Актифед экспекторант
Актифед экспекторант (Actifed expectorant)
Основные физико-химические характеристики: прозрачный, оранжевого цвета раствор с характерным запахом;
Состав. 5 мл раствора содержат трипролидина гидрохлорида 1, 25 мг, псевдоэфедрина гидрохлорида 30 мг, гуайфенезина 100 мг;
другие составляющие: сорбитол (70%), сироп, натрия бензоат, метилпарагидроксибензоат, левоментол, сансет жёлтый, этанол (96%), ароматизатор с лимонным вкусом, вода очищенная.
Форма выпуска лекарства. Раствор для перорального использования.
Фармакологическая группа. Средства, которые применяются при кашле и простудных заболеваниях. Отхаркивающие средства. Код АТС R05C A50.
Действие лекарства.
Фармакодинамика. Трипролидин обеспечивает симптоматическое облегчения в ситуациях, что полностью или частично зависят от высвобождение гистамина. Он является сильнодействующим конкурентным антагонистом Н1-гистаминовых рецепторов класса алкиламинов с минимальной антихолинергическим активностью.
Псевдоэфедрин эффективно устраняет отек слизистой оболочки верхних дыхательных путей, поскольку является симпатомиметиком прямого и непрямого действия. Псевдоэфедрин значительно меньшей мерой производит тахикардию и повышение кровяного давления, чем эфедрин, и значительно меньшей мерой возбуждает центральную нервную систему.
Гуайфенезин действует через стимуляцию рецепторов слизистой оболочки желудка, при этом рефлекторно увеличивается секреция желёз, которые находятся в дыхательных путях. Результатом является увеличение объема и снижение вязкости мокроты.
Фармакокинетика. Гуайфенезин, псевдоэфедрин и трипролидин хорошо абсорбируются из кишечника после приема внутрь. После приема 10 мл Актифеда Экспекторанта пик концентрации трипролидина в плазме составляет приблизительно 5, 5 - 6 нг/мл и достигается через 1, 5 часа. Период полувыведения трипролидина составляет приблизительно 3, 2 часа. Только приблизительно 1% принятой дозы трипролидина выводится в неизменном состоянии.
Пиковая концентрация псевдоэфедрина составляет приблизительно 180 нг/мл и достигается через 1, 5 часа. Период полувыведения псевдоэфедрина составляет 5, 5 часа.
Псевдоэфедрин частично метаболизируется в печени до неактивного метаболита. Псевдоэфедрин и его метаболиты выделяются почками, 55 - 75% дозы – в неизменном состоянии. Уровень выделение псевдоэфедрина увеличивается при подкисленной мочи и соответственно уменьшается при увеличении рН мочи.
После приема 600 мг гуайфенезина пик концентрации в плазме наблюдается через 15 минут после приема и составляет 1, 4 мкг/мл. Период полувыведения составляет приблизительно 1 час, через 8 часов препарат в крови не обнаруживается.
Показания для использования. Симптоматическое лечение заболеваний верхних дыхательных путей, которые сопровождаются продуктивным кашлем.
Способ использования и дозы.
Взрослые и дети возрастом 12 лет и старше.
10 мл (2, 5 мг трипролидина гидрохлорида, 60 мг псевдоэфедрина гидрохлорида и 200 мг гуайфенезина) 3 – 4 раза в день внутри.
Максимальная суточная доза: 40 мл (10 мг трипролидина гидрохлорида, 240 мг псевдоэфедрина гидрохлорида и 800 мг гуайфенезина).
Дети возрастом от 6 до 12 лет.
5 мл (1, 25 мг трипролидина гидрохлорида, 30 мг псевдоэфедрина гидрохлорида и 100 мг гуайфенезина) 3 – 4 раза в день внутри.
Максимальная суточная доза: 20 мл (5 мг трипролидина гидрохлорида, 120 мг псевдоэфедрина гидрохлорида и 400 мг гуайфенезина).
