Грипекс макс
Грипекс макс (Gripex max)
Основные физико-химические характеристики: желтые круглые таблетки, покрытые оболочкой, с отпечатком черного цвета "Gripex M" на одной стороне;
Состав. 1 таблетка содержит парацетамола 500 мг, псевдоэфедрина гидрохлорида 30мг, декстрометорфана гидробромида 15 мг;
другие составляющие: крахмал прежелатинизированный, целлюлозамикрокристаллическая, кросповидон, кремния диоксид коллоидный, кислота стеариновая;
оболочка: Opadry II Yellow 03В12395, гидроксипропилметилцеллюлоза,титана диоксид (Е171), лак алюминиевий с тартразином (Е102), макрогол-400.
Маркування: Opacode Black S-1-17823, шеллак, железа оксид чёрный (Е172),спирт N-бутиловый, спирт изопропиловый, амония гидроксид, пропиленгликоль.
Форма выпуска лекарства. Таблетки, покрытые оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа. Аналгетики и антипиретики. Анилиды. Комбинированныепрепараты, которые содержат парацетамол (без психолептиков). Код АТС N02B E51.
Действие лекарства. Фармакодинамика.
Парацетамол
Парацетамол оказывает болеуспокаивающее и жаропонижающее действие. Ингибирует синтезпростагландинов путём торможения циклооксигеназы арахидоновой кислоты. Следствиемэтого влияния является снижение чувствительности к действию таких медиаторов, как кинины и серотонин, что сопровождается повышением болевого порога. Понижениеконцентрации простагландинов в гипоталамусе отвечает за жаропонижающее действие. Неподавляет агрегации тромбоцитов крови. Продолжительность болеуспокаивающего действиясоставляет 4-6 часов, а жаропонижающего – 6-8 часов.
Псевдоэфедрин
Псевдоэфедрин является дэкстроизомером эфедрина, который действует приблизительно в 4 разаслабее чем эфедрин на кровеносные сосуды. При дозах с схожим сосудосуживающимдействием его бронхорасширяющее действие приблизительно наполовину слабее за действие эфедрина.Стимулирует альфа-адренергические рецепторы гладкой мускулатуры кровеносных сосудов,вследствие чего наступает спазм терминальных артериол и снижается гиперемияслизистой оболочки носа. Сосудосужающее действие в слизистой оболочке носа начинаетсяприблизительно через 30 минут после приема. Максимальный эффект наблюдаетсячерез 30-60 минут. Воздействие продолжается до 4 часов.
Декстрометорфан
Декстрометорфан является D-изомером аналога кодеина, леворфанола. Действует на центркашля в продолговатом мозге путём снижение чувствительности рецепторов до раздражителей из дыхательных путей. Обладает также слабо выраженным аналгетическим свойством. Вобычных дозах не вызывает существенного снижения частоты дыхания.Декстрометорфан может вызывать незначительное повышение давления крови.Противокашлевое действие начинается приблизительно через 15-30 минут и сохраняетсяприблизительно 4 часа.
Фармакокинетика.
Парацетамол
Парацетамол быстро и практически полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в крови достигается всреднем в течение часа. Слабо связывается с белками плазмы, притерапевтических дозах приблизительно на 25%. Биологический период полувыведения у взрослых составляет от 1,6 до 3,8 часов. Часть парацетамола, приблизительно от 2до 4%, выводится в неизменном виде почками. Основным путём выведениялекарственного средства является его биотрансформация в печени. Основным метаболитомпарацетамола у взрослых является соединение с глюкуроновой кислотой, а у детей – ссерной. Промежуточный гепатотоксический метаболит N-ацетил-р-бензохиноимин, которыйобразуется в небольшом количестве, быстро связывается с глютатионом и выводится с мочой после конъюгации с цистеином или меркаптуровой кислотою. Этотмеханизм быстро истощается в случае использования высоких доз парацетамола. Депопеченочного глютатиона может истощиться, производя накопление токсическогометаболита в печени, что может привести к повреждению и некрозу гепатоцитов и острой печеночной недостаточности.
Псевдоэфедрин
Быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальнаяконцентрация в сыворотке крови наблюдается через 1,5 часа. Приём еды неочень влияет на всасывание. Биотрансформируется с участием моноаминоксидазы. Выводитсяна 70-90% с мочой в неизменном виде.
