Коаксил

Коаксил (Coaxil)

международное и химическое название: тианептин, 7-[(3-хлоро-6, 11-дигидро-5, 5-диоксо-6-метилдибензо-[с, f, ][1, 2]тианепин-1 1-ил) амино] гептанова кислота, натриевая соль;

основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, овальной формы;

Состав. 1 таблетка содержит 12, 5 мг натрия тианептина;

другие составляющие: крахмал кукурузный, манитол, тальк, магнию стеарат, этилцеллюлоза, глицерина олеат, натрия кармелоза, кремния диоксид коллоидный безводный, повидон, полисорбат 80, сахароза, титана диоксид, натрия гидрокарбонат, воск пчелиный белый.

Форма выпуска лекарства. Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа. Антидепрессанты.

Код ATC N06AX14.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Механизм действия препарата Коаксил обусловлен его свойствами, что было доведено в экспериментальных исследованиях.

- Тианептин повышает спонтанную активность пирамидных клеток гипокампа и ускоряет их возобновление после функционального торможение;

- тианептин повышает обратный захвата серотонина нейронами коры головного мозга и гипокампа.

Клинические исследования показали, что тианептин влияет

- на смены настроения, занимая промежуточную позицию между седативными антидепрессантами и стимулирующими антидепрессантами за биполярною классификацией;

- на соматические явления, особенно желудочно-кишечные нарушения, связанные с тревогой и сменами настроения;

- на нарушения характера и поведения алкоголиков в период абстиненции.

Больше того, тианептин не влияет на

- сон и внимательность;

- сердечно-сосудистую систему;

- холинергическую систему (отсутствие антихолинергических симптомов).

Тианептин не приводит к привыканию.

Фармакокинетика.

Тианептин быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте.

Быстро распределяется в организме, связывание с протеинами плазмы - приблизительно 94%. Экстенсивно метаболизируется в печени путём бета-окисление и N-деметиляций.

Период полувыведения составляет 2, 5 часа.

Тианептин выводится из организма с мочой: основная часть в виде метаболитов, 8% - в неизменном виде.

У больных старше 70 лет, которые постоянно получают лекарственные средства, и у больных с почечной недостаточностью период полувыведения увеличивается на час.

Клинические исследования продемонстрировали, что фармакокинетические параметры тианептина остаются практически неизмененными даже при наличии циррозу печени у больных на хронический алкоголизм.

Показания к применению. Лечение незначительных, умеренных или серьёзных депрессивных состояний.

Способ использования и дозы.

Для перорального использования.

Назначается взрослым.

Обычная рекомендована терапевтическая доза - 3 таблетки в сутки в три приема: утром, днем и вечером, перед едой.

Для больных пожилого возраста и для больных с тяжелой почечной недостаточностью доза составляет 2 таблетки в сутки в два приема перед едой.

Больные на хронический алкоголизм (с циррозом печени или без) не нуждаются коррекции дозы.

Продолжительность лечения зависит от тяжести и течение заболевания.

Побочное действие. Нежелательные эффекты возникают редко.

Со стороны кишечно-желудочного тракта: боль в эпигастральной области и в животе, сухость во рту, анорексия, тошнота, рвота, запор, метеоризм.

З бока ЦНС: бессонница, сонливость, кошмары во сне, астения, головокружение, головная боль, тремор, покраснение лица.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, экстрасистолия, боль в области сердца.

Со стороны респираторной системы: респираторный дискомфорт, ощущение "клубка" в горле.

Другие: боль в мышцах, боль в спине.

Противопоказания.

- Дети и подростки до 15 лет.

- Одновременное использование с ингибиторами МАО.

- Период беременности и кормления грудью.

Передозировка.

В случае передозировки необходимо промыть желудок и контролировать состояние сердечно-сосудистой системы, показатели метаболизма и функцию почек. При необходимости - провести симптоматическую терапию, ШВЛ (искусственную вентиляцию лёгких) и коррекцию нарушений функции почек и метаболизма.

Особенности использования.

Больные на депрессию должны находиться под надзором врача, особенно в начале лечения.

Если пациенту, который применяет Коаксил, планируют проводить общую анестезию, необходимо предупредить анестезиолога про использования Коаксила и отменить его использования за 24-48 часов до операции. При необходимости неотложного операционного вмешательства операцию можно проводить без предыдущей отмены препарата, под строгим медицинским надзором в период операции.

Отмена препарата Коаксил осуществляется согласно с общими принципами отмены антидепрессантов, а именно: необходимо постепенно, в течение 7-14 дней, снижать дозу препарата.

При переходе с ингибиторов МАО на тианептин (Коаксил) необходимо сделать двухнедельный перерыв между приостановками использования ингибиторов МАО и началом применение препарата Коаксил. В случае переходу с тианептина (Коаксила) на ингибиторы МАО необходимо сделать 24-годинну перерыв между приостановками применение препарата Коаксил и началом использования ингибиторов МАО.

Влияние на способность управлять автомобилем и работать с точными механизмами.

Некоторые пациенты могут чувствовать снижение внимательности. Водители и операторы машин должны брать во внимание возможность возникновения сонливости при применении препарата Коаксил.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Одновременное использование тианептина с ингибиторами МАО противопоказано.

Одновременное использование с неселективными ингибиторами МАО может повлечь коллапс, повышение артериального давления, повышение температуры тела, конвульсии и даже смерть.

Условия и сроки хранения.

Хранить в недоступном для детей месте при температуре до 30°C.

Срок годности – 3 года.

Не применять препарат после окончания срока годности, указанного на его упаковке.