Дженоспа
Дженоспа (Genospa)
Основные физико-химические характеристики: кремового или жёлтоватого цвета таблетки капсулоподобной формы с линией разлома на одной стороне;
Состав. 1 таблетка содержит мефенаминовой кислоты 500 мг, дицикломина гидрохлорида 20 мг;
другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал, крахмал (паста), ПВПК-30, вода очищенная, тальк очищенный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, натрия бикарбонат, натрия карбоксиметилцеллюлоза, аспартам, ароматизатор фруктовый смешанный, тартаровая кислота, краситель Tartrazine Lake.
Форма выпуска лекарства. Таблетки шипучие.
Фармакотерапевтическая группа. Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Кислота мефенаминовая, комбинации. Код АТС М01А G51**.
Действие лекарства. Анальгетический, противовоспалительный и жаропонижающий препарат.
Фармакодинамика. Дженоспа – это комбинированный препарат, в состав которого входят кислота мефенаминовая (нестероидный противовоспалительный препарат) и дицикломина гидрохлорид (спазмолитический препарат).
Кислота мефенаминовая – ненаркотический анальгетик. Блокируя циклооксигеназу, тормозит образования простагландинов. Подавляет образования и высвобождение медиаторов воспаления (серотонина, гистамина, кинина и др.). Подавление биосинтеза простагландинов уменьшает явления воспаление, ослабляет альгогенное действие брадикинина. Тормозит пролиферацию клеток в очаге воспаления и течение аллергических реакций быстрого и медленного типа действия. Повышает резистентность клеток к разрушающему действию и стимулирует заживление ран, разъединяет окислительное фосфорилование, подавляет синтез мукополисахаридов. Мефенаминовая кислота подавляет активность лизосомальных протеаз, стабилизирует белковые структуры мембран клеток, стимулирует синтез интерферона. Производит противовоспалительный, анальгетический, жаропонижающий, противовирусный эффекты.
Дицикломина гидрохлорид блокирует м-холинорецепторы постганглионарных парасимпатических нейроэффекторов, включая гладкие мышцы, секреторные железы и участки центральной нервной системы. Дицикломин производит прямой антиспазматический эффект на гладкие мышцы (кишечник, мочевой пузырь). Дицикломин более влияет на м1-подтип холинергических рецепторов. Крупные дозы могут блокировать никотиновые рецепторы в автономных ганглиях и в нервно-мышечных синапсах. Специфические антихолинергические эффекты зависят от дозы: малые дозы тормозят саливацию и секрецию бронхов и потовыделение, умеренные – расширяют зрачка, ингибируют аккомодацию и увеличивают частоту сердечных сокращений- крупные дозы снижают двигательную активность желудочно-кишечного и мочевого трактов и очень крупные дозы подавляют секрецию желудка.
Таким образом, Дженоспа, совмещаяя в своем составе кислоту мефенаминовую и дицикломина гидрохлорид, производит анальгетическое, противовоспалительное и жаропонижающее действия. Значительный анальгетический эффект достигается путём суммирования анальгетического действия кислоты мефенаминовой и спазмолитического действия дицикломина гидрохлорида.
Фармакокинетика. Кислота мефенаминовая, который входит в состав препарата Дженоспа, при приёме внутрь быстро всасывается. Максимальная концентрация в крови 10 мл/л определяется через 2 часа. В крови кислота мефенаминовая содержится в комплексе с альбуминами. При превышении концентрации в крови 10 мг/л увеличивается побочное действие. Выводится из организма почками, частично в неизменном виде, частично – в виде продуктов окисление и гидролиза конъюгатов с глюкуроновой кислотой. Период полувыведения составляет 3 часа после приема.
Дицикломина гидрохлорид хорошо всасывается в кишечнике. Максимального уровня в крови достигает через 60–90 минут. Распределяется по всему организму. Объем распределения 3,65 л/кг. Проходить через гематоэнцефалический барьер. Дицикломин имеет две фазы элиминации: период полураспада в плазме крови – 1,8 часов, в случае, если концентрация его в плазме сохранялась в течение 24 часов после однократного введения- другая фаза – более долговременная (9–10 часов). Выводится в основном с мочой (79,5% введенной дозы), а также с калом (8,4%). Продолжительность действия 2–4 часа после одного введения через рот.
Показания для использования. Ревматизм, ревматоидный артрит, болезнь Бехтерева, неспецифический инфекционный полиартрит, артралгий, мышечные боли, невралгии, основной и зубная боль, лихорадочные состояния. Болевые синдромы, что связанные с спазмами гладких мышц кишечнике (кишечные колики), мочевого пузыря (как причина недержание мочи).
Способ использования и дозы. Назначают внутрь взрослым и детям возрастом старше 12 лет по 1 таблетке 3–4 раза в сутки. Таблетки принимать после еды, растворив 1 таблетку в стакане воды. Продолжительность курса лечения определяет врач в каждом конкретном случае в зависимости от клинической ситуации.
Побочное действие. При применении высоких доз возникает нарушение функции желудочно-кишечного тракта (тошнота, боль в эпигастральной области, диарея), возможны аллергические реакции (кожное высыпание, зуд), торможение кроветворение. Может наблюдаться сухость во рту, жажда, затруднение проглатывания, снижение аккомодации, повышение внутриглазного давления, тахикардия, аритмия.
Противопоказания. Гиперчувствительность к отдельным компонентам препарата. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, воспалительные заболевания желудочно-кишечного тракта, закрытоугольная глаукома, гипертрофия простаты, рефлюкс-эзофагит. Препарат противопоказан женщинам в периоды беременности и кормление грудью, детям возрастом до 12 лет.
Передозировка. Тахикардия, тахипноэ, возбуждения, тошнота, анорексия, боль в эпигастральной области. Усиление симптомов побочного действия. Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия. При возбуждении центральной нервной системы – диазепам.
Особенности использования. С предосторожностью применять при заболеваниях органов кроветворение, печени и почек, а также у лиц пожилого возраста.
Следует воздерживаться от потенциально небезопасных видов деятельности, которые нуждаются в повышенном внимании (вождения автомобилем и т.д.).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой, анальгином противовоспалительные свойства кислоты мефенаминовой усиливаются. При одновременном применении с тиамином, пиридоксином, барбитуратами (фенобарбитал), аминазином, наркотическими анальгетиками (морфин, кодеин), фенацетином, димедролом аналгезирующий эффект кислоты мефенаминовой усиливается.
Дицикломин (в составе препарата Дженоспа) снижает абсорбцию дигоксина. Бензодиазепины (диазепам, хлордиазепоксид), ингибиторы моноаминооксидазы (ниаламид, имипрамин), наркотические анальгетики (морфин, кодеин) увеличивают риск развития побочных эффектов.
Условия и сроки хранения. Хранить при температуре до +25 °С, в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте. Срок годности – 2 года.
