Эмадин

Эмадин (Emadine)

международное и химическое названия: эмидастин- 1 H-бензимидазол, 1- (2-этоксиэтил)-2- (гексагидро-4-метил-1 H-1, 4-диазепин-1-ил), (E)-2-бутенедиоат (1: 2);

Основные физико-химические характеристики: стерильный раствор от бесцветного до светло-жёлтого цвета;

Состав 1 мл раствора Эмадин включает эмидастина дифумарата 0, 884 мг /мл, эквивалентно 0,5 мг /мл эмидастина;

другие составляющие: бензагексония хлорид, трометамол, натрия хлорид, гипромелоза, кислота соляная/натрия гидроксид, вода очищенная.

Форма выпуска лекарственного средства. Капли глазные.

Фармакотерапевтическая группа. Антиаллергические средства. Код АТС S01G X.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Эмидастин является сильнодействующим селективным антагонистом Н₁-гистаминовых рецепторов (K_и = 1.3 nМ) для местного использования. Исследования родства эмидастина с гистаминовыми рецепторами (Н₁, Н₂ и Н₃) in vitro продемонстрировали в 10000 раз большую селективность относительно Н_1-рецепторов- K_и= 1, 3 nМ, 49, 064 nМ и 12, 430 nМ, соответственно. При местном офтальмологическом применении in vivo эмидастин вызвал зависимое от концентрации снижение стимулированной гистамином проницаемости сосудов конъюнктивы. Исследования показали, что эмидастин не влияет на адренергические, дофаминергические и серотониновые рецепторы.

Контролированное клиническое исследования продемонстрировало, что эмидастин вызывает незначительные смены в диаметре зрачка.

В исследованиях на животных при однократном введении эмидастина дифумарат продемонстрировал низкий уровень токсичности при разных способах введения. При проведении долговременных исследований на кроликах при местном офтальмологическом применении препарата не наблюдалось каких-либо существенных локальных или системных эффектов. При этом мононуклеарные клеточные инфильтраты роговицы в зоне лимба были отмечены в 1/4 обезьян самцов при введении 0,05% и в 4/4 самцов и 1/4 самок при введении 0,1% раствора. Склеральные мононуклеарные клеточные инфильтраты наблюдались в 1/4 самцов и 1/4 самок при введении 0,05% и в 2/4 самцов и 1/4 самок при введении 0,1% раствора. Пиковые концентрации в плазме были приблизительно 1 нг/мл и 2 нг/мл при введении 0,05% и 0,1% растворов соответственно.

Было выявлено, что эмидастин увеличивает интервал QT у собак- NOEL соответствует уровня, что в 23 раза превышает уровень для человека (7 нг/мл в сравнении с 0, 3 нг/мл, то есть уровень определения эмидастина).

В исследованиях на мышах и крысах не выявлено канцерогенного потенциала эмидастина дифумарата.

У стандартной серии генотоксических экспериментов in vitro и in vivo не выявлено генотоксического эффекта эмидастина дифумарата.

У исследования с тератлажный на крысах при оценке высоких доз (140 мг /кг/день) наблюдалось токсическое влияние на плод, однако тератогенный эффект был отсутствует- каких-либо эффектов не наблюдалось при низком уровни доз (40 мг /кг/день), что соответствует влияния, достаточно превышающем влияние при рекомендованных терапевтических дозах. Не наблюдалось токсического влияния на репродуктивную функцию в исследованиях на кроликах. После перорального введения эмидастин был обнаружен в молоке крыс.

Фармакокинетика. Эмидастин абсорбируется системно, как и некоторые другие препараты для местного использования. В исследовании за участием 10 здоровых добровольцев, которым закапывали в два глаза дважды в день глазные капли Эмадин в течение 15 дней, концентрации основной части в плазме крови, в целом, были ниже количественного лимита содержимого (0, 3 нг/мл). Пробы, у которых количественно определялся эмидастин, находились в пределах от 0, 30 нг/мл до 0, 49 нг/мл.

При пероральном приёме биодоступность эмидастина для человека составляет приблизительно 50%, а максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 1 – 2 часов после приема дозы. Эмидастин, в целом, метаболизируется в печени. Период полувыведения после местного использования эмидастина составляет 10 часов. Около 44% пероральной дозы выводится с мочой в течение 24 часов, только 3, 6% дозы выводится в форме основной лекарственного вещества. Два первичных метаболита 5- и 6-гидроксиямидастин выводятся с мочой, как в свободной, так и конъюгированной форме. Также образуются незначительные метаболиты: 5-оксоаналоги 5- и 6-гидроксиямидастину и N-оксид.

