Дженодекс
Дженодекс (Genodex)
Основные физико-химические характеристики: прозрачный, от бесцветного до светло-жёлтого цвета, раствор;
Состав. 1 мл раствора включает:
полимиксина В сульфата (6500 МЕ/мг) 5000 МЕ;
хлорамфеникола 5 мг;
дексаметазона натрия фосфата 1 мг;
другие составляющие: бензагексония хлорид, натрия тетраборат, кислота борная, натрия цитрат, глицерин, полисорбат 80, динатрия эдетат, вода для инъекций.
Форма выпуска лекарства. Капли глазные/ушные.
Фармакотерапевтическая группа. Комбинированные препараты, которые содержат кортикостероиды и противомикробные средства. Дексаметазон и противомикробные средства. Код АТС S03C A01.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Дженодекс имеет противовоспалительные свойства дексаметазона и антибактериальное действие антибиотиков хлорамфеникола и полимиксина В.
Полимиксин В – антибиотик полипептидной структуры. Механизм действия обусловлен в основном способностью связываться с фосфолипидами мембран бактериальных клеток, а также нарушением деятельности ферментов дыхательного цепочки чувствительных микроорганизмов, нарушением ионной проницаемости мембран, вследствие чего проистекает потеря микробной клеткой ионов калия. Активный относительно большинства грамнегативных бактерий. Производит бактерицидное действие преимущественно на грамнегативные микроорганизмы, кишечную и дизентерийную палочки, палочки брюшного тифа и паратифов, эффективный относительно синегнойной палочки.
Хлорамфеникол – антибиотик широкого спектра действия. Противомикробное действие обусловлено ингибированием синтеза белков в рибосомах чувствительных микроорганизмов, проявляет бактериостатическое действие, в высоких концентрациях – бактерицидную. Активный относительно грампозитивных и грамнегативных бактерий, действует также на микоплазмы, рикетсии и хламидии. Действует на штаммы бактерий, стойкие к пенициллину, стрептомицина, сульфаниламидов. К хлорамфениколу стойкие Pseudomonas aeruginosa и грибы. В некоторых видов бактерий медленно развивается умеренная стойкость, которая только в отдельных случаях бывает перекресною.
Дексаметазон – синтетический глюкокортикостероид производит противовоспалительное, противоаллергическое, иммунодепрессивное действие. Стабилизирует мембраны лизосом лейкоцитов. Дексаметазон способствует синтезу и секреции липомодулину, который подавляет фосфолипазу А2, тормозит образования метаболитов арахидоновой кислоты, уменьшает миграцию макрофагов и лимфоцитов в источник воспаление, препятствует высвобождению медиаторов воспаления с эозинофильных гранулоцитов и тучных клеток, уменьшает проницаемость капилляров и экссудацию, стабилизирует высвобождение цитокинов (интерлейкинов-1 и -2, -интерферона с лимфоцитов и макрофагов), производит инволюцию лимфоидной ткани. Подавляет активность гиалуронидазы, протеаз.
Дексаметазон взаимодействует со специфическими белковыми рецепторами тканей-мишеней, регулирует экспрессию соответствующих генов и влияет на синтез белка.
Дексаметазон стимулирует белковый катаболизм и индуцирует энзимы, которые отвечают за метаболизм аминокислот. Препарат снижает синтез и увеличивает разложение белков в лимфоидной ткани, соединительной ткани, мышцах и коже. Возобновляет чувствительность адренорецепторов к катехоламинам.
Фармакокинетика. Полимиксин В не всасывается через кожу и слизистую оболочку, может всасываться при локальному введении в глаз, если имеет место повреждения тканей.
При местном применении хлорамфеникол быстро проникает через роговицу (даже при отсутствии воспаление). Через высокую растворимость в воде и липидах быстро достигается терапевтическая концентрация в тканевой жидкости глаза.
Кортикостероиды всасываются внутриглазною жидкостью, роговицей, радужной оболочкой, сосудистою оболочкой, реснитчатым телом и сетчаткою. Дексаметазон после закапывание в конъюнктивальный мешок хорошо проникает в эпителий роговицы и конъюнктивы. Достигает терапевтической концентрации в среде водянистой влаге глаза. При воспалении тканей глаза, повреждении слизистой оболочки и роговицы скорость всасывания дексаметазона достоверно увеличивается. При применении в терапевтических дозах системного действия не наблюдается.
Продолжительность противовоспалительного действия после закапывания в глаз 1 капли 0, 1% раствора продолжается 4–8 часов. Около 60–70 % дексаметазона, что поступает в системный кровоток, связывается с белками плазмы крови. Дексаметазон метаболизируется в печени под действием цитохромсодержащих ферментов СУР2С- метаболита выводятся в основном с калом. Период полувыведения составляет в основном 3 часа.
