Гинипрал
Гинипрал (Gynipral)
Общая характеристика:
международное и химическое названия: hexoprenaline;
N, N – бис[2-(3’, 4’- дигидроксифенил)-2-гидроксиэтил]-гексаметилендиамин сульфат;
основные физико-химические свойства: белого цвета, круглые, обоевыпуклые таблетки;
Состав. 1 таблетка содержит 0, 5 мг гексопреналина сульфата;
другие составляющие: магния стеарат, тальк, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, коповидон, динатрия эдетата дигидрат, глицерола пальмитостеарат.
Форма выпуска лекарства. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Средства для использования в гинекологии. Симпатомиметики, которые подавляют сократительную активность матки.
Код АТС G02СА05.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Гинипрал является селективным бета-2-симпатомиметиком, что расслабляет мускулатуру матки. Под влиянием Гинипрала уменьшается частота и интенсивность сокращений матки. Препарат подавляет спонтанные, а также вызванные окситоцином родовые схватки- в период родов нормализует крайне сильные или нерегулярные схватки. Под действием Гинипрала преждевременны схватки в большинстве случаев приостанавливаются, что позволяет продолжить беременность до нормального срока родов. За счет своего бета-2-селективности Гинипрал проявляет незначительное действие на сердечную деятельность и кровоток беременной и плода.
Фармакокинетика. Препарат состоит из двух катехоламиновых групп, которые в организме человека проходят процесс метилирования за счет катехоламин-О-метилтрансферазы. Если действие изопреналина почти полностью приостанавливается при введении одной метиловой группы, гексопреналин становится биологически неактивным только в случае метилирования обоих своих катехоламиновых групп. Эта свойство, а также высокая способность Гинипрала адгезировать на поверхности считаются причиной его долговременного действия.
При применении гексопреналина в течение первых 4 часов 80% активных веществ выводится с мочой в неизменном виде, то есть в виде свободной гексопреналина и монометилдеоивату. После этого повышается экскреция диметилдеривата и близких соединений (глюкуронида и сульфата). Незначительная часть выводится с жёлчью в форме сложных метаболитов.
Показания для использования.
Угроза преждевременных родов (в первую очередь – как продолжения инфузионной терапии).
Способ использования и дозы.
Перорально.
Таблетки следует запивать большим количеством воды.
За 1-2 часа до приостановки инфузии Гинипрала начинать прием таблеток. Принимать сначала по 1 таблетке каждые 3 часа, потом – каждые 4-6 часов (от 4 до 8 таблеток в сутки).
Побочное действие.
Обычно Гинипрал хорошо переносится больными.
Во время приема Гинипрала могут развиться головокружение, легкий тремор пальцев, тревожность, учащенное потовыделение, тахикардия, головная боль, тошнота, рвота.
Были зафиксированы единичные случаи нарушения ритма сердца (желудочная экстрасистолия), кардиалгии, затруднение дыхания. Эти симптомы быстро проходят после приостановки применение препарата.
Уровень сахара в крови, особенно при диабете, повышается за счет гликогенлитического действия препарата.
Диурез снижается, особенно на начальной стадии лечения. У пациенток с склонностью к задержки жидкости в тканях это может привести к появлению отёков.
Во время лечения препаратом Гинипрал может снизиться интенсивность перистальтики кишечника (необходимо обратить внимание на регулярность опорожнение).
У новорожденных могут возникнуть гипогликемия и ацидоз, бронхоспазм, анафилактический шок.
Противопоказания.
· Гиперчувствительность к составляющим препарата;
· тиреотоксикоз;
· сердечно-сосудистые заболевания, особенно нарушение сердечного ритма, что связаны с тахикардией, миокардит, порок митрального клапана и аортальный стеноз;
· ишемическая болезнь сердца;
· артериальная гипертензия;
· тяжелые заболевания печени и почек;
· закрытоугольная глаукома;
· маточные кровотечения, преждевременное отслоения плаценты;
· внутриматочные инфекции;
· беременность (І триместр);
· период лактации.
Передозировка.
Симптомы: тревожность, тремор, учащенное потовыделение, значительная тахикардия, аритмия, головная боль, кардиалгия, пониженные артериального давления, одышка. Лечение: использования антагонистов Гинипрала – неселективных бета-адреноблокаторов, которые полностью нейтрализуют действие Гинипрала.
Особенности использования.
Во время лечения под контролем врача должны постоянно быть артериальное давление, пульс и сердечная деятельность.
У больных сахарным диабетом необходимо постоянно контролировать уровень сахара в крови.
Под влиянием Гинипрала уменьшается диурез, поэтому следует внимательно наблюдать при симптомах, что отображают задержку жидкости в организме (например: отеки, затруднение дыхания). Особливе значение это имеет в случае одновременного приема кортикостероидов или при заболеваниях почек.
В процессе токолитичного лечения необходимо контролировать высвобождение кишечнике.
Необходимо уменьшить прием жидкости и соли.
При длительном лечении необходимо контролировать состояние фетоплацентарного комплекса. В случае, когда разрыв околоплодной оболочки уже произошел и зев матки раскрыт более, чем на 2 – 3 см, шансы на успех токолитичного лечения незначительные.
При необходимости проведение оперативного вмешательства следует проинформировать анестезиолога про терапию Гинипралом.
Необходимо обязательно учитывать прием каких-либо остальных препаратов при назначении терапии Гинипралом.
Кофе и чай могут усилить побочные эффекты Гинипрала.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Ряд препаратов, которые снижают артериальное давление (например бета-адреноблокаторы), ослабляют действие Гинипрала или нейтрализуют его.
Метилксантины (например теофиллин) усиливают действие Гинипрала.
Воздействие пероральных гипогликемических средств на фоне терапии Гинипралом ослабляется.
Некоторые симпатомиметики (сердечно-сосудистые и антиастматические препараты), усиливают побочные эффекты Гинипрала (тахикардия).
Средства для общей анестезии (фторотан) и адреностимуляторы усиливают побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы.
Гинипрал несовместим с алкалоидами рожков, препараты ингибиторы МАО, трициклические антидепрессанты, а также с препаратами, которые содержат кальций и витамин Д, а также с дигидротахистеролом и минералкортикоидами.
Условия и сроки хранения. Хранить в защищенном от света месте при температуре 18 – 25°С. Срок годности – 5 лет.