Декстрометорфан
Хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Вследствиеиндивидуальных отличий метаболизма декстрометорфана максимальныеконцентрации в плазме крови в разных пациентов сильно разнятся. Максимальнаяконцентрация в сыворотке крови отмечается приблизительно через 2 часа послевведения 30 мг декстрометорфана внутри. Декстрометорфан биотрансформируетсяв печени путём N- и О-деметилирования и далее путём связывание к сульфату илиглюкуронату. Выводится в неизменном виде и в виде метаболитов с мочой(до 56% введенной дозы).
Показания к применению. Недолговременное симптоматическое лечение проявлений простуды и гриппа (таких какпонос, ринит, сухой кашель, головная боль, боль в горле, миалгия и костно-суставная боль).
Применение и дозы препарата. Взрослые и подростки старше 12 лет: внутри от 1 до 2 таблеток Грипекс макс 3-4раза в сутки. Не применять более 8 таблеток в сутки.
Продолжительность лечения определяется индивидуально, доктором.
Побочное действие. Ощущение утомленности, сонливость, головокружение, галлюцинации.
Кожные аллергические реакции, покраснение кожи, высыпание.
Другие реакции повышенной чувствительности: вазомоторный отек, удушье,повышенное потовыделение, понижение артериального давления крови до симптомов шока,приступ бронхиальной астмы.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота и рвота, а также симптомыповреждения печени.
У лиц с повышенной чувствительностью может наблюдаться незначительное повышениедавления крови и учащение частоты сердечных сокращений.
Со стороны системы гемопоэза: гранулоцитопения, агранулоцитоз,тромбоцитопения.
Со стороны системы мочевыделения: почечная колика, некроз почечных сосочков,острая почечная недостаточность, мочекаменная болезнь, могут возникнуть нарушениемочеиспускания, ишурия, особенно у пациентов с гиперплазией предстательнойжелезы.
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.
Одновременное использование остальных лекарственных препаратов, которые содержатпарацетамол.
Использование ингибиторов МАО (Грипекс Макс нельзя принимать в периодлечения ними, а также в течение 2 недель после приостановки использованияингибиторов МАО).
Урожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Тяжелая почечная или печеночная недостаточность.
Тяжелая артериальная гипертензия.
Алкогольная зависимость.
Бронхиальная астма.
Период кормление грудью.
Не применять для лечения детей возрастом до 12 лет.
Передозировка.
Препарат Грипекс макс включает три действующие вещества. Симптомы передозировки могут бытьследствием передозировки одной или всех действующих веществ.
Случайная или намеренная передозировка парацетамола может повлечьв течение несколько (до несколько десятков) часов такие симптомы, как тошнота,рвота, повышенное потовыделение, сонливость и общая слабость. Эти симптомымогут пройти дальнейшего дня, невзирая на развитие повреждения печени, котороев дальнейшем обнаруживается ощущением дискомфорта в эпигастральной области, появлениемтошноты и желтухой. В каждом случае одноразового приема парацетамола в дозе 5г или более следует вызывать рвоту, если после использования прошло не болеечаса. Необходимо принять внутрь 60-100 г активированного угля, лучшесмешанного с водой. Достоверную оценку тяжести отравления можно получить путёмвыяснения концентрации парацетамола в крови. Значение этой концентрации с учётом времени, которое прошло после приема парацетамола, является важнымпоказателем для оценки того, или нужно лечение с применением антидотов, и если так, то с какой интенсивностью. Если выяснения концентрации парацетамола вкрови невозможно, а принятая доза парацетамола была вероятно большой, необходимопровести более интенсивное лечение антидотами: нужно ввести N-ацетилцистеинили метионин и продолжать лечение N-ацетилцистеином и /или метионином, которыеочень эффективные в течение первых 10-12 часов после отравления и очевидно такжеэффективные через 24 часа.
При передозировке псевдоэфедрина могут возникнуть симптомы, которые являютсяследствием значительного возбуждения центральной нервной системы: раздражительность,беспокойства, тремор. Могут возникнуть нистагм, нарушение сна, тошнота и рвота, редко – галлюцинации. Отмечалось повышение артериального давления,тахикардия, судороги, затруднение мочеиспускания и дыхательная недостаточность.Выведение псевдоэфедрина можно ускорить с помощью форсированного диуреза илидиализотерапии.