Дети возрастом от 2 до 6 лет.
2, 5 мл (0, 625 трипролидина гидрохлорида, 15 мг псевдоэфедрина гидрохлорида и 50 мг гуайфенезина) 3 – 4 раза в день внутри.
Максимальная суточная доза: 10 мл (2, 5 мг трипролидина гидрохлорида, 60 мг псевдоэфедрина гидрохлорида и 200 мг гуайфенезина).
Дети возрастом от 6 месяцев до 2 лет.
1, 25 мл сиропа (0, 31 мг трипролидина гидрохлорида, 7, 5 мг псевдоэфедрина гидрохлорида и 25 мг гуайфенезина) 3 – 4 раза в день внутри.
Максимальная суточная доза: 5 мл (1, 25 мг трипролидина гидрохлорида, 30 мг псевдоэфедрина гидрохлорида и 100 мг гуайфенезина).
Актифед Экспекторант не рекомендуется применять у детей возрастом до 2 лет без рекомендации врача.
Больные пожилого возраста
Применяются обычные дозы для взрослых.
Печеночная недостаточность.
Опыт применение препарата свидетельствует, что при легких и умеренных ступенях патологии печени можно применять обычные дозы для взрослых, но с осторожностью. Тяжелая патология печени является противопоказаниям для назначения препарата.
Почечная недостаточность.
Следует с осторожностью назначать Актифед пациентам с умеренными и тяжелыми степенями поражения почек, особенно если они сопровождаются сердечно-сосудистой патологией.
Побочное действие.
Псевдоэфедрин.
Могут наблюдаться симптомы возбуждения центральной нервной системы, включая нарушение сна, очень редко – галлюцинации. Иногда могут возникнуть кожное высыпание с раздражениям или без. Описанные случаи задержки мочевыделение у мужчин, что применяли псевдоэфедрин- чаще это наблюдается при увеличении предстательной железы.
Трипролидин.
Трипролидин может вызывать сонливость. Иногда встречаются кожное высыпание, с раздражениям или без. Могут наблюдаться сухость во рту, носу и горле, тахикардия.
Гуайфенезин.
Изредка встречаются нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта.
Противопоказания. Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата- артериальная гипертензия (тяжелое течение)- тяжёлая ишемическая болезнь сердца- тяжелые поражения печени.
Препарат противопоказан больным, которые принимают или принимали в течение последних 2 недель ингибиторы МАО. Одновременное использование псевдоэфедрина и этой группы лекарств может вызывать повышение артериального давления.
Передозировка.
Симптомы.
Кроме побочных эффектов, которые могут наблюдаться при применении нормальных доз, явления острой токсичности при передозировке Актифеда Экспекторанта включают вялость, головокружение, атаксию, слабость, гипотонию, торможение дыхания, сухость кожи и слизистых оболочек, гиперпирексию, гиперактивность, тремор, судороги, раздражительность, беспокойство, тошноту, рвота, ощущение сердцебиения и артериальную гипертензию.
Лечение.
Следует провести необходимые меры для поддержки дыхания и устранения судорог. При наличии показан может быть выполнено промывание желудка. Может возникнуть необходимость катетеризации мочевого пузыря. Кислотный диурез может ускорить выведение псевдоэфедрина, хотя терапевтическая польза этого заходу не доказана. Эффект диализа при передозировке неизвестен, хотя установлен, что в течение 4 часов гемодиализа из организма выводится приблизительно 20% всей дозы псевдоэфедрина, полученной после употребления комбинированного препарата.
Особенности использования.
Актифед Экспекторант не должен применяться для лечения постоянного или хронического кашля, например при бронхите в курильщиков, астме или эмфиземе, или в случаях, когда кашель сопровождается чрезмерной секрецией.
Актифед Экспекторант не должен применяться для лечения постоянного или хронического кашля, например при бронхите в курильщиков, астме или эмфиземе, или в случаях, когда кашель сопровождается чрезмерной секрецией.
