Гинипрал концентрат
Гинипрал концентрат для приготовления раствора для инфузий (Gynipral)
Общая характеристика:
международное и химическое названия: hexoprenaline;
N, N – бис[2-(3’, 4’- дигидроксифенил)-2-гидроксиэтил]-гексаметилендиамин сульфат;
основные физико-химические свойства: бесцветный, прозрачный раствор;
Состав. 1 ампула по 5 мл включает 0, 025 мг гексопреналина сульфата;
другие составляющие: натрия пиросульфит, динатрия эдетата дигидрат, натрия хлорид, кислота серная 2N (сколько нужно для оптимизации рН), вода для инъекций.
Форма выпуска лекарства. Концентрат для приготовления раствора для инфузий.
Фармакотерапевтическая группа. Средства для использования в гинекологии. Симпатомиметики, которые подавляют сократительную активность матки.
Код АТС G02СА05.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Гинипрал является селективным бета-2-симпатомиметиком, что расслабляет мускулатуру матки. Под влиянием Гинипрала уменьшается частота и интенсивность сокращений матки. Препарат подавляет спонтанные, а также вызванные окситоцином родовые схватки- в период родов нормализует крайне сильные или нерегулярные схватки. Под действием Гинипрала преждевременны схватки в большинстве случаев приостанавливаются, что позволяет продолжить беременность до нормального срока родов. За счет своего бета-2-селективности Гинипрал проявляет незначительное действие на сердечную деятельность и кровоток беременной и плоду.
Фармакокинетика. Препарат состоит из двух катехоламиновых групп, которые в организме человека проходят процесс метилирования за счет катехоламин-О-метилтрансферазы. Если действие изопреналина почти полностью приостанавливается при введении одной метиловой группы, гексопреналин становится биологически неактивным только в случае метилирования обоих своих катехоламиновых групп. Эта свойство, а также высокая способность Гинипрала адгезировать на поверхности считаются причиной его долговременного действия.
Часть введенного препарата остается активной в месте введения длительное время. После внутримышечного введения активный метаболит хорошо выводится с мочой. В месте инъекции длительное время наблюдается действие препарата. Гексопреналин хорошо абсорбируется при приёме внутрь, часть его выводится в виде диметилированного метаболита.
Показания для использования.
1. Острый токолиз.
Торможение родовых схваток в период родов при острой внутриматочные асфиксии, иммобилизация матки перед кесаревым вскрытием, перед поворотом плоду с поперчного положение, при проллапсе пуповины, при усложненной родовой деятельности. Как начальный заход при преждевременных родах перед доставкою беременной до лечебном учреждении.
2. Массивный токолиз.
Торможение преждевременных родовых схваток при наличии сглаженной шейки матки и /или раскрытия зева матки.
3. Длительный токолиз.
Профилактика преждевременных родов при усиленных или ускоренных схватках без сглаживания шейки матки или раскрытия зева матки. Иммобилизация матки до, в период и после Черчлаге-операции.
Способ использования и дозы.
Для внутривенного струйного введения или инфузии.
Концентрация ампулы необходимо вводить внутривенно медленно (в течение 5 – 10 минут), с использованием автоматично дозирующих инфузоматов или с помощью обыкновенных инфузионных систем – после разведения изотоническим раствором натрия хлорида до 10 мл.
Дозировка.
1. Острый токолиз.
10 мкг Гинипрала, разведенных в 10 мл раствора натрия хлорида или глюкозы, вводить в течение 5 – 10 минут медленно внутривенно. При необходимости продолжить введения путём внутривенной инфузии со скоростью 0, 3 мкг/минут.
2. Массивный токолиз.
В начале лечения начинают с введения 10 мкг медленно внутривенно, потом – внутривенная инфузия Гинипрала со скоростью 0, 3 мкг/мин. Можно вводить препарат со скоростью 0, 3 мкг/минут и без предыдущей внутривенной инъекции.
Вводить внутривенно капельно (20 капель=1 мл).
Концентрат для инфузий растворить в 500 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5% растворе глюкозы.
Расчет дозировки:
0, 3 мкг/минут соответствует:
количество ампул скорость внутривенного введения
1 (25 мкг) 120 капель/минут
2 (50 мкг) 60 капель/минут
3 (75 мкг) 40 капель/минут
4 (100 мкг) 30 капель/минут.
При использовании автоматично дозирующих инфузоматоров 75 мкг (3 ампулы концентрата для инфузии 25 мкг Гинипрала) разводят изотоническим раствором хлорида натрия или 5% раствором глюкозы до 50 мл, скорость инфузии 5=0, 3 мкг/минут.
Суточная доза 430 мкг превышается только в исключительных случаях.
3.Длительный токолиз.
Рекомендованная доза - 0, 075 мкг/минут.
При использовании автоматично дозирующих инфузоматоров 75 мкг (3 ампулы концентрата для инфузии 25 мкг Гинипрала) разводят изотоническим раствором хлорида натрия или 5% раствором глюкозы до 50 мл, скорость инфузии 3=0, 075 мкг/минут.
Вводить в виде инфузий (20 капель=1 мл). Концентрат для инфузий растворить в 500 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5 % растворе глюкозы.
Расчет дозировки 0, 075 мкг/минут соответствует:
количество ампул скорость внутривенного введения
1(25 мкг) 30 капель/минут
2 (50 мкг) 15 капель/минут
Приготовленный раствор использовать в течение 24 часов!
Если в течение 48 часов не проистекает обновления схваток, лечения можно продолжить препаратом Гинипрал таблетки 0, 5 мг.
