Неулептил

Неулептил – антипсихотическое средство (нейролептик), умеренного антипсихотического, седативного, адренолитического, спазмолитического, парасимпатолитического, противорвотного и гипотермического действия.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Неулептила:

• Раствор для приема внутрь 4%: прозрачный, флюоресцирующий, желто-коричневого цвета, с запахом мяты (по 30 мл во флаконе из темного нейтрального стекла (типа III), с капельницей, в картонной пачке 1 флакон- по 125 мл во флаконе из темного стекла в комплекте с пластиковым шприцем-дозатором, в картонной пачке 1 комплект);
• Капсулы желатиновые №4: непрозрачные, твердые, с корпусом и крышечкой белого цвета- содержимое капсул – порошок желтого цвета, практически без запаха (по 10 шт. в блистере, в картонной пачке 5 блистеров).

Активное вещество: перициазин (4 г – в 100 мл раствора- 10 мг – в 1 капсуле).

Дополнительные компоненты:

• Раствор для приема внутрь: аскорбиновая кислота, винная кислота, масло листьев мяты перечной, сахароза, глицерол (глицерин), этанол 96%, вода очищенная, карамель;
• Капсулы: магния стеарат, кальция гидрофосфата дигидрат- оболочка: желатин, титана диоксид (Е 171).

Показания к применению

• Психические расстройства с проявлениями агрессивности (для симптоматического лечения);
• Хронические психозы (в качестве вспомогательной или этапной терапии) – шизофрения, преимущественно в дефицитарной форме, хронический делирий с буйным состоянием и интерпретационными механизмами (для капсул).

Противопоказания

Абсолютные:

• Болезнь Паркинсона;
• Закрытоугольная глаукома;
• Задержка мочи, обусловленная заболеваниями предстательной железы;
• Порфирия в анамнезе;
• Детский возраст (для капсул);
• Агранулоцитоз в анамнезе;
• Одновременный прием с леводопой (препараты являются взаимными антагонистами);
• Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Относительные (требуется использовать с крайней осторожностью, т. к. существует риск развития осложнений):

• Заболевания сердечно-сосудистой системы (вследствие возможного хинидиноподобного и гипотензивного эффектов, появления тахикардии);
• Почечная и/или печеночная недостаточность (усугубляется угроза развития передозировки);
• Преклонный возраст (в связи с высокой предрасположенностью к развитию ортостатической гипотонии и седативного эффекта).

Перициазин разрешен к применению во время беременности. При проведении экспериментальных исследований у животных не было выявлено тератогенного действия средства. У человека подобное изучение свойств препарата не проводилось, но, согласно анализу беременностей, протекавших на фоне применения перициазина, у него отсутствуют специфические тератогенные эффекты.

Имеются сведения о появлении в отдельных случаях у новорожденных, матери которых принимали лечение большими дозами перициазина на протяжении длительного периода, следующих симптомов: вздутие живота, гипервозбудимость, тахикардия, задержка отхождения мекония, экстрапирамидные расстройства (тремор, мышечный гипертонус). Вследствие этого необходимо учитывать возможный незначительный риск тератогенного действия препарата.

При необходимости назначения Неулептила в период беременности, требуется в обязательном порядке предварительно сопоставить ожидаемую пользу для матери и возможную угрозу для плода. Также рекомендуется проводить лечение минимально эффективным курсом, а в III триместре беременности целесообразно по возможности снижать дозы перициазина. У новорожденных следует контролировать деятельность желудочно-кишечного тракта и состояние нервной системы.

При использовании препарата в период лактации требуется прекратить грудное вскармливание (из-за отсутствия сведений о проникновении в грудное молоко).

Способ применения и дозировка

Препарат предназначен для перорального приема. Режим дозирования обеих лекарственных форм Неулептила зависит от показаний, сложности заболевания и состояния пациента. Средняя суточная доза подбирается индивидуально и делится обычно на 2-3 приема, при этом рекомендуется большую часть дозы принимать в вечернее время. В начале курса назначаются по возможности низкие дозы, которые в дальнейшем, при необходимости, постепенно повышают. Лечение следует проводить минимальными дозами, позволяющими достичь желаемого терапевтического эффекта.