Хотя в исследованиях псевдоэфедрин не влияет на артериальное давление у пациентов с нормальным давлением, Актифед Экспекторант должен с осторожностью применяться у пациентов с легким и умеренной степенью гипертензии.
Как и другие симпатомиметические препараты, Актифед Экспекторант должен с осторожностью применяться у пациентов с гипертензией, сердечной патологией, диабетом, гипертиреоидизмом, повышением внутриглазного давления и увеличением предстательной железы.
Необходимо с осторожностью применять препарат у пациентов с легкими и умеренными степенями патологии печени, особенно если она сопровождается сердечно-сосудистым заболеваниям.
Хотя объективных данных нет, пациенты, которые применяют Актифед Экспекторант, должны избегать одновременного приема алкоголя и остальных седативных средств с центральным механизмом действия (см. раздел"Взаимодействие с другими лекарственными средствами").
Актифед Экспекторант может вызывать сонливость.
Беременность. Нет клинических данных касающиеся использования Актифеда Экспекторанта в период беременности. Исследования псевдоэфедрина и трипролидина на животных не выявили прямого или непрямого вредного действия на развитие эмбриона и плоду. Информации про влияние гуайфенезина недостаточно. Необходимо с осторожностью назначать препарат беременным женщинам.
Лактация. Псевдоэфедрин и трипролидин экскретируются в грудное молоко в незначительных количествах, однако влияние их на ребенка неизвестен. Гуайфенезин экскретируется в грудное молоко в небольшом количестве, которая не влияет на ребенка.
Использование Актифеда Экспекторанта матерями, которые кормят грудью, не рекомендуется, кроме случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает любой возможный риск для плода.
Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами.
Актифед Экспекторант может вызывать сонливость и нарушать способность выполнять работу, что требует скорой реакции. Существуют индивидуальные отличности в реакции на антигистаминные препараты.
Поскольку у лиц, которые принимают трипролидина гидрохлорид, возможно появление сонливости, пациенты перед вождением автомобилем, другими механизмами и выполнением заданий, что могут составлять опасность, должны убедиться, что Актифед Экспекторант не влияет на способность выполнять эту работу (см. раздел "Специальные предостережения").
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Хотя объективных данных нет, лица, которые применяют Актифед Экспекторант, должны избегать одновременного приема алкоголя или остальных седативных средств с центральным механизмом действия.
При совместном применении Актифеда Экспекторанта с трициклическими антидепрессантами, симпатомиметиками (деконгестантами, супресорами аппетита, амфетаминовыми психостимуляторами) или ингибиторами моноаминоксидазы (включая фуразолидон), которые воздействуют на катаболизм симпатомиметических аминов, может возникнуть повышение давления крови (см. раздел "Противопоказания"). Поскольку Актифед Экспекторант включает псевдоэфедрин, он может частично нейтрализовать гипотензивное действие препаратов, которые воздействуют на симпатическую активность, в т.ч. бретилиума, бетанидина, гуанетидина, дебрисоквина, метилдофи, альфа- и бета-адреноблокаторов (см. раздел "Специальные предостережения").
При сборе мочи в течение 24 часов после приема Актифеда Экспекторанта метаболит гуайфенезина может вызывать цветовую интерференцию с лабораторным постановкой 5-гидроксииндолуксусной кислоты и ванилилмигдальной кислоты в моче.
Не рекомендуется одновременное использование Актифеда Экспекторанта и фуразолидона, поскольку последний, как известно, вызывает дозозависимое ингибирование активности моноаминоксидазы, и как следствие повышение артериального давления.
Условия и сроки хранения. Хранить при температуре до 25°С в защищенном от света месте, недоступном для детей, не замораживать. Срок годности – 3 года.
Раствор может быть разведенный наполовину или на четверть. В разведенном виде сохраняется при температуре до 25°С в течение 28 дней.
