Допмин
Допмин (Dopmin)
международное и химическое название: допамин- 4-(2-аминоектил)-бензол-1, 2-диолу гидрохлорид;
Основные физико-химические характеристики: прозрачная, бесцветная или жёлтоватая жидкость;
Состав. 1 мл включает допамина гидрохлорида 40 мг;
другие составляющие: натрия метабисульфит, вода для инъекций.
Форма выпуска лекарства. Концентрат для приготовления раствора для инфузий.
Фармакотерапевтическая группа. Негликозидные кардиотонические средства. Адренергические и дофаминергические препараты. Код АТС С01С A04.
Действие лекарства.
Фармакодинамика. Допамин является симпатомиметиком, что действует непосредственно на b-адренорецепторы и прямо - на a-адренорецепторы. В организме человека допамин выполняет роль катехоламину природного происхождения и является непосредственным предшественником другого катехоламину - норадреналина. Кроме эффектов, опосредствованных норадреналином, допамин также имеет собственную фармакологическое действие. Самым важными метаболитами допамина является моноаминоксидаза (МАО) и катехол-О-метилтрансфераза (КОМТ). В небольших дозах (0, 5-2 мкг/кг/минут) наблюдается вазодилатирующий влияние на почечные, мезентериальные и коронарные сосуды благодаря стимулированию D1-допамин-рецепторов (повышается концентрация внутриклеточного цАМФ). Допамин увеличивает почечный кровоток, гломерулярную фильтрацию и почечную экскрецию.
В средних дозах (2-10 мкг/кг/минут) развивается позитивный ионотропный эффект со стороны сердца, обусловлен стимуляцией b1-адренорецепторов миокарда и способностью допамина увеличивать высвобождение норадреналина.
В высоких дозах 10 мкг/кг/минут и более допамин также стимулирует a1-адренорецепторы, который приводит к вазоконстрикции. Допамин увеличивает сердечный выброс, а также систолическое и пульсовое артериальное давление. В небольших дозах диастолическое давление увеличивается незначительной мерой, однако с увеличением дозы растет периферический сосудистый противодействие, а следовательно, увеличивается и диастолическое давление.
Фармакокинетика.
Начало действия допамина наблюдается через 1-5 минут, препарат быстро распределяется в тканях организма (Vd 0, 89 л/кг), практически не проникает через гематоэнцефалический барьер. Нет информации касающиеся проникновение допамина через плаценту. Период полувыведения допамина составляет 1-2 минуты, его действие обыкновенно приостанавливается приблизительно через 10 минут после окончания инфузии. Значительная часть препарата метаболизируется первично в моноаминоксидазу (МАО) и катехол-О-метилтрансферазу (КОМТ) в печени, почках, а в плазме крови инактивируется до неактивных метаболитов гомованильной кислоты (ГВК) и 3, 4-дигидроксифенилацетата (ДОФАЦ). Приблизительно 25% дозы допамина трансформируется в норадреналин. Большая часть допамина выводится с мочой в виде ГВК, а также сульфатных и глюкуронидных соединений. Менее 10% дозы выводится из организма в неизменном виде. Общий клиренс допамина составляет приблизительно 4, 4 л/кг/час.
Показания к применению. Кардиогенная или эндотоксининдуцированная гипотензия. Гиповолемический шок, который не поддается лечению, невзирая на коррекцию объема циркулирующей крови. Острая сердечная, сосудистая недостаточность при разных патологических состояниях.
Препарат применяется строго по назначению врача в условиях стационара.
Способ использования и дозы. После разведения допамин вводится внутривенно только в виде инфузий в средние или магистральные вены. Обычно начальная доза допамина для взрослых составляет 2-5 мкг/кг/минут и может быть увеличена до 5-10 мкг/кг/минут соответственно до реакции. Допамин в дозе более 20 мкг/кг/минут, как правило, не назначают, хотя дозы более 50 мкг/кг/минут могут быть предназначены в тяжелых случаях.
Если одну ампулу (5 мл) Допмина концентрата для приготовления инфузионного раствора 40мг/мл растворяют в 100 мл 0, 9% растворе натрия хлорида или 5% растворе глюкозы, одна капля приготовленного раствора включает приблизительно 80 мкг допамина (приблизительно 96 мкг допамина гидрохлорида). Расчетная основа: 1 мл = 20 капель.
Приготовленный раствор должен быть использован в течение 12 часов.
Побочное действие. Побочные эффекты, что чаще всего встречаются: ощущение сильного сердцебиения, эктопический ритм, тахикардия, загруднинная боль, артериальная гипертензия, вазоконстрикция- тошнота, рвота, одышка, головная боль. Реже встречаются нарушение внутреннесердечной проводимости, брадикардия, расширение комплекса QRS, азотермия, гипотензия, мидриаз, тревога и пилоэрекция. При случайном попадании препарата с сосудов в ткани возможный местный некроз. Высокие дозы допамина могут быть причиной фатальной желудочковой аритмии.
Противопоказания. Феохромоцитома, некорректированная тахиаритмия, тенденция до фибрилляции желудочков, установлена аллергия на сульфит.
Передозировка. Клинические признаки передозировка допамина отвечают симпатомиметической гиперактивности. Но поскольку период полувыведения допамина очень короткий, то приостановка инфузии достаточно для устранения симптомов передозировки. В случае развития чрезмерной вазоконстрикции и гипертензии вводят фентоламин.
Особенности использования.
Разные типы гиповолемии должны быть скориговани перед началом терапии допамином. Во время инфузии Допмином следует проводить постоянный мониторинг артериального давления, ЭКГ, скорости выделение мочи. Гипоксия, гиперкапния и ацидоз снижают эффективность препарата и увеличивают вероятность побочных эффектов, поэтому лечения допамином должно проводиться параллельно с коррекцией этих состояний. Инфузия допамина может быть снижена или остановлена при чрезмерном увеличении артериального давления, снижении диуреза, развития аритмии. При случайном попадании препарата с сосудов в ткани возможный местный некроз. В этом случае следует немедленно провести локальную инфильтрацию фентоламином в солевому растворе (5-10 мл фентоламина в 10-15 мл 0, 9% растворе натрия хлорида). Отсутствует информация касающаяся оптимальных доз допамина для детей.
Взаимодействие Допмина с другими лекарственными средствами. Ингибиторы моноаминоксидазы (МАО).
Ингибиторы МАО потенцируют эффекты допамина и пролонгируют действие препарата. С большой осторожностью следует применять допамин для лечения пациентов, которые принимают ингибиторы МАО (начальная доза 1/10 от общепринятой терапевтической дозы).
Трициклические антидепрессанты и мапротилд.
Допамин увеличивает количество норадреналина, что высвобождается, в нервных окончаниях. Трициклические антидепрессанты ингибируют обратный захвата норадреналина в нервных окончаниях и тем самым потенцируют эффекты допамина. Для пациентов, которые принимают антидепрессанты, доза допамина должна быть снижена в связи с потенцированием эффектов.
Галотан и циклопропан.
При применении допамина в комбинации с галотаном, циклопропаном и некоторыми другими анестетиками, что повышают чувствительность сердечной мышцы, может развиться желудочная аритмия и гипертензия. Следует избегать одновременного использования этих препаратов.
Фенитоин.
При внутривенном введении фенитоина во время инфузии допамина может развиться гипертензия и брадикардия. Придерживайтесь осторожности при одновременном введении.
Условия и сроки хранения. Хранить при комнатной температуре (15-25°С) в защищенном от света и недоступном для детей месте. Срок годности - 5 лет.