Показания к применению. Эмадин глазные капли показан для симптоматического лечения сезонных аллергических конъюнктивитов.

Способ использования и дозы. В пораженное глаз (или) следует закапывать по одной капле Эмадина два раза в сутки.

Использование в педиатрии

Эмадин может применяться в педиатрии (дети от 3 лет и старше) с дозировкам таким же, как и у взрослых.

Побочное действие. Офтальмологические эффекты.

Общее количество случаев возникновения офтальмологических побочных эффектов в клинических исследованиях составляет 14-18%.

Наиболее частым побочным эффектом при применении глазных капель Эмадин был дискомфорт (жжение или покалывания после закапывания, что проходят).

Другие офтальмологические побочные эффекты, как правило, включали в себе сухость глаз, глазную гиперемию, зуд, затуманивания зрения, окраски роговицы, слезотечение, отек возраст, ощущение стороннего тела, конъюнктивит, кератит, инфильтрат, ячмень, образования чешуек на краях возраст, утомление глаз, раздражения, снижение остроты зрения, слипание возраст, выделение, конъюнктивальную эдему, случайное повреждения, светобоязнь.

Неофтальмологическими побочными эффектами, которые наблюдались редко, были головная боль, ринит, симптомы простуды, недомогание, боль в спине.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к эмидастину или какого угодно другого компонента препарата.

Передозировка. Нет данных про передозировку для человека при случайном или непроизвольном проглатывании. В случае случайного проглатывания содержимого флакона Эмадин следует брать во внимание способность эмидастина увеличивать интервал QT и провести соответствующее обследование и лечения.

Особенности использования. Глазные капли Эмадин предназначены только для местного использования, а не для инъекций или перорального приема.

Чтобы избежать контаминации кончика капельнице и раствора, необходимо придерживаться осторожности и не касаться век, прилегающих и остальных поверхностей кончиком флакона-капельнице. Флакон следует хранить плотно закрытым.

Сообщалось про случаи глазных роговичных инфильтратов в связи с применением препарата Эмадин. В случае возникновения роговичных инфильтратов прием препарата необходимо прекратить и провести необходимо лечение.

Видео: мма микс файт м1 бои без правил тайский бокс кик бокс

Сообщалось про случаи точечной кератопатии и/или токсической язвенной кератопатии, которые связанные с использованием в препарате бензагексония хлорида как консерванта.

Контактные линзы. Пациенты должны быть проинформированы про то, что необходимо подождать 10-15 минут после закапывание Эмадина, прежде чем вставлять контактные линзы. Не следует применять Эмадин в период ношение контактных линз.

Влияние на способность управлять автомобилем и механизмами. Как и при применении остальных офтальмологических препаратов, при закапывании возникает проходящее ухудшению зрения, больному необходимо подождать пока, зрение не станет четким, прежде чем управлять автомобилем или другими механизмами.

Беременность. До текущего времени существует слишком мало данных, чтобы оценить возможны врожденные нарушения или токсическое влияние на плод при применении эмидастина в период беременности. Таким образом, не рекомендуется применять эмидастин в период беременности.

Лактация. Не известно, или может местное использование для человека вызывать системное абсорбцию, достаточное для появления прописанных количеств препарата в грудном молоке. Таким образом, не рекомендуется назначать Эмадин в период лактации.

Пациенты пожилого возраста.

Исследования Эмадина у пациентов старше 65 лет не проводились, поэтому его использования для этой категории населения не рекомендуется.

Использование при нарушениях функции печени и почек.

Исследования Эмадина у пациентов с нарушениями функции печени и почек не проводилось, поэтому его использования для этой категории населения не рекомендуется.

Эмадин не изучалось в клинических исследованиях продолжительностью более чем 6 месяцев.

Видео: Emad too mehrabooni new music video 2011

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. В случае сопутствующей терапии с использованием остальных офтальмологических препаратов следует придерживаться интервала 10 минут между их применением. Специального исследования касающиеся изучения взаимодействий эмидастина не проводилось.

Условия и сроки хранения. Хранить при температуре не выше 25 °С. Срок годности – 30 месяцев. Глазные капли Эмадин не должны применяться дольше 4 недель после первого открытия флакона.