Актифед раствор
Актифед раствор для перорального использования (Solutio Actifed)
Основные физико-химические характеристики: прозрачный, жёлтого цвета раствор, приятный на вкус;
Состав. 5 мл раствора содержат трипролидина гидрохлорида 1, 25 мг, псевдоэфедрина гидрохлорида 30 мг;
другие составляющие: сироп, глицерин, метилгидроксибензоат, натрия бензоат, хинолин жёлтый, сансет жёлтый, натрия гидроксид, вода очищенная.
Форма выпуска лекарства. Раствор для перорального использования.
Фармакотерапевтическая группа. Антигистаминный и сосудосуживающий препарат. R01B A52.
Действие лекарства.
Актифед – это комбинированный препарат, который состоит из блокатора Н1-гистаминовых рецепторов и средства, что устраняет отек слизистых оболочек верхних дыхательных путей, особенно слизистой оболочки носа и синусов. Трипролидин обеспечивает симптоматическое облегчения в ситуациях, что полностью или частично зависят от высвобождение гистамина. Он является сильнодействующим конкурентным антагонистом Н1-гистаминовых рецепторов класса алкиламинов с минимальной антихолинергическим активностью.
Псевдоэфедрин эффективно устраняет отек слизистой оболочки верхних дыхательных путей, потому что является симпатомиметиком прямого и непрямого действия. Псевдоэфедрин значительно меньшей мерой вызывает тахикардию и повышение кровяного давления, чем эфедрин, и значительно меньшей мерой стимулирует центральную нервную систему.
Псевдоэфедрин и трипролидин хорошо абсорбируются из кишечника после внутреннего приема. После использования 10 мл раствора пик концентрации трипролидина в плазме составляет приблизительно 5, 5-6, 0 нг/мл и достигается через 1, 5 часа. Период полувыведения трипролидина составляет приблизительно 3, 2 часа. Только около 1% принятой дозы трипролидина выводится в неизменном виде.
Пиковая концентрация псевдоэфедрина составляет приблизительно 180 нг/мл и достигается через 1, 5 часа. Период полувыведения псевдоэфедрина составляет 5, 5 часа.
Псевдоэфедрин частично метаболизируется в печени до неактивного метаболита. Псевдоэфедрин и его метаболиты выделяются почками, 55-75% дозы - в неизменном виде. Уровень выделение псевдоэфедрина увеличивается при подкисленной мочи и соответственно уменьшается при увеличении рН мочи.
Показания для использования.
Препарат применяется для симптоматического лечения заболеваний верхних дыхательных путей, таких как аллергический ринит, вазомоторный ринит, а также при простуде и гриппе.
Способ использования и дозы.
Взрослые и дети 12 лет и старше
10 мл (2, 5 мг трипролидина гидрохлорида и 60 мг псевдоэфедрина гидрохлорида) 3–4 раза в день внутрь.
Максимальная суточная доза – 40 мл (10 мг трипролидина гидрохлорида и 240 мг псевдоэфедрина гидрохлорида).
Дети от 6 до 11 лет
5 мл (1, 25 трипролидина гидрохлорида и 30 мг псевдоэфедрина гидрохлорида) 3–4 раза в день внутрь.
Максимальная суточная доза – 20 мл (5 мг трипролидина гидрохлорида и 120 мг псевдоэфедрина гидрохлорида).
Дети от 2 до 5 лет
2, 5 мл (0, 625 мг трипролидина гидрохлорида и 15 мг псевдоэфедрина гидрохлорида) 3–4 раза в день внутрь.
Максимальная суточная доза – 10 мл (2, 5 мг трипролидина гидрохлорида и 60 мг псевдоэфедрина гидрохлорида).
Дети до 2 лет
Раствор для внутреннего употребления Актифед не должен применяться в лечении детей до 2 лет без назначения врача.
6 месяцев – 2 года
1, 25 мл (0, 31 мг трипролидина гидрохлорида и 7, 5 мг псевдоэфедрина гидрохлорида) 3–4 раза в день внутрь.
Максимальная суточная доза – 5 мл (1, 25 мг трипролидина гидрохлорида и 30 мг псевдоэфедрина гидрохлорида).
Больные пожилого возраста
Применяются обычные дозы для взрослых.
Печеночная недостаточность
Опыт применение препарата свидетельствует, что при легких и умеренных ступенях патологии печени можно применять обычные дозы для взрослых, но с осторожностью. Тяжелая патология печени является противопоказаниям для назначения препарата.
Почечная недостаточность
Следует с осторожностью назначать раствор Актифед пациентам с умеренными и тяжелыми степенями поражения почек, особенно если они сопровождаются сердечно-сосудистой патологией.
Побочное действие.
Псевдоэфедрин
Могут наблюдаться симптомы возбудимости центральной нервной системы, включая нарушение сна, очень редко – галлюцинации. Иногда могут возникнуть кожное высыпание с раздражениям или без. Описанные случаи задержки мочевыделение у мужчин, которые применяли псевдоэфедрин- чаще это наблюдается при увеличении предстательной железы.
