Максидекс
Максидекс (Maxidex)
Общая характеристика:
международное и химическое название: дексаметазон- 9a-фтор-16a метилпреднизолон;
Основные физико-химические характеристики: стерильна непрозрачная суспензия без агломератов;
Состав. 1 мл суспензии Максидекс включает дексаметазона 1 мг;
другие составляющие: бензагексония хлорид, динатрия гидрофосфат безводный, полисорбат 80, динатрия эдетат, натрия хлорид, гидроксипропилметилцеллюлоза, кислоты лимонной моногидрат и/или натрия гидроксид (для регулирования рН), вода очищенная.
Форма выпуска. Капли глазные.
Фармакотерапевтическая группа. Противовоспалительные средства, применяемые в офтальмологии- кортикостероиды. Код АТС S01В A01.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Эффективность кортикостероидов для лечения противовоспалительных состояний глаза хорошо известна. Кортикостероиды достигают своего противовоспалительного действия путём торможения сосудистых адгезивных молекул эндотелиальных клеток, циклооксигеназы І или ІІ, и выделение цитокинов. В результате этого уменьшается формирования медиаторов воспаления и подавляется адгезия лейкоцитов до сосудистого эндотелия, предотвращая таким образом их проникновению в воспалены ткани глаза. Дексаметазон имеет противовоспалительное действие с сниженными минералокортикоидными эффектами сравнительно с некоторыми другими стероидами и является одним с наиболее сильнодействующих противовоспалительных средств.
Результаты доклинического изучения безопасности
Данные с системной токсичности действующего вещества является хорошо изученными. Системное проявление дексаметазона может быть связанный с эффектами, которые имеют отношения до глюкокортикостероидного дисбаланса. Исследования токсичности повторных доз глазных капель Максидекс в кроликов выявили системные эффекты, связанные с кортикостероидами, но даже в дозах, что существенно превышают дозу человека, этот проявление имеет незначительную клиническую релевантность. При применении Максидекса в рекомендованных дозах возникновения этих эффектов вряд ли возможно.
Исследования in vitro и in vivo действующего вещества мутагенного действия не выявили.
Было установлено, что в период исследований на животных кортикостероиды имели тератогенное влияние. Использование в глаз 0, 1% дексаметазона беременными кролями привело к увеличению случаев нарушение развития плоду и задержки внутриутробного развития. Задержка развития плоду и увеличение случаев смертности наблюдались у крыс при длительной терапии дексаметазоном. Максидекс следует применять в период беременности, только если потенциальная польза от применения препарата превышает потенциальный риск для плода.
Не было проведено каких-либо исследований для оценки канцерогенного действия дексаметазона.
Фармакокинетика. Офтальмологическая биодоступность дексаметазона при местном применении в глаз Максидекса исследовались на больных, которым была проведена операция с удаления катаракты. Максимальный уровень дексаметазона в внутреннеглазной жидкости, равный приблизительно 30 нг/мл, достигался в течение 2 часов. Далее происходило снижение концентрации с периодом полувыведение 3 часа.
Дексаметазон выводится из организма путём метаболизма. Приблизительно 60% дозы выводится в мочу в виде 6- -гидрогидексаметазона. Неизмененный дексаметазон в моче не был обнаружен. Период полувыведения из плазмы относительно короткий 3-4 часа. Дексаметазон приблизительно на 77% - 84% связывается с альбумином сыворотки. Клиренс колеблется от 0, 111 до
0, 225 л/час/кг и объем распределения колеблется от 0, 576 до 1, 15 л/кг. Биодоступность дексаметазона при пероральном применении составляет приблизительно 70%.
Показания для использования. Лечение чувствительных до стероидов, неинфекционных воспалительных и аллергических состояний конъюнктивы, роговицы и переднего сегмента глаза, включая реакции воспаление в послеоперационном периоде.
Способ использования и дозы. Препарат назначен только для офтальмологического использования.
Использование у взрослых, включая людей пожилого возраста
При тяжёлом или остром воспалении следует закапывать 1 или 2 капли в конъюнктивальный мешок (мешки) пораженного глаза (глаз) каждые 30-60 минут как начальную терапию. В случае позитивного эффекта дозу следует уменьшить до 1-2 капель в конъюнктивальный мешок (мешки) пораженного глаза (глаз) каждые 2-4 часа. Далее дозу можно уменьшить до 1 капли 3-4 раза в день, если этой дозы достаточно, чтобы контролировать воспаление. Если желательный результат не достигается в течение 3-4 дней, может быть назначена дополнительная системная или субконъюнктивальная терапия.
При хронических воспалениях доза составляет 1 или 2 капли в конъюнктивальный мешок (мешки) пораженного глаза (глаз) каждые 3-6 часов или чаще, если это необходимо.
При аллергии или незначительному воспалении доза составляет 1-2 капли в конъюнктивальный мешок (мешки) пораженного глаза(глаз) каждые 3-4 часа до достижения желательного эффекта.
Срок применение препарата определяется доктором в зависимости от степени заболевания.
После введения рекомендуется осторожное закрытие век или носослезная окклюзия. Это снижает системное абсорбцию лекарств, введенных в глаз, что уменьшает вероятность возникновения системных побочных эффектов.
Побочное действие. Могут возникнуть такие побочные эффекты, связанные с лечением: глаукома с повреждением зрительного нерва, нарушение остроты и поля зрения, образования катаракты, вторичная инфекция глаза, связана с подавлением реакции организма на инфекцию, и перфорация глазного яблока, местное раздражение и аллергические реакции.