Симптомы передозировки декстрометорфана не имеют специфических признаков.Могут наблюдаться тошнота и рвота, сонливость или чрезмерное возбуждение,головокружение, летаргия, атаксия, нистагм, торможение дыхания. Применяетсясимптоматическое и поддерживающее лечение. Для нейтрализации токсического влияниядекстрометорфана на центральную нервную систему можно применять налоксон.Лечение отравления следует проводить в лечебном учреждении, в отделении интенсивной терапии.
Особенности использования.
Использование Грипекс макса людьми с печеночной недостаточностью, которыезлоупотребляют алкоголем и голодают, может повлечь повреждения печени. Осторожноприменять для лечения пациентов с почечной недостаточностью, больных артериальнойгипертензией, с нарушениями сердечного ритма, больных эмфиземой лёгких, с повышенным внутриглазным давлением, гиперплазией предстательной железы, больныхгипертиреозом, сахарным диабетом, а также тех, которые принимают анксиолитическиелекарственные препараты, трициклические антидепрессанты, симпатомиметические лекарственныепрепараты, которые снижают гиперемию, подавляют аппетит, и психостимулирующиелекарственные препараты, подобные амфетамину. Препарат не следует принимать прихроническом кашле с выделением мокроты. Препарат не следует назначать пациентам с дыхательной недостаточностью, больным бронхиальной астмой, а также больным с риском развития дыхательной недостаточности. Препарат необходимо с осторожностьюприменять для лечения лиц, которые принимают антикоагулянты. Во время использованияпрепарата нельзя употреблять алкоголь.
Использование в период беременности и лактации
Препарат можно применять в период беременности только в случаях, когда,по мнению врача, польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Неприменять в период лактации.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами.
В период применение препарата следует быть осторожным при вожденииавтотранспортом и обслуживании механизмов.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Учитывая риск передозировки, Грипекс макс не следует применятьодновременно с другими лекарственными препаратами, которые содержат парацетамол. Лекарственныесредства, которые ускоряют эвакуацию желудочного содержимого (например метоклопрамид),ускоряют всасывание парацетамола. Лекарственные препараты, которые замедляютэвакуацию желудочного содержимого (например пропантелин), могут замедлятьвсасывание парацетамола. Использование парацетамола одновременно с лекарственнымипрепаратами группы ингибиторов МАО, а также в течение 2 недель после окончаниялечения этими препаратами может повлечь возбуждения и лихорадку. Одновременноеиспользование парацетамола с зидовудином может потенцировать токсическое действиезидовудина на костный мозг. Парацетамол может потенцировать действиеантикоагулянтов (производных кумарина). Одновременное использование парацетамола и лекарственных препаратов, которые усиливают печеночный метаболизм, в том числе некоторыхснотворных или противоэпилептических препаратов, например фенобарбитала, фенитоина,карбамазепина, а также рифампицина, может привести к повреждению печени дажепри применении рекомендованных доз парацетамола. При употреблении алкоголя в периодлечения парацетамолом образуется токсический метаболит, который вызывает некрозгепатоцитов, что позже может привести к печеночной недостаточности.
Использование в комбинации с альбутеролом может потенцировать сужающее действиепсевдоэфедрина на кровеносные сосуды. Не следует применять Грипекс макс в комбинации с амитриптилином и симпатомиметиками. Одновременное использование с другимисимпатомиметиками, то есть с лекарственными препаратами, которые снижают гиперемию,подавляют аппетит, и с психостимулирующими препаратами, подобными наамфетамин, может повлечь повышение давления крови. Амония хлорид благодаряподщелачиванию мочи увеличивает обратную резорбцию метаболитов псевдоэфедрина в почках и увеличивает длительность его действия. Антацидные препараты могут увеличиватьвсасывание псевдоэфедрина. Ингибиторы МАО замедляют выведениепсевдоэфедрина из организма и повышают его биологическую доступность.Псевдоэфедрин подавляет действие антигипертензивных лекарственных препаратов и можетизменять действие препаратов наперстянки. Не применять в комбинации с фуразолидоном.
Декстрометорфан нельзя применять с ингибиторами МАО.
Условия и сроки хранения.
Хранить при комнатной температуре (15-25°C) в сухом, недоступномдля детей месте.
Срок годности – 2 года.