Раствор для приема внутрь

Раствор в начале терапии взрослые принимают 3-4 раза в сутки в разовой дозе 5-10 мг (при повышенной чувствительности – 2-3 мг), суточная доза может составлять 30-40 мг. Максимально допустимая доза в сутки 50-60 мг.

Детям старше 3 лет рекомендуют среднюю суточную дозу 0,1-0,5 мг на 1 кг веса тела.

Капсулы

Видео: Прием нейролептиков и синдром их отмены

При приеме капсул суточная доза может варьировать у взрослых от 30 до 100 мг, но не более 200 мг. При лечении хронических психозов у взрослых препарат в начале курса назначают в суточной дозе 70 мг (7 капсул), разделенных на 2-3 приема. В дальнейшем дозу можно повышать на 20 мг в неделю до получения желаемого эффекта, средняя суточная терапевтическая доза составляет 100 мг (10 капсул), в исключительных случаях – 200 мг (20 капсул).

Для коррекции нарушений поведения (проявлений агрессивности) прием препарата начинают в дозе 10-30 мг (1-3 капсулы) в сутки.

Пациентам пожилого возраста рекомендованные дозы следует уменьшать в 2-4 раза.

Побочные действия

Отмечается хорошая переносимость Неулептила, но вместе с тем в некоторых случаях могут отмечаться нежелательные эффекты, выраженность и появление которых зависит от фармакологических свойств препарата:

К побочным реакциям, развитие которых может наблюдаться на фоне приема низких начальных доз, относятся:

• Вегетативная нервная система: ортостатическая гипотония, антихолинергические эффекты – запор, сухость во рту, задержка мочи, парез аккомодации;
• Центральная нервная система: сонливость или седативное действие (наиболее выражены в начале курса), тревожность, апатия, состояние подавленности, изменения настроения.

При приеме более высоких доз могут отмечаться такие нежелательные реакции, как:

• Нервная система: поздняя дискинезия, развивающаяся при длительном лечении, ранние дискинезии (окуломоторные кризы, спастическая кривошея, тризм и т.п.), экстрапирамидные расстройства – акинезия (в некоторых случаях может сочетаться с мышечным гипертонусом и частично устраняться при использовании антихолинергических противопаркинсонических средств), моторное возбуждение, гиперкинезия-гипертонус, акатизия;
• Эндокринная система и обмен веществ: фригидность, импотенция, гиперпролактинемия (гинекомастия, галакторея, аменорея), нарушения терморегуляции, увеличение веса тела, снижение толерантности к глюкозе, гипергликемия.

К редко возникающим, не зависящим от дозы, относятся следующие побочные явления:

• Кожные покровы: фотосенсибилизация, аллергические кожные реакции;
• Система кроветворения: редко – агранулоцитоз (требуется регулярно контролировать состав периферической крови), лейкопения;
• Орган зрения: отложения коричневатого цвета в передней камере глаза (появляются вследствие накопления препарата и, как правило, не влияют на зрение), снижение тонуса глазных яблок;
• Другие: холестатическая желтуха, положительный серологический тест на наличие антинуклеарных антител (без клинических проявлений волчаночного эритематоза)- злокачественный нейролептический синдром, симптомами которого могут являться гипертермия, ригидность мышц, бледность кожных покровов, дисфункция вегетативной нервной системы (тахикардия, неустойчивое артериальное давление, повышенное потоотделение, одышка).

При возникновении признаков злокачественного нейролептического синдрома требуется немедленно прекратить прием Неулептила. Данный эффект перициазина, как и у других нейролептиков, связан с индивидуальной непереносимостью, но следует учитывать, что для его развития существуют такие предрасполагающие факторы, как органические поражения головного мозга или дегидратация.

В период лечения нейролептиками фенотиазинового ряда в единичных случаях были зарегистрированы факты неожиданной смерти, которая могла быть вызвана кардиологическими причинами, а также необъяснимые случаи внезапной смерти.

Особые указания

При возникновении лихорадки или присоединения инфекции требуется проведение исследования общего анализа крови, ввиду угрозы возможного развития лейкопении и агранулоцитоза.

В период терапии Неулептилом запрещен прием этанола (усугубляет седативный эффект).

Требуется проводить тщательное клиническое и по возможности электроэнцефалографическое наблюдение за пациентами, страдающими эпилепсией, т. к. препарат способствует снижению порога судорожной готовности.

