Метизол
Метизол (Metizol)
международное и химическое название: thiamazole- 1-метил-2-меркаптоимидазол;
Основные физико-химические характеристики: таблетки белого цвета, без запаха, округлые, плоские с обоих боков, на одной стороне таблетки является гравюра в виде литеры М;
Состав. 1 таблетка содержит тиамазола 5 мг;
другие составляющие: лактоза моногидрат, крахмал картофельный, поливинилпиролидон, тальк, магния стеарат.
Форма выпуска лекарства. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Антитиреоидные препараты. Код АТС Н03В В02.
Действие лекарства.
Фармакодинамика. Метизол принадлежит к группе лекарственных средств, которые тормозят синтез гормонов щитовидной железой, то есть тироксина (Т4) и трийодтиронина (Тз). Механизм его действия заключается в подавленности активности пероксидазы - энзима, что отвечает за образования вышеуказанных гормонов. Воздействие Метизола проявляется, обыкновенно, через несколько дней после начала лечения.
Фармакокинетика. Быстро поглощается из пищеварительного тракта. После однократного приема максимальная концентрация в крови устанавливается приблизительно через час и составляет 0,54 мкг/мл и 1,18 мкг/мл, соответственно, для дозы 40 и 60 мг. Биодоступность тиамазола, принятого в дозе 10 мг, составляет 93%. Максимальная концентрация препарата устанавливается в костном мозге, надпочечных железах, печени и селезенке. Тиамазол не связывается с белками крови. Проникает через плаценту. Переходит, в молоко матери, которая кормит грудью, неблагоприятно влияя на младенца. Может быть причиной гипотиреоза и зоба в ребенка.
Тиамазол метаболизируется в печени. Период полувыведения тиамазола составляет от 6,4 до 13,6 часов. Выводится с мочой.
Показания для использования. Гипертиреоз, тиреотоксический криз- подготовка больных на тиреотоксикоз до лечения радиоактивным йодом и предоперационная подготовка до тиреоидэктомии.
Способ использования и дозы. Взрослым и детям старше 13 лет в период первого периода лечения, в зависимости от степени гипертиреоза, Метизол назначают 3 раза в сутки (каждые 8 часов) в суммарной дозе:
• 15 мг/сутки (3 таблетки в сутки) в случае легкого гипертиреоза;
• 30 - 40 мг/сутки (6 - 8 таблеток в сутки) в случае умеренного гипертиреоза;
• 60 мг/сутки (12 таблеток в сутки) в тяжелых случаях гипертиреоза;
При поддерживающем лечении, обыкновенно препарат применяется в дозе 5 - 15 мг/сутки (1 - 3 таблетки в сутки) за один или за два приема.
Продолжительность курса лечения зависит от вида и течение заболевания и устанавливается индивидуально.
При лечении тиреотоксического криза назначается доза 60 - 120 мг/сутки (12 - 24 таблетки в сутки) в разделенной дозе (каждые четыре часа).
Детям младше 13 лет максимальная рекомендована доза Метизола составляет до 6 таблеток в сутки, то есть 30 мг/сутки. В начале лечения применяется, обыкновенно, 0,4 -0,7 мг тиамазола на 1 кг массы тела в сутки, разделена на 3 приема. При поддерживающем лечении принимается вдвое меньшая доза.
Побочное действие. Большинство побочных эффектов зависит от принятой дозы и проявляются в течение первых 4 - 8 недель лечения.
Чаще всего наблюдаются легкая лейкопения, кожные реакции (крапивница, зуд), субфебрильные состояния, которые проходят в период лечения, боль и воспаление суставов. Также могут наблюдаться нарушение вкуса, головокружение, головная боль, тошнота, рвота, боль под грудью, чрезмерное выпадения волос, меланоз, мышечная слабость, увеличение слюнных или лимфатических желёз.
В единичных случаях наблюдаются агранулоцитоз, апластическая анемия, эозинофилия, тромбоцитопения, холестатический гепатит с желтухой, нефротический синдром, гипогликемия и гипогликемическая кома, системная красная волчанка, воспаление периферических нервов.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к тиамазолу или компонентов препарата. Выраженная лейкопения и гранулоцитопения, узловые формы зоба (исключение – тяжелый, прогрессирующий течение, через который откладывается операция).
Передозировка. Симптомы острой передозировки отсутствуют.
При необходимости – лечение симптоматическое. Специфический антидот неизвестен.
Особенности использования. Во время лечения необходимо проводить контроль периферической крови.
Больной, которому назначают Метазол, должен быть проинформирован про необходимость обязательного обращения к врачу при появлении лихорадки, боли в горле, воспаление слизистой оболочки рта, фурункулов, поскольку эти проявления могут быть симптомами агранулоцитоза.
Перед приёмом первой дозы, а также в период приема Метизола необходимо регулярно контролировать формулу крови, протромбиновое время, концентрацию билирубина в крови. Не менее чем через 5 дней перед запланованим приемом радиоактивного йода с диагностической или терапевтической целью необходимо прекратить прием Метизола.
При раннем приостановке лечения Метизолом возможный рецидив заболевания.
При подготовке до операции, как следствие применения препарата, не исключено усиление кровоточивости щитовидной железы. Чтобы избежать этому (при достижении ремиссии или значительного улучшения состояния) прием Метизола приостанавливают и назначают препараты йода. Операцию проводят через 2 - 3 недели.
Беременность и лактация.
В периоды беременности и лактации Метазол можно назначать только тогда, когда его приема является абсолютно необходимым, а использования альтернативных методов невозможно. Назначают минимально эффективные дозы (2,5 - 10 мг в сутки). В случае необходимости использования больших доз женщинам в период лактации следует прекратить кормление грудью.
Влияние на способность управлять автотранспортными и другими средствами.
Метазол не влияет на психомоторные реакции (способность управление транспортными средствами, обслуживание механизмов, выполнение потенциально небезопасных работ).
Взаимодействие с лекарственными средствами. Эффект Метизола повышают препараты лития, b-адреноблокаторы (особенно в период подготовки к субтотальной тиреоидэктомии), резерпин, амиодарон. Риск развития лейкопении увеличивают амидопирин и сульфаниламиды.
Дефицит йода повышает, а избыток ослабляет эффект Метизола.
Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей, сухом защищенном от света месте при температуре 15 - 25°С. Срок годности - 3 года.
