Микостоп
Микостоп (Mikostop)
Международное название: Itraconazole- 3Н-1, 2, 4-Триазол-3-ОН, 4-[4-[4[[2-(2, 4 дихлорфенил)-2-(1Н-1, 2, 4, -триазол-1-ил-метил)-1, 3-диоксолан-4-ил]-метокси]фенил]-пиперазинил] фенил] - 2, 4-дигидро-2-(1-метоксипропил);
Основные физико-химические характеристики: красно-белые капсулы из твердого желатина размером "0", наполненные гранулами от белого до почти белого цвета;
Состав. 1 капсула включает итраконазола в виде гранул итраконазола - 100 мг-
другие составляющие: сахар, крахмал, ПВПК, тальк, этилцеллюлоза, натрия метилпарабен, натрия пропилпарабен.
Форма выпуска лекарственного средства. Капсулы.
Фармакотерапевтическая группа. Противогрибковые препараты для системного использования.
Видео: "Микостоп" 10
Код АТС J02A С02.
Действие лекарства.
Фармакодинамика. Активные вещества препарата итраконазол - производное триазола, синтетический противогрибковый препарат широкого спектра действия. Механизм действия связанный с подавлением эргостерола – важного компонента клеточной мембраны грибов. Активный в отношении дерматофитов (Тгисhophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum) и дрожжевых грибов, а именно Саndida spp. (включая С. аlbicans, С. glabrata, С. krusei). К препарату чувствительны также плесневые грибы: Сгурtococcus neoformans, Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenskii, Foncecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatidis, и др. Клинические результаты лечения препаратом становятся очевидными через 2-4 недели после приостановки терапии в случаях микозов кожи и через 6-9 месяцев - после приостановки лечения онихомикоза.
Фармакокинетика. Максимальная биодоступность итраконазола отмечается тогда, когда препарат принимают сразу после еды.
После однократного приема препарата максимальная концентрация итраконазола в плазме достигается через 3 - 4 часа. При долговременном применении равновесная концентрация достигается через 1 - 2 недели и составляет (через 3 - 4 часа после приема последнего дозы препарата): 0, 4 мкг/мл – при приёме 100 мг препарата 1 раз в сутки- 1, 1 мкг/мл – при приёме 200 мг 1 раз в сутки и 2 мкг/мл – при приёме 200 мг 2 раза в сутки.
Связывание с белками плазмы составляет 99, 8%. Итраконазол распределяется в разных тканях. Концентрация итраконазола в лёгких, почках, печени, костях, желудке, селезенке, скелетных мышцах в 2 - 3 раза превышает его концентрацию в плазме. Концентрация итраконазола в тканях, которые содержат кератин, особенно в коже, в 4 раза превышает его концентрацию в плазме. Терапевтическая концентрация итраконазола в коже сохраняется в течение 2 - 4 недель после окончания 4-недельного курса лечения. Терапевтическая концентрация итраконазола в кератине ногтей достигает через 1 неделя от начала лечения и сохраняется на протяжении не менее 6 месяцев после окончания 3-х месячного курса лечения. Выводится также с секретом сальных и потовых желёз.
Итраконазол метаболизируется в печени с образованием большого количества производных, одна с которых – гидроксиитраконазол – имеет противогрибковое действие in vitro.
Выведение из плазмы двуфазное, с конечным периодом полувыведения 1 - 1, 5 суток. Приблизительно 35% от принятой дозы препарата выводится почками в виде метаболитов в течение 1 недели- в неизменном виде выводится менее 0, 03%. Через кишечник в неизменном виде выводится около 3 - 18% от принятой дозы препарата.
У пациентов с печеночной и почечной недостаточностью, а также в некоторых пациентов с иммуносупрессией (например, при ВИЧ, после трансплантации органов, в случае нейтропении) биодоступность итраконазола может снижаться.
Показания для использования. Лечение микозов, которые вызваны чувствительными к препарату возбудителями, таких как:
- вульвовагинальный кандидоз, хронический рецидивирующий грибковый вульвовагинит;
- микозы кожи, ротовой полости, глаз;
- онихомикоз, вызванный дерматофитами и /или дрожжами, плесневыми грибами;
- системные микозы, в т.ч. системный аспергиллез, кандидоз, криптококоз (включая криптококковый менингит), гистоплазмоз, споротрихоз, паракокцидиоидоз, бластомекоз и другие системные и топические микозы.
Способ использования и дозы. Микостоп необходимо принимать внутрь, сразу же после ситной еды. Капсулы необходимо проглатывать целыми, не разжёвывать.
При вульвовагинальному кандидозе Микостоп рекомендуется в дозе 200 мг 2 раза в сутки в течение 1 дня или в дозе 200 мг 1 раз в сутки в течение 3 дней.
При хроническом рецидивирующем грибковом вульвовагините 100 мг 2 раза в сутки в течение 6-7 дней, а потом 3 - 6 менструальных циклов 100 мг в первый день цикла.
При отрубевидном лишае - по 200 мг 1 раз в сутки в течение 7 дней.
