Апап
Апап (Apap)
Международное название: paracetamole;
Основные физико-химические характеристики: таблетки, покрытые оболочкой, удлиненной формы, белого цвета, с надписью "АРАР " на одной стороне;
Состав 1 таблетка содержит парацетамола 500 мг;
другие составляющие: крахмал желатинизированный, кросканелоз, повидон, кислота стеариновая, воск карнауба;
Видео: Апап
оболочка: гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль.
Форма выпуска лекарства. Таблетки, покрытые оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа. Анальгетики и антипиретики.
Код АТС N 02 ВЕ.
Действие лекарства.
Фармакодинамика. Парацетамола свойственна обезболивающее и жаропонижающая активность, но очень легкая противовоспалительное действие. Механизм действия парацетамола обусловлен ингибированием синтеза простагландина в центральной нервной системе. Отдельно, этот препарат является сильным ингибитором циклооксигеназы арахидоновой кислоты, присутствующая в центральной нервной системе. В результате этого повышается чувствительность нервных окончаний к действию таких нейромедиаторов, как кинины и серотонд. Парацетамол вызывает обезболивание благодаря повышению порога чувствительности к боли. Уменьшение концентрации простагландина в центре терморегуляции гипоталамуса вызывает жаропонижающее действие. Как правило, парацетамол не уменьшает протромбинового времени и не влияет на час кровотечения и на час сворачивания крови.
Фармакокинетика. Парацетамол быстро и почти полностью адсорбируется из желудочно-кишечного тракта. После перорального употребления препарата максимальные концентрации в плазме крови достигаются через 30 - 60 минут. Приблизительно 25–50 % парацетамола в плазме крови связанные с белками плазмы. Полупериод выведения парацетамола из плазмы крови составляет 2–4 часа. Обезболивающая действие парацетамола продолжается в течение 4–6 часов, а жаропонижающее – в течение 6–8 часов. Парацетамол испытывает метаболических преобразований под действием микросомных ферментных систем в печени. После употребления терапевтических доз 90–100 % препарата выводится из организма с мочой через 24 часа, преимущественно – путём конъюгации в печени с глюкороновой кислотой (~ 60 %), серной кислотой ~ 35 % и цистеином (1 % ~ 3 %), а также в неизменном виде (2 % ~ 4 %). Незначительные количества парацетамола преобразуются под действием микросомного фермента Р-450 на химически активный промежуточный метаболит (N-ацетил-п-бензохинонимин), который далее в процессе обмена превращается путём конъюгации с глютатионом и, наконец, выводится с мочой в виде меркаптуровой кислоты. Было сделано допущение, что этот промежуточный метаболит обусловливает токсическое поражение печени, обусловленное парацетамолом, и что высокие дозы парацетамола могут настолько снижать содержимое
глютатиона, что уменьшается дезактивация токсического метаболита. Употребление парацетамола больными с почечной недостаточностью – от умеренной до тяжёлой – может повлечь накопления конъюгантов парацетамола в крови.
Показания для использования.
При боли от слабой до умеренной: в таких случаях, как головная боль, боль в мышцах, зубная боль, дисменорея, невралгия. Симптомы лихорадки и гриппа или простуды.
Применение и дозы препарата. Взрослым и детям старше 12 лет: 1 - 2 таблетки Апапа, каждые 4-6 часов в случае потребности. Не следует употреблять более 8 таблеток в сутки.
Препарат не следует принимать дольше 10 дней.
Показаний до употребления людьми с язвой желудка или двенадцатиперстной кишки и с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте.
Побочное действие.
Иногда могут возникнуть аллергические реакции кожи (высыпание, крапивница, зуд). В случае длительного употребления препарата может возникнуть тромбоцитопения, агранулоцитоз и дисфукция почек и печени.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к любым составляющим препарата Апап. Выраженная почечная или печеночная недостаточность. Острый гепатит.
Препарат назначают в период беременности только тогда, когда ожидаемая польза от препарата оправдывает его потенциальный риск для плода.
Не следует назначать препарат в период кормления грудью.
Передозировка.
Симптомы передозировки: тошнота, рвота, боли в желудке. После значительного передозировка могут возникнуть тромбоцитопения, агранулоцитоз и выраженная печеночная или почечная недостаточность.
Последствия передозировка, прежде всего, связанные с токсическим действием парацетамола, которая может наблюдаться после употребления разовой дозы парацетамола, напр., 7,5 – 10 г.
Лечение острого отравления парацетамолом является преимущественно симптоматическим и поддерживающим и включает общие меры с поддержки жизни, такие как регулирования дыхания и инфузионная и электролитическая терапия. Если прошло немного времени после употребления лекарств (до 1 часа), необходимо вызывать рвоту или провести аспирацию содержимого желудка и его промывание.
Видео: Оркестр La Primavera и французский скрипач Жиль Апап выступили в Казани с концертом
Необходимо как можно скорее ввести ударную дозу ацетилцистеина:
Внутривенно - 150 мг/кг (у 200 мл 5 % глюкозы в течение 15 минут), потом 50 мг/кг (у 500 мл в течение 4 часов) и 100 мг/кг (у 1000 мл в течение 16 часов);
Перорально - 140 мг/кг, после чего перорально назначаются поддерживающие дозы 70 мг/кг, каждые 4 часа, 17 дополнительных доз. Кроме того, необходимо определить концентрации парацетамола в плазме или в сыворотке крови, концентрацию глюкозы в крови, а также концентрации AST, ALT, билирубина, креатинина и электролиту в сыворотке крови. В случае необычных интенсивного отравления необходимо провести гемодиализ крови.
Особенности использования.
Использование препарата людьми с недостаточностью функции печени, людьми, что злоупотребляют алкоголем, и голодающими может повлечь риск повреждения печени.
Следует с осторожностью назначать Апап лицам с недостаточностью функции почек или печени, недостаточностью G6PD и астмою. Не следует употреблять препарат дольше чем 3 суток в случае лихорадки и дольше чем 10 суток в случае боли у взрослых или 5 суток в случае боли у детей. Во время курса лечения избегать употребления алкоголя.
Пациенты с печеночной недостаточностью.
Парацетамол следует назначать с особенной осторожностью пациентам с недостаточной функцией печени или с передозировкой в анамнезе. Пациенты с стабильным заболеваниям печени могут употреблять терапевтические дозы парацетамола в случае эпизодических недлительных болей (< 5 дней).
Пациенты с недостаточностью почек:
Ацетаминофен является соответствующим анальгетиком в случае эпизодических болей у пациентов с скрытой болезнью почек, но его долговременное использование не рекомендуется. Дозировка может быть разным, в зависимости от клинического отзыва на препарат и ступени почечной недостаточности, но каких-либо количественных рекомендаций не существует.
Видео: Водителям и кондукторам АПАП повысили зарплату - уменьшив премию
Препарат не влияет на способность управлять автомобилем или потенциально небезопасными механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Антациды могут угнетать активность парацетамола.
Видео: апап
Антисудорожные препараты (включая фентоин, барбитураты, карбамазепин), которые стимулируют активность микросомных ферментов печени, могут увеличивать токсическое влияние парацетамола на печень вследствие повышение ступени превращения препарата на гепатотоксические метаболита. В литературе существуют сведения про то, что хроническое использования крупных доз ацетаминофена усиливает действие антикоагулянтов – производных кумарина и индандиона.
Одновременное использование изониазида и парацетамола может приводить к увеличению риска гепатотоксичности препарата.
Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей месте, при температуре +15 – 25 °С. Срок годности – 3 года.