Сообщалось про такие несерьезные побочные явления в постмаркетинговый период. Их возникновения было очень единичным (<1/10, 000).
Офтальмологические эффекты
Очень редко: повышенное внутриглазное давление, глазное дискомфорт, мидриаз, кератит, раздражения, повышена чувствительность глаз, птоз.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к дексаметазона или к какому угодно из компонентов препарата.
Острый поверхностный кератит, вызванный herpes simplex, коровья и ветряная оспа и другие вирусные заболевания роговицы и конъюнктивы.
Микобактериальные инфекции глаза, вызванные, но которые не ограничиваются, кислостойкими бактериями, такими как Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium leprae или Mycobacterium avium.
Грибковые заболевания структур глаза.
Нелеченная гнойная инфекция глаза, которая как и другие болезни, вызванные микроорганизмами, может маскироваться или усилятся при наличии кортикостероидов.
Передозировка. Про случаи передозировки не сообщается. В случае передозировки Максидексом при местном применении вымыть избыток препарата из глаза (глаз) теплою проточной водой.
Особенности использования. Следует с особенной осторожностью применять кортикостероиды при лечении herpes simplex.
Долговременное использование кортикостероидов или увеличение частоты приема может привести к глазной гипертензии/глаукомы с повреждением зрительного нерва и ухудшением остроты зрения и поля зрения, а также к образованию субкапсулярной катаракты задней камеры глаза.
У чувствительных пациентов может повыситься внутриглазное давление, даже после использования обыкновенных доз. Рекомендуется постоянно контролировать внутриглазное давление.
Если препарат применяется пациентами, которые болеют глаукомой, лечения следует ограничить двумя неделями за исключением случаев, когда пролонгированое лечение является оправданным- следует постоянно контролировать внутриглазное давление.
Грибковые инфекции роговицы особенно активно развиваются при длительном применении стероидов. Следует учитывать возможность развития грибковой инвазии при любом стойком образовании язв роговицы, где использовалось лечения стероидами. Вторичная бактериальная инфекция глаза может также возникнуть при подавленности реакции организма на инфекцию. Присутствие кортикостероидного лечения может маскировать или усиливать активность острых гнойных инфекций глаза. Известно, что при наличии заболеваний, что приводят к утоньшению роговицы или склеры, использования местных стероидов может повлечь перфорацию.
Лечение не следует прекращать преждевременно, так как внезапное приостановка местного лечения большими дозами стероидов может вызывать повторное воспаление глаза.
Кортикостероиды, применяемые местно в глаз, могут замедлять заживление ран роговицы.
Поскольку глазные капли Максидекс содержат как консервант бензагексония хлорид, это может привести к раздражению. Также известно, что данный консервант может обесцветить мягкие контактные линзы. Таким образом, перед применением препарата Максидекс пациенты должны снять контактные линзы и быть проинформированы про то, что необходимо подождать 15 минут после введения Максидекса, прежде чем вставлять контактные линзы.
Безопасность и эффективность использования препарата Максидекс для лечения детей не установлена.
Максидекс не было исследовано у пациентов, которые имеют заболевания почек или печени. Однако через низкую системную абсорбцию дексаметазона, после местного использования этого препарата, в корректировке дозы нет необходимости.
Перед использованием флакон следует хорошо встряхнуть.
Чтобы предупредить загрязнения кончика капельнице и суспензии, необходимо придерживаться осторожности и не касаться век, прилегающих участков или остальных поверхностей кончиком флакона-капельнице.
Влияние на способность управлять автомобилем и механизмами. Как и в случае использования остальных глазных капель, временное затуманивания зрения или другие нарушение зрения могут влиять на способность вождения автотранспортом или механизмами. Если затуманивания зрения возникает в период закапывание, пациенту необходимо подождать до тех пор, пока зрение проясниться, прежде чем управлять автотранспортом или механизмами.
Беременность и лактация. Безопасность применения препарата в течение периода беременности и лактации у людей не установлена.
Беременность
Любых адекватных хорошо контролированных исследований использования Максидекса у беременных женщин не проводилось.
Максидекс следует применять в период беременности только в случае, если потенциальная польза от применения препарата превышает потенциальный риск для плода.
Женщины, которые кормят грудью
Системное введение кортикостероидов приводит к их появления в грудном молоке человека и может угнетать рост, влиять на продукцию эндогенных кортикостероидов или вызывать другие нежелательные эффекты.
Не известно, или может местное применение препарата Максидекс вызывать системное абсорбцию дексаметазона, достаточное для появления прописанных количеств препарата в грудному молоке. При местном применении Максидекса системное проявление является низким, поэтому риск считается маленьким, но его следует брать во внимание при назначении данного препарата женщинам, которые кормят грудью.
Поскольку большая часть лекарственных средств попадает в молоко человека, следует рассмотреть возможность кратковременной приостановки кормление грудью на час применение препарата Максидекс.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Специальные исследования взаимодействий Максидекса с другими лекарственными средствами не проводились.
Были сообщения про взаимодействие активного вещества после системного использования. Однако системная абсорбция дексаметазона после местного использования в глаз настолько низкая, что риск любой взаимодействий является минимальным.
В случае сопутствующей терапии с использованием остальных местных офтальмологических препаратов следует придерживаться интервала 10-15 минут между их применением.
Условия и сроки хранения. Хранить при температуре 8 - 30°С. Не замораживать. Срок годности – 3 года. Хранить флакон в вертикальном положении в местах, недоступных для детей. Держать флакон плотно закрытым. Срок годности после первого открытия флакона = 4 недели.