При дерматомикозах — по 100 мг 1 раз в сутки в течение 15 дней. В случаях поражения высококератинизованных участков, таких как кожа кистей и стоп, проводят дополнительное лечение в той же дозе в течение 15 дней.
При кандидозе ротовой полости — по 100 мг 1 раз на сутки в течение 15 дней.
При грибковом кератиты - по 200 мг 1 раз в сутки в течение 21 дня.
При онихомикозе препарат назначают в дозе 200 мг в сутки в течение 3 месяцев или проводят повторные курсы лечения, назначая препарат в дозе 200 мг 2 раза в сутки в течение 1 недели с дальнейшими перерывами. При поражении ногтей на ногах (независимо от того, или имеет место поражения ногтей на руках) проводят 3 курсы лечения (1 неделя приема препарата, 3 недели - перерыв). При поражении ногтей только на руках проводят 2 курсы лечения (1 неделя приема препарата, С недели - перерыв).
При системном аспергиллезы — по 200 мг 1 раз на сутки в течение 2-5 месяцев, при необходимости дозу препарата увеличивают до 200 мг 2 раза в сутки.
При системном кандидозе - по 100 – 200 мг один раз в сутки в течение 3 недель - 7 месяцев, при необходимости дозу препарата увеличивают до 200 мг 2 раза в сутки.
Видео: Popular Videos - Nails & Foot
При системном криптококозе в случае, если не отмечается признаки менингита, препарат принимают в дозе 200 мг 1 раз в сутки, для поддерживающей терапии - 200 мг 1 раз в сутки в течение 2 - 12 месяцев.
При криптококковом менингиты - по 200 мг 2 раза на сутки.
При гистоплазмозе Микостоп принимают в дозе от 200 мг 1 раз в сутки до 200 мг 2 раза в сутки в течение 8 месяцев.
При споротрихозе - по 100 мг 1 раз в сутки в течение 3 месяцев.
При паракокцидиомикозе (паракокцидиоидомикозе) - по 100 мг 1 раз в сутки в течение 6 месяцев.
При хромомикозе – по 100 - 200 мг 1 раз в сутки в течение 6 месяцев.
При бластомекозе препарат назначают в дозе от 100 мг 1 раз в сутки до 200 мг 2 раза в сутки в течение 6 месяцев.
У некоторых пациентов с нарушениями иммунитета может возникнуть необходимость в увеличении дозы препарата.
Побочное действие. Со стороны желудочно-кишечного тракта и печени: диспепсия, тошнота, боль в животе, запор, транзиторное повышение активности трансаминаз в плазме крови, в отдельных случаях при длительном лечении может возникнуть гепатит (четкий связь с приемам препарата не установлена).
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, в отдельных случаях - периферические нейропатии.
Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, ангионевротический отек.
Дерматологические реакции: высыпание, иногда при долговременном лечении может возникнуть алопеция, синдром Стивенса–Джонсона.
Другие: в отдельных случаях при долговременном лечении могут возникнуть гипокалиемия, отеки.
Противопоказания. Одновременное внутреннего приема терфенадина, астемизола, цизаприда, мидазолама или триазолама. Повышенная чувствительность к итраконазола или какого угодно другого ингредиента препарата, детский возраст (до 15 лет).
Передозировка. Информация про передозировку препарата отсутствуют. Лечение: промывание желудка (в течение 1-й часа после приема препарата), прием активированного угля. Итраконазол не удаляется с помощью гемодиализа. Специфический антидот отсутствует. Лечение симптоматическое.
Особенности использования. В период беременности назначение препарата оправдане только при системных микозах, когда ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. При необходимости долговременного назначения препарата в период кормления грудью следует решить вопрос про приостановку кормление. Женщинам детородного возраста в период приема препарата рекомендовано использования контрацептивных средств.
У пациентов с повышенным уровнем трансаминаз в плазме крови препарат назначают только тогда, когда ожидаемый эффект терапии превышает возможный риск поражения печени.
При возникновении периферической нейропатии, если она обусловлена приёмом Микостопа, препарат отменяют.
Клинических данных касающихся применения препарата в лечении детей недостаточно, поэтому назначают Микостоп только в тех случаях, когда ожидаемый эффект терапии превышает возможный риск возникновения побочных эффектов.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Одновременный прием препаратов, которые индуцируют ферментные системы печени (например, рифампицин, фенитоин) существенно снижают биодоступность итраконазола.
Микостоп в случае одновременного приема с препаратами, метаболизм которых проистекает с участием энзимов типа цитохрома Р450-3А, может приводить к усилению и /или удлинения их эффекта. К таким препаратов относят терфенадин, астемизол, цизаприд, мидазолам, триазолам (для приема внутрь)- непрямые антикоагулянты, циклоспорин А, дигоксин, блокаторы кальциевых каналов типа дигидропиридина, хинидин, такролимус, винкристин. При одновременном приёме итраконазола с зидовудином, этинилэстрадиолом или норетистероном значительные взаимодействий не были отмечены.
Условия и сроки хранения. Хранить при температуре до +25 °С, в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте. Срок годности – 2 года.
