Бисакодил
Бисакодил (Bisacodyl)
международное и химическое название: bisacodyl;
4, 4´--диацетоксидифенилпиридил- (2)-метан;
Основные физико-химические характеристики: круглая, покрыта оболочкой, обоевыпуклая таблетка жёлтого цвета, с гладкой поверхностью и ровными краями;
Состав. 1 таблетка содержит
бисакодила 0,005 г;
другие составляющие: сахар молочный, крахмал пшеничный, тальк, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, желатин, эудражит L 12.5%, макрогол 6000, макрогол 400, масло рициновое, полисорбат 80, титана диоксид, краситель евроцерт хинолин жёлтый (Eurucert Quiniline Yellow) 70 Е 104.
Форма выпуска лекарственного средства. Таблетки, покрытые оболочкой, кишечнорастворимые.
Фармакотерапевтическая группа. Контактные слабительные средства. Код АТС – А06А В02.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Бисакодил - производное дифениламина. Его фармакодинамические свойства подобны к свойствам первого слабительного средства этой группы – фенолфталеину. Считается, что препарат стимулирует интрамуральное нервное сплетения в гладкой мускулатуре кишечника. Точный механизм действия, что стимулирует перистальтику, не выяснен. При приёме препарата наблюдается накопления жидкости и ионов в толстой кишке. Влияние на действие электролитов и воды доведено в исследованиях in vitro и in situ при условии исключения возможного влияния на моторику. Этот тип слабительных средств ингибирует кишечные Na+ и Ka+- АТФ-фазы, что, вероятно, связанные с слабительным эффектом. Допускается также повышение синтеза простагландинов и циклического АМФ, что может иметь соответствующую роль в увеличении выделение воды и электролитов.
Характерно, что эффективные дозы препарата индивидуально разнятся в пределах 4 – 5 раз. Доза, что не является эффективной для одних пациентов, в остальных может вызывать крампы и чрезмерное выделение жидкости из организма.
Фармакокинетика. Кишечные и бактериальные ферменты быстро перерабатывают Бисакодил в его активный дезацетиловый метаболит. Только 5% пероральной дозы резорбируется и экскретируется с мочой в форме глюкуронидов. Этот неактивный метаболит экскретируется с жёлчью.
Показания к применению. Применяют препарат Бисакодил по назначению врача взрослым и детям старше 6 лет при хронических запорах разной этиологии.
Лекарственный препарат ускоряет дефекацию у пациентов пожилого возраста с уменьшенной руховою активностью толстой кишки и запорами вследствие использования остальных лекарственных средств и длительного постельного режима.
Препарат можно применять непосредственно перед родами или через несколько дней после родов как очистительный препарат, а также при проведении диагностических исследований (ректороманоскопия, колоноскопия, рентгенография органов брюшной полости), подготовке к оперативному вмешательству и в послеоперационный период для снижения напряжение при дефекации.
Способ использования и дозы. Кишечнорастворимые таблетки Бисакодила применяют внутрь, таблетку проглатывают не разжевывая и запивая полным стаканом воды.
Учитывая на то, что препарат действует в толстой кишке, его эффект наступает не раньше, чем через 6 часов после использования. Для эффективной дефекации утром, рекомендуется принять препарат поздно вечером.
Средняя суточная доза для взрослых те детей старше 12 лет составляет 10 – 15 мг (2-3 таблетки) однократно, вечером- для детей от 6 до 12 лет – 5–10 мг (1–2 таблетки) однократно, вечером.
Препарат не применяют более 10 дней.
Побочное действие. Возможно появление колики и поноса. Главный риск заключается в возникновении водного и электролитного дефицита (гипокалиемия). Вследствие потери электролитов, особенно при частом применении, у пожилых больных могут возникнуть слабость, потеря координации движений, отостатическая гипотензия, в тяжелых
случаях – крампы. При длительном применении может возникнуть простатит, колит.
Возможны аллергические реакции, особенно в случае проявлений сверхчувствительности раньше, к остальным слабительных средств.
Противопоказания. Бисакодил не применяют при наличии крови в испражнениях, при аппендицити, при частичной или полной непроходимости кишечника, воспалительных заболеваниях толстой кишки, болезни Крона, язвенных колитах, при боли в животе неопределенного этиологии, беременности, кормлении грудью, маточный кровотечения, цистите.
Препарат не назначают детям до 6 лет, с одной стороны, потому что могут возникнуть затруднение при проглатывании таблетки, а с другого – потому что ребенок не может точно описать свой состояние, и назначение Бисакодила может быть ошибочным. Кроме того, в детском возрасте при приёме Бисакодила могут выявиться слабость, чрезмерное потения, судороги.
Передозировка. Передозировка Бисакодила может повлечь тяжелую диарею. Лечение состоит из диеты и симптоматических средств.
Особенности использования. Таблетки Бисакодила не следует разламывать или жевать, применять в течение одной часа вместе с молоком, антацидами или Н2-блокаторами.
Вместе с применением Бисакодила необходимо придерживаться определенного диеты, который включает мной клетчатки: хлеб с муки грубого помела, фасоля, чечевица, фрукты и овощи. Необходимо также выпивать по 6 – 8 склянок жидкости в день, более рухатись и избегать сладких блюд, шоколада, жирных сирив.
Бисакодил не влияет на реакции водителей автотранспортных средств и операторов механизмов.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Осторожно применяют одновременно с препаратами, которые вызывают гипокалиемию: диуретиками, кортикоидами (минеральными и глюкокортикоидами), амфотерицином В (в/в), тетракозадиктидом. Использование какого угодно слабительного средства не следует комбинировать с одновременным применением диуретиков (калийсберегающих или остальных) – Бисакодил может повлиять на выделение или задержку ионов калия. При применении с препаратами наперстянки всегда существует риск гипокалиемии и дигиталесной интоксикации.
Не рекомендовано одновременно применять с Н2-блокаторами и антацидными средствами (в пределах одной часа) – существует риск быстрого рассасывания внешней оболочки, раздражения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, как следствие – нарушение эффекта.
Не рекомендовано комбинировать Бисакодил с астемизолом, перфенадином, эритромицином, амиодароном, сатололом, препаратами хинидина.
Условия и сроки хранения. В сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С.
Срок годности – 5 лет.
