 мг 1 раз в сутки в течение 15 дней (при необходимости курс повторяют). Грибковый кератит – 200 мг 1 раз в сутки в течение 21 дня. Системные микозы – по 100–200 мг 1–2 раза в сутки в течение 2–12 месяцев (в зависимости от возбудителя). Вульвовагинальный кандидоз – по 200 мг 2 раза в течение 1 дня или 200 мг 1 раз в сутки в течение 3 дней. При микозах высококератинизованных участков, таких как кожа кистей и стоп, следует проводить дополнительный курс лечения в той же самой дозе в течение 15 суток.
Побочное действие. Со стороны системы пищеварения: диспепсия, тошнота, боль в животе, запор, анорексия- проходящее повышение уровня трансаминаз, гепатит.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, повышена утомляемость, головокружение, периферическая нейропатия.
Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, увеличение времени кровотечения.
Со стороны половой системы: дисменорея.
Со стороны мочевыводящей системы: гиперкреатининемия, окраски мочи в темный цвет.
Со стороны системы обмена веществ: отеки, гипокалиемия, гипераммониемия, повышение массы тела.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: застойная сердечная недостаточность, отек лёгких.
Аллергические реакции: зуд, высыпание, крапивница, ангионевротический отек, синдром Стивена-Джонсона.
Дерматологические реакции: возможна алопеция.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к препарату. Кормление грудью.
Передозировка. Не описано. При случайной передозировке Итраконом в течение первой часа после приема препарата следует промыть желудок, при необходимости – назначить активированный уголь. Показано проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Итракон не удаляется из организма с помощью гемодиализа. Специфический антидот неизвестен.
Особенности использования. Использование при беременности допускается только при системных микозах в случаях, когда ожидаемый эффект превышает потенциальный риск для плода. Матерям, которые кормят грудью, следует отказаться от грудного кормления.
Детям не рекомендуется назначать препарат, поскольку опыта использования недостаточно.
При повышенном уровни трансаминаз препарат назначают, если ожидаемый эффект превышает риск поражения печени. У пациентов с циррозом печени и/или с нарушением функции почек необходимо контролировать концентрацию препарата в плазме и при необходимости корректировать дозу.
В случае пониженной кислотности желудочного сока рекомендуют принимать вместе с колою.
Женщинам детородного возраста в период лечения следует обязательно пользоваться контрацептивными средствами.
Взаимодействие Итракона с другими лекарственными средствами. Несовместим с терфенадином, астемизолом, ловастатином, пероральными формами мидозолама и триазолама (поскольку метаболизм этих препаратов осуществляется с участием энзимов цитохрома Р450 3А и возможно увеличение интенсивности и/или продолжительности их эффекта). Усиливает и/или пролонгирует действие пероральных антикоагулянтов, циклоспорина А, дигоксина, метилпреднизолона, варфарина, винкристина, блокаторов кальциевых каналов. Рифампицин и фенитоин снижают биодоступность итракона, антацидные препараты – всасывание (интервал, что разделяет их прием, должен быть не менее 2 часов).
Сроки и условия хранения. Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности – 3 года.