Трипролидин
Может вызывать сонливость. Иногда встречаются кожное высыпание, с раздражениям или без. Могут наблюдаться сухость во рту, носу и горле, тахикардия.
Противопоказания.
Актифед противопоказан больным с гиперчувствительностью к препарату, какого угодно из его компонентов или акривастина, пациентам с гипертонической болезнью (тяжелое течение), тяжелой ишемической болезнью сердца, больным с тяжелыми поражениями печени, больным, которые принимают или принимали в течение последних 2 недель ингибиторы МАО (в том числе антибактериальный препарат фуразолидон). Одновременное использование псевдоэфедрина и этой группы лекарств может привести к повышению артериального давления.
Особенные предостережения.
Хотя в исследованиях псевдоэфедрин не влияет на артериальное давление у пациентов с нормальным давлением, раствор Актифед должен с осторожностью применяться в лечении пациентов с легким и умеренной степенью гипертензии.
Как и другие симпатомиметические препараты, раствор Актифед должен с осторожностью применяться в лечении пациентов с сердечной патологией, диабетом, гипертиреоидизмом, повышением внутриглазного давления и увеличением предстательной железы.
Актифед может вызывать сонливость.
Хотя объективных данных нет, пациенты, которые применяют Актифед, должны избегать одновременного употребления алкоголя и седативных средств с центральным механизмом действия (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами").
Необходимо с осторожностью применять препарат в лечении пациентов с легкими и умеренными степенями патологии печени, особенно если она сопровождается сердечно-сосудистым заболеваниям.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При совместном применении Актифеда с трициклическими антидепрессантами, симпатомиметиками (деконгестантами, супрессорами аппетита, амфетаминовыми психостимуляторами) или ингибиторами моноаминоксидазы (включая фуразолидон), которые воздействуют на катаболизм симпатомиметических аминов, может возникнуть повышение давления крови (см. раздел "Противопоказания"). Поскольку Актифед включает псевдоэфедрин, он может частично нейтрализовать гипотензивное действие препаратов, которые воздействуют на симпатическую активность, в т.ч. бретилиума, бетанидина, гуанетидина, дебрисоквина, метилдофа, альфа- и бета-адреноблокаторов (см. раздел "Особенные предостережения").
Хотя объективных данных нет, лица, которые применяют Актифед, должны избегать одновременного употребления алкоголя или седативных средств с центральным механизмом действия.
Передозировка.
Симптомы
Кроме побочных эффектов, которые могут наблюдаться при применении нормальных доз, явления острой токсичности при передозировке раствора Актифед включают вялость, головокружение, атаксию, слабость, гипотонию, торможение дыхания, сухость кожи и слизистых оболочек, гиперпирексию, гиперактивность, тремор, судороги, раздражительность, беспокойство, сердцебиение и гипертензию.
Лечение
Следует провести необходимые меры касающиеся поддержки дыхания и устранения судорог. При наличии показан следует сделать промывание желудка. Может возникнуть необходимость катетеризации мочевого пузыря. Кислотный диурез может ускорить выведение псевдоэфедрина, хотя терапевтическая польза этого заходу не доказана. Эффект диализа при передозировке неизвестен, хотя установлен, что в течение 4 часов гемодиализа из организма выводится приблизительно 20% всей дозы псевдоэфедрина, полученной после использования комбинированного препарата, что включает 60 мг псевдоэфедрина и 8 мг акривастина.
Особенности использования.
Беременность
Нет клинических данных касающихся использования раствора Актифед в период беременности. Исследования псевдоэфедрина и трипролидина на животных не выявили прямого или непрямого вредного действия на развитие эмбриона и плоду.
С осторожностью необходимо назначать препарат беременным женщинам.
Лактация
Псевдоэфедрин и трипролидин экскретируются в грудное молоко в незначительных количествах, однако влияние их на ребенка неизвестен.
Использование раствора Актифед матерями, которые кормят грудью, не рекомендуется, кроме случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает любой возможный риск для ребенка.
Фертильность
Информации про влияние раствора Актифед на фертильность у людей нет.
Исследования на крысах не выявили влияния псевдоэфедрина на фертильность. Опыт широкого клинического использования не выявил какого угодно риска для фертильности, связанного с использованием трипролидина в рекомендованных режимах дозировки.
Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами
Раствор Актифед может вызывать сонливость и нарушать способность выполнять работу, что требует скорой реакции. Существуют индивидуальные отличности в реакции на антигистаминные препараты.
Поскольку у лиц, которые принимают трипролидина гидрохлорид, возможно появление сонливости, перед вождением автомобилем, другими механизмами и выполнением заданий, что могут представлять опасность, им следует убедиться, что раствор Актифед не влияет на способность выполнять эту работу (см. раздел "Особенные предостережения").
Условия и сроки хранения.
Хранить при температуре до 25°С, в защищенном от света месте, недоступном для детей.
Срок хранения - 4 года.