Нейролептики, относящиеся к группе производных фенотиазина, могут удлинять интервал QT (электрическая систола сердца), что увеличивает риск развития тяжелых желудочковых нарушений ритма, в том числе желудочковой тахикардии типа torsade de point («пируэт»).

Подобные нарушения являются опасными для жизни, риск их появления усугубляется при имеющемся врожденном или приобретенном (в результате приема лекарственных препаратов) удлинении интервала QT, а также при наличии гипокалиемии или брадикардии. Перед началом курса Неулептила, а также в период его применения необходимо проводить лабораторные и медицинские исследования для исключения возможного наличия или появления факторов риска.

Ввиду имеющейся вероятности развития синдрома отмены при применении высоких доз не рекомендуется резкое прекращение терапии (отмену препарата следует проводить постепенно).

Из-за возможного возникновения фотосенсибилизации следует избегать пребывания под прямыми солнечными лучами.

Перициазин требуется применять с осторожностью пациентам с факторами риска развития тромбоэмболии.

При управлении транспортными средствами или другими сложными механизмами необходимо помнить о возможности появления сонливости (особенно в начале терапии).

Лекарственное взаимодействие

Следует учитывать, что при сочетании с Неулептилом:

• Сультоприд – повышает угрозу появления желудочковых нарушений ритма (в частности, фибрилляцию желудочков);
• Антациды (гидроокиси, окиси и соли кальция, алюминия и магния) – снижают абсорбцию препарата в желудочно-кишечном тракте, вследствие этого желательно, чтобы интервал между приемами средств составлял не менее 2 часов;
• Бензодиазепины, барбитураты, производные морфина (противокашлевые средства, анальгетики), блокаторы гистаминовых Н₁-рецепторов (с седативным действием), небензодиазепиновые анксиолитики, клопидин и содержащие его препараты – усиливают угнетающее действие на центральную нервную систему;
• Антидепрессанты, производные имипрамина, атропин и другие холиноблокаторы, антипаркинсонические препараты, обладающие антихолинергической активностью, дизопирамид – могут привести к кумуляции побочных эффектов, вызванных холинолитическим действием (сухость во рту, запор, задержка мочи, и др.) и снижению антипсихотической активности нейролептиков;
• Трициклические антидепрессанты, мапротилин, ингибиторы моноаминоксидазы – способствуют усилению и удлинению антихолинергического и седативного эффектов;
• Тиазидные диуретики – повышают риск развития аритмий, вследствие развития гипонатриемии;
• Бета-адреноблокаторы – усугубляют гипотензивное действие, повышают риск появления аритмий, необратимой ретинопатии и поздней дискинезии;
• Амантадин, амитриптилин, антигистаминные и другие средства с холиноблокирующими свойствами – усиливают антихолинергическую активность;
• Антитиреоидные препараты – повышают угрозу развития агранулоцитоза.

Влияние Неулептила на одновременно используемые вещества/препараты:

• Гуанетидин и подобные препараты – снижает гипотензивную активность;
• Анальгетики, анксиолитики, снотворные препараты, средства для наркоза – повышает их эффективность;
• Гипотензивные средства – усиливает их гипотензивное действие и риск возникновения ортостатической гипотонии;
• Соли лития – уменьшает всасывание в желудочно-кишечном тракте и увеличивает скорость выведения Li+, усиливает выраженность экстрапирамидных нарушений- ранние симптомы интоксикации Li+ (рвота, тошнота) могут маскироваться противорвотным действием Неулептила;
• Гипогликемические средства – снижает гипогликемическое действие;
• Гепато- и нефротоксические препараты – усугубляет их побочные эффекты;
• Альфа- и бета-адреностимуляторы (эпинефрин) и симпатомиметики (эфедрин) – снижает их эффективность, может стать причиной парадоксального снижения артериального давления;
• Апоморфин – уменьшает его рвотное действие усугубляет угнетающее действие на центральную нервную систему;
• Средства, понижающие аппетит (за исключением фенфлурамина) – снижает их эффективность;
• Бромокриптин – препятствует его действию и повышает концентрацию пролактина в плазме.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, защищенном от света, недоступном для детей, при температуре, не превышающей 25 °C.

Срок годности раствора для приема внутрь – 4 года, капсул – 5 лет.