Указанные дозировки можно использовать только как ориентировочные, при токолизе необходимо регулировать его индивидуально.
Побочное действие.
Обычно Гинипрал хорошо переносится больными.
Во время приема Гинпралу могут развиться головокружение, легкий тремор пальцев, тревожность, учащенное потовыделение, тахикардия, головная боль, тошнота, рвота.
Были зафиксированы единичные случаи нарушения ритма сердца (желудочная экстрасистолия), кардиалгии, затруднение дыхания. Эти симптомы быстро проходят после приостановки применение препарата.
Уровень сахара в крови, особенно при диабете, повышается за счет гликогенлитического действия препарата.
Диурез снижается, особенно на начальной стадии лечения. У пациенток с склонностью к задержки жидкости в тканях это может привести к появлению отёков.
Во время лечения препаратом Гинипрал может снизиться интенсивность перистальтики кишечника (необходимо обратить внимание на регулярность опорожнение).
У новорожденных могут возникнуть гипогликемия и ацидоз, бронхоспазм, анафилактический шок.
Противопоказания.
· Гиперчувствительность к составляющим препарата;
· тиреотоксикоз;
· сердечно-сосудистые заболевания, особенно нарушение сердечного ритма, что связаны с тахикардией, миокардит, порок митрального клапана и аортальный стеноз;
· ишемическая болезнь сердца;
· артериальная гипертензия;
· тяжелые заболевания печени и почек;
· закрытоугольная глаукома;
· маточные кровотечения, преждевременное отслоения плаценты;
· внутриматочные инфекции;
· беременность (І триместр);
· период лактации.
Передозировка.
Симптомы: тревожность, тремор, учащенное потовыделение, значительная тахикардия, аритмия, головная боль, кардиалгия, пониженные артериального давления, одышка. Лечение: использования антагонистов Гинипрала – неселективных бета-адреноблокаторов, которые полностью нейтрализуют действие Гинипрала.
Особенности использования.
Под контролем врача должны постоянно быть артериальное давление, пульс, сердечная деятельность, а также сердцебиение плода.
Пациентам с повышенной чувствительностью к симпатомиметикам следует применять Гинипрал небольшими дозами, назначенными индивидуально, под постоянным надзором врача.
При значительном росте частоты сердечных сокращений в матери (более 130 уд/минут) или/и значительном снижении артериального давления следует уменьшить дозу, а при наличии жалоб на затруднение дыхания, боли в области сердца и при проявлениях признаков сердечной недостаточности применение препарата следует прекратить.
При лечении больных сахарным диабетом необходимо следить за обменом углеводов, потому что использование Гинипрала, особенно на начальной стадии лечения, может повлечь возрастание уровня сахара в крови. Если роды происходят непосредственно после курса лечения препаратом Гинипрал, необходимо учитывать возможность появления у новорожденных гипогликемии и ацидоза через проникновение кислых продуктов обмена веществ (молочные и кетоновые части).
В отдельных случаях одновременное использование глюкокортикостероидов в период инфузий препарата может повлечь отек лёгких. Поэтому при инфузионной терапии необходимо постоянное тщательное клиническое наблюдение за пациентами. Это особенно важно при комбинированном лечении кортикостероидами у пациентов с сопутствующими заболеваниями, которые приводят до задержки жидкости (заболевания почек).
Необходимо ограничить прием жидкости.
Риск возможного развития отеке лёгких требует ограничения объема инфузии насколько это является возможным, а также использования растворов для разведения, что не содержат электролитов.
Необходимо ограничить потребления соли с едой.
Перед началом токолитичной терапии необходимо принимать препараты калия, потому что при гипокалиемии действие симпатомиметиков на миокард усиливается.
Одновременное использование некоторых наркотических средств (галоман) и симпатомиметиков может привести к нарушений сердечного ритма.
При длительной токолитической терапии необходимо контролировать состояние фетоплацентарного комплекса и убедиться в отсутствии отслоения плаценты. Клинические симптомы преждевременной отслоения плаценты могут быть сглажени на фоне токолитичной терапии.
При разрыве зародышевого пузыря и при раскрытти шейки матки более, чем на 2-3 см, эффективность токолитичной терапии небольшое.
Во время токолитичного лечения с применением бета-адреномиметиков могут усиливаться симптомы сопутствующей дистрофический миотонии. В таких случаях рекомендуется использования препаратов дифенилгидантоина (фенитоина).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Ряд препаратов, которые снижают артериальное давление (например бета-адреноблокаторы), ослабляют действие Гинипрала или нейтрализуют его.
Метилксантины (например теофиллин) усиливают действие Гинипрала.
Интенсивность накопления гликогена в печени, вызванного применениям глюкокортикостероидов, снижается под действием Гинипрала.
Воздействие пероральных гипогликемических средств на фоне терапии Гинипралом ослабляется.
Некоторые симпатомиметики (сердечно-сосудистые и антиастматические препараты) усиливают побочные эффекты Гинипрала (тахикардия).
Средства для общей анестезии (фторотан) и адреностимуляторы усиливают побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы.
Гинипрал несовместим с алкалоидами рожков, препараты ингибиторы МАО, трициклические антидепрессанты, а также с препаратами, которые содержат кальций и витамин Д, а также с дигидротахистеролом и минералкортикоидами.
Сульфит является высокоактивным компонентом, поэтому следует воздерживаться от смешивания Гинипрала с другими растворами, кроме изотонического раствора натрия хлорида и 5% раствором глюкозы.
Условия и сроки хранения. Хранить в защищенном от света месте при температуре 18 – 25°С. Срок годности – 3 года.
