Ибупром синус
Ибупром Синус (Ibuprom sinus)
Основные физико-химические характеристики: эллипсоидные таблетки, покрытые оболочкой, цегельного цвета, с отпечатком "IB Z" на одной стороне;
Состав. 1 таблетка содержит ибупрофена 200 мг, псевдоэфедрина гидрохлорида 30 мг;
другие составляющие: целлюлоза порошкоподобная (Elcema Р-100), целлюлоза порошкоподобная (Elcema F-150), крахмал кукурузный, крахмал прежелатинизированный, камедь гуаровая, тальк, натрия кроскармелоза, кросповидон, кремния диоксид коллоидный, масло растительное гидрогенизированное;
оболочка: гидроксипропилцеллюлоза, макорогол-400, тальк, желатин, сахароза, сахар кондитерский, Opaglos Clear GS-2-0750 (воск карнаубский, воск пчелиный белый, SDA 3A Alhohol), каолин, кальция карбонат, акация, крахмал кукурузный, Opalux Brown AS-16518 (сахароза, вода очищенная, титана диоксид Е171, жёлтый "заход солнца" Е110, Allura red AC E129, индиготин Е132, повидон, натрия бензоат Е211), Opacode Black-S-1-17823.
Форма выпуска лекарства. Таблетки, покрытые оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа. Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Производные пропионовой кислоты. Комбинированные препараты, которые содержат ибупрофен. Код АТС M01A E51.
Действие лекарства. Фармакодинамика.
Ибупром Синус – болеуспокоительный, противовоспалительный и жаропонижающий препарат. Снижает отечность слизистых оболочек носа и околобъемовых пазух, а также количество слизи, что выводится. Облегчает носовое дыхание.
Ибупрофен (производное пропионовой кислоты) принадлежит к группе нестероидных противовоспалительных средств (НПВС). Оказывает болеуспокаивающее, противовоспалительное и жаропонижающее действие.
Псевдоэфедрин (декстроизомер эфедрина, который оказывает на 75% более слабое прессорное действие сравнительно с эфедрином) – симпатомиметик, который применяется с целью снижения отека слизистой оболочки дыхательных путей.
Воздействие лекарственного средства является результатом его способности
1) угнетать синтез простагландинов (благодаря действию ибупрофена);
2) возбуждать -адренергические рецепторы гладкой мускулатуры кровеносных сосудов (благодаря действию псевдоэфедрина).
Синтез простагландинов уменьшается в результате торможение фермента циклооксигеназы арахидоновой кислоты (ЦОГ-2), которая индуцируется в ходе воспалительного процесса, что ведет к торможению синтеза циклических перекисей, непосредственных прекурсоров простагландинов. Неселективне одновременное торможение другой формы циклооксигеназы – изоферменту ЦОГ-1 (так называемой активной формы) – вызывает побочные явления лекарственного средства, такие как снижение синтеза простагландинов (которые защищают слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта), повреждения почек и снижение синтеза тромбоксана.
В результате влияния псевдоэфедрина на адренергические рецепторы мышц сосудов сокращаются артериолы слизистой оболочки носа, ограничивается кровоток через капиллярную мережу и уменьшается количество крови, которое находится в венозных синусах.
Терапевтическое действие обоих компонентов комбинированного препарата при симптоматическом лечении начинается через 15-30 минут после приема и продолжается 4-6 часов.
Фармакокинетика.
После перорального приема оба компоненты препарата всасываются из желудочно-кишечного тракта быстро и хорошо – частично в желудке, частично в тонком кишечнике. Активным энантиомером является S(+) ибупрофен (дексибупрофен). R(-) ибупрофен является пролекарственным средством, in vivo частично трансформируется (около 60%) в активное соединение. Биологическая доступность ибупрофена в рацемической форме составляет 71%. Симпатомиметическое действие обнаруживают псевдоэфедрин и его активный метаболит норпсевдоэфедрин.
Видео: Ibuprom - Sinus.mpg
Максимальная концентрация в плазме обоих действующих веществ достигается через 1,5-2 часа после приема. Период полувыведения ибупрофена составляет около 2 часов, а псевдоэфедрина – 9-16 часов, причём период полувыведения псевдоэфедрина сильно зависит от рН мочи (в случае алкализации мочи может увеличиться до 50 часов). Лекарственный препарат биотрансформируется в печени: ибупрофен – до карбоксилированных и гидроксилированных производных, а псевдоэфедрин – до норпсевдоэфедрина (10-30%). 70-90% обоих компонентов лекарственного средства выводится в течение 24 часов после приема последнего дозы. Больше 75% ибупрофена выводится почками в форме неактивных метаболитов: около 37% в виде карбоксилированных производных пропионовой кислоты (2-(р-(2-карбокси-пропил)-фенил), около 25% в виде гидроксилированных производных пропионовой кислоты (2-(р-(2-гидроксиметил-пропил)-фенил), а также в неизменном виде (приблизительно 14%). Псевдоэфедрин выводится с мочой на 70-90% в неизменном виде.
Ибупрофен и псевдоэфедрин взаимно не воздействуют на биологическую доступность и не изменяют другие фармакокинетические параметры.
Показания к применению. Симптоматическое лечение проявлений простудных заболеваний и гриппа (таких как головная боль, боль и воспаление слизистых оболочек носа и околобъемовых пазух, насморк, понос, боль в горле, миалгии).
Применение и дозы препарата. Взрослые и дети старше 12 лет: внутри по 1-2 таблетки каждые 4-6 часов (не следует принимать более 6 таблеток в сутки).