Показания для использования. Заболевания глаз: инфекционные и аллергические блефариты, конъюнктивите, иридоциклиты, кератиты, бактериальные язвы роговицы, ячмень, дакриоцистит, хламидийные поражения глаз, склерит, эписклерит, ирит, иридоциклит, неврит зрительного нерва, симпатический увеит, воспалительный процесс после травмы глаза, для профилактики инфекционных осложнений в послеоперационном периоде, при оперативных вмешательствах по поводу извлечения сторонних тел.
Заболевания ушей: внешний отит, локализованный нейродермит, себорейный дерматит, экзема, для профилактики инфекционных осложнений при оперативных вмешательствах.
Способ использования и дозы. Дженодекс капли является более эффективными при острых заболеваниях, чем при хронических.
Для лечения заболеваний глаз у взрослых и детей: закапывают 1 – 2 капли раствора Дженодекс в конъюнктивальный мешок каждый час в течение дня и каждые 2 часа в течение ночи в начале лечения. После возникновения позитивного результата снижают дозировки до 1 капли каждые 4 часа. Последующее снижение дозировки до 1 капли 3 – 4 раза в день может быть достаточным для контролирование состояния больного.
Для лечения заболеваний ушей: тщательно очищают внешний слуховой проход. Рекомендованные начальные дозировки составляет 3 – 4 капли дважды или три раза в день. После достижения позитивного результата постепенно снижают дозировки и в конце концов отменяют препарат. Продолжительность лечения может изменяться в зависимости от вида поражения и соответственно до клинической эффективности. Продолжительность лечения определяет врач индивидуально в каждом конкретном случае (от несколько дней до несколько недель).
Побочное действие. Повышение внутриглазного давления, глаукома с повреждениям зрительного нерва, снижение остроты и снижение поля зрения, светобоязнь, образования задней подкапсулярной катаракты, вторичная глазная инфекция, обусловлена патогенными возбудителями, включая herpеs simplex, который выделенный из тканей глаза, перфорация глазного яблока. При утоншении роговицы существует опасность перфорации. Образование катаракты при долговременном применении.
Изредка отмечалось фильтрующая пузырчата, когда стероиды, что применяли местно, использовали после хирургического лечения катаракты. При применении стероидов могут обостряться вирусные и грибковые инфекции роговицы. Иногда могут возникнуть ощущение покалывания и жжение.
После закапывания в ухо возможный зуд, иногда головокружение, шум в ушах.
Противопоказания. Инфекционные туберкуллёзные поражения глаз или ушей, простой лишай, ветряная оспа, ранний острый herpes simplex, вирусные и гнойные заболевания конъюнктивы и век, заболевания роговицы, которые сопровождаются дефектами эпителия, глаукома, трахома. Подозрение на грибковую инфекцию, перфорация барабанной перепонки, а также при повышенной чувствительности к любому из компонентов раствора. Не следует назначать детям до 3 лет.
Передозировка. Про случаи передозировки препарата Дженодекс не сообщалось.
Особенности использования. При применении глазных капель Дженодексу больным следует носить солнцезащитные очки (через возможно развитие светобоязни) и избегать длительного влияния яркого света. В процессе лечения рекомендовано регулярно контролировать внутриглазное давление и состояние роговицы. Следует обратить внимание на то, что для грибковых инфекций особенно характерен активно развитие при долговременном применении стероидов. Препарат не рекомендовано назначать беременным и женщинам и тем, которые кормят грудью.
Использование препарата при лечении herpes simplex стромы требует большого осторожности, часта микроскопия с помощью щелевого источника света является обязательною. Долговременное использование может привести к глаукомы, повреждения зрительного нерва, снижение остроты зрения и поля зрения, образования задней передкапсулярной катаракты или может приводить к вторичной глазной инфекции от патогенной микрофлоры, которая высвобождена с глазных тканей. При таких заболеваниях, которые вызывают истончение роговицы или склеры, как известно, при применении кортикостероидов, применяемые местно, возникает перфорация. Острая гнойная нелеченная инфекция глаз может маскироваться или её активность может усиливаться при приёме стероидных лекарственных средств. Если раздражения и боль длятся или усиливаются, следует прекратить применение препарата и обратиться к врачу. Следует часто измерять кровяное давление. Нельзя касаться концом пипетки или какого угодно другого дозирующего устройства любой поверхности, поскольку это может инфицировать раствор. Используют раствор в течение одного месяца после открытия контейнеру. Следует воздерживаться от вождения автомобилем и выполнение работ, что нуждаются в повышенном внимании.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Нельзя использовать одновременно с мономицином и стрептомицином через возможно усиление ототоксического действия. Не следует назначать Дженодекс одновременно с эритромицином в связи с антагонистическим действием с хлорамфениколом.
Условия и сроки хранения. Хранить при температуре до +25°С, в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте. Используют раствор в течение 30 дней после открытия флакона. Срок годности – 1, 5 года.