Продолжительность лечения определяется индивидуально, доктором.
Побочное действие. Побочные эффекты, которые отмечается часто (1-10% пациентов)
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, изжога, диспепсия, метеоризм, диарея, запор, боль в эпигастральной области.
Со стороны дыхательной системы: удушье, обострение течении бронхиальной астмы.
Со стороны нервной системы: боль и головокружение, повышенная возбудимость.
Кожные аллергические реакции: зуд, крапивница, высыпание.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: задержка жидкости в организме и отеки.
Побочные эффекты, которые отмечается не часто (0,1-1% пациентов)
Артериальная гипертензия, нарушение вкусовых ощущений, повышение активности печеночных ферментов АСТ и АЛТ.
Побочные эффекты, которые отмечается редко (0,01-0,1% пациентов)
Кровотечение в желудочно-кишечном тракте, повышена сонливость или бессонница, нарушение свертываемости крови, тромбоцитопения.
Побочные эффекты, которые отмечается очень редко (<0,01% пациентов)
Почечная недостаточность.
Гематологические нарушение: гемолитическая анемия, гранулоцитопения и тромбоцитопения.
При эпизодическом применении лекарственного средства побочные эффекты отмечается редко. У лиц с повышенной чувствительностью могут наблюдаться возбуждения, бессонница, увеличение ЧСС, нарушение со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, нарушения пищеварения) или кожные аллергические реакции (крапивница, высыпание).
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.
Повышенная чувствительность в анамнезе (ринит, приступы астмы, крапивница) к ацетилсалициловой кислоте или остальных препаратов группы нестероидных противовоспалительных лекарственных средств.
Одновременное лечение ингибиторами МАО и в течение 2 недель после окончания терапии последними.
Недавно перенесена язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки или это заболевания в фазе обострения.
Тяжелые сердечно-сосудистые нарушения, тахикардия, артериальная гипертензия, нестабильна коронарная болезнь.
Гипертиреоз.
Сахарный диабет.
Закрытоугольная глаукома.
Гиперплазия предстательной железы.
Бронхиальная астма.
Беременность и лактация.
Детский возраст до 12 лет.
Передозировка.
При острой передозировке симптомы зависят от принятого количества лекарственного средства, а также времени, которое прошло от момента его приема. Первыми симптомами обыкновенно является тошнота, рвота, головная боль, головокружение, боль в эпигастральной области, сонливость. В случае значительного передозировка (более 400 мг/кг массы тела) могут развиться артериальная гипотензия, гиперкалиямия с нарушениями сердечного ритма, метаболический ацидоз, повышение температуры тела, нарушение со стороны дыхательной системы и нарушение функции почек, кома. После длительного использования Ибупрома Синус спорадически может развиваться гемолитическая анемия, гранулоцитопения и тромбоцитопения. Если с момента острого передозировка прошло не более часа, рекомендуется вызывать рвоту, промыть желудок или принять активированный уголь.
В случае передозировки ибупрофена нет антидота и специфического лечения. Симптоматическое лечение базируется на мониторинга жизненных функций с измерением артериального давления крови, контролем ЭКГ, а также интерпретацией симптомов, которые могут свидетельствовать про кровотечение в желудочно-кишечном тракте, развитие метаболического ацидоза и нарушение со стороны центральной нервной системы. Применяют поддерживающее лечение.
Особенности использования.
Не применять с другими лекарственными средствами группы НПВС. Использование этого лекарственного средства увеличивает вероятность появления кровотечений в желудочно-кишечном тракте у пациентов с язвенною болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе. В случае лечения препаратом пациентов с нарушениями функции печени и почек необходимо контролировать активность печеночных ферментов и функциональную способность почек. Препарат может увеличивать час кровотечения у пациентов с нарушениями свертываемости крови. Необходимо контролировать артериальное давление крови, а также, по возможности, корректировать дозу лекарственных средств, которые снижают давление крови у больных артериальной гипертензией. Особенная осторожность необходима при лечении пациентов пожилого возраста.
Использование в период беременности и лактации
Препарат не следует применять в период беременности и лактации.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
В период применения препарата следует быть осторожным при вождении автотранспортом и обслуживании механизмов.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Одновременное использование с другими лекарственными средствами группы НПВС может повлечь усиление побочных эффектов. Препарат повышает токсичность метотрексата. В случае одновременного использования с кортикостероидами повышается риск кровотечений из желудочно-кишечного тракта. Может угнетать действие мочегонных средств (петельных и тиазидных диуретиков) и лекарственных средств, которые снижают артериальное давление группы ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) и -адреноблокаторов и метилдопы. В объединении с препаратами наперстянки может вызывать нарушение сердечного ритма. Усиливает действие остальных препаратов с симпатомиметическим действием. Использование с препаратами группы ингибиторов моноаминоксидазы (МАО) и трициклическими антидепрессантами может привести к значительного повышение артериального давления. Усиливает действие антикоагулянтов группы кумаринов. Увеличивает час кровотечения у пациентов, которые проходили лечения зидовудином. Использование препарата в комбинации с литием увеличивает концентрацию последнего в плазме. Средства, которые алкализируют мочу (аммония хлорид, натрия дикарбонат, нейтрализирующие средства), увеличивают обратную резорбцию метаболитов псевдоэфедрина в почках и удлиняют час его действия.
Условия и сроки хранения.
Хранить при комнатной температуре (15-25°C) в сухом, недоступном для детей месте.
Срок годности – 2 года.
