Суспензии - практические занятия по аптечной технологии лекарств
СУСПЕНЗИИ (ВЗВЕСИ)
Задания
- Приготовить суспензии дисперсионным методом:
а) из гидрофильных ненабухающих препаратов-
б) из гидрофильных набухающих препаратов-
в) из гидрофобных препаратов.
- Приготовить суспензии конденсационным методом.
Суспензии представляют собой микрогетерогенные свободные всесторонне дисперсные системы с твердой дисперсной фазой и жидкой дисперсионной средой. Поперечник частиц дисперсной фазы колеблется в пределах от 0,1 до 100 мкм.
Наиболее важным условием, определяющим устойчивость суспензии, является величина частиц твердой фазы: чем тоньше измельчено вещество, тем устойчивее суспензия, точнее ее дозирование и эффективнее действие.
Получению устойчивых суспензий способствует также увеличение вязкости дисперсионной среды, что обеспечивается добавлением глицерина, сиропов и некоторых высокомолекулярных соединений: желатозы, слизей, крахмала, производных целлюлозы (метилцеллюлозы, карбоксиметилцеллюлозы, натрий-карбоксиметилцеллюлозы), бентонита и др.
Суспензии встречаются в составе многих жидких лекарственных форм (микстуры, капли, примочки, смазывания, инъекции).
В виде суспензий применяются нерастворимые препараты цинка, магния, кальция, висмута, крахмал, тальк, камфора, сера и др.
Ядовитые вещества, как правило, в виде суспензий не отпускаются. Исключение составляет тот случай, когда количество ядовитого вещества, выписанное в рецепте, не превышает высшую разовую дозу.
Вопрос об отпуске сильнодействующих веществ в суспензиях решается каждый раз индивидуально.
Суспензии отпускаются в склянках с этикеткой «Перед употреблением взбалтывать».
ПРИГОТОВЛЕНИЕ СУСПЕНЗИИ ДИСПЕРСИОННЫМ МЕТОДОМ
а) Суспензии из гидрофильных не набухающих препаратов. Приготовление суспензий из гидрофильных ненабухающих препаратов начинается с тщательного растирания твердой фазы в ступке сначала в сухом виде, а затем с небольшой порцией микстуры. Для более эффективного диспергирования количество жидкости не должно превышать половины веса порошка (правило Дерягина). Полученную тонкую пульпу разбавляют и переносят (смывают) в отпускную склянку.
Если диспергируемый препарат гидрофилен, не набухает в воде и обладает большой плотностью, а в качестве среды используются вода или невязкие растворы, то удобно использовать прием взмучивания.
Прием взмучивания состоит в том, что к порошку, тщательно растертому в ступке с половинным количеством жидкости, добавляют пяти — десятикратное (от веса порошка) количество микстуры. Смесь размешивают (взмучивают) пестиком и оставляют в покое на 2—3 минуты. Крупные частицы при этом осаждаются на дно, а тонкую взвесь сливают в отпускную склянку. Прием повторяют.
Возьми: Раствора натрия бензоата 1 %—120.0 Висмута нитрата основного 2,0 Сиропа сахарного 10,0
Смешай. Дай. Обозначь. По 1 столовой ложке 3 раза в день
Отмеривают 12 мл раствора бензоата натрия (1:10) и 108 мл дистиллированной воды. В ступке растирают 2 г основного нитрата висмута с 1 мл готового раствора бензоата натрия. Затем добавляют 10—20 мл того же раствора, взмучивают и оставляют в покое на 2 минуты. Тонкую взвесь осторожно сливают в отпускную склянку. Влажный осадок дополнительно растирают пестиком, разбавляют новой порцией жидкости, отстаивают и т. д.
Операцию повторяют до тех пор, пока все крупные частицы не превратятся в тонкую взвесь. К готовой взвеси добавляют 10 мл сахарного сиропа.
Этот прием можно использовать при приготовлении суспензий из окиси магния, глицерофосфата кальция, крахмала к других ненабухающих гидрофильных препаратов.
б) Суспензии из гидрофильных набухающих препаратов. При приготовлении суспензий из тан- альбина, санальбина, теальбина и других набухающих препаратов следует учитывать, что добавление жидкости понижает их хрупкость и тем самым затрудняет диспергирование. Поэтому набухающие препараты растирают в сухом виде или с добавлением других выписанных в рецепте кристаллических препаратов.
Возьми: Раствора натрия гидрокарбоната 2% — 90.0 Танальбина 1,5 Сиропа сахарного 10,0
Смешай. Дай. Обозначь. По 1 десертной ложке 3 раза в день
Отмеривают в подставку 36 мл раствора гидрокарбоната натрия (1:20) и 54 мл дистиллированной воды.
В ступку помещают 1,5 г танальбина и тщательно растирают. К тонкоизмельченному порошку добавляют 10 мл сахарного сиропа и полученную смесь смывают небольшими порциями раствора гидрокарбоната натрия в отпускную склянку.
в) Суспензии из гидрофобных препаратов. В случае приготовления суспензий из гидрофобных препаратов для получения устойчивой системы прибегают к помощи защитных веществ. В качестве этих веществ применяют обычно в аптечных условиях камеди или желатозу. Соотношение между твердой фазой и защитным веществом зависит от степени гидрофобности препарата и гидрофилизирующих свойств защитного вещества. Например, в случае приготовления взвесей из препаратов с нерезко выраженными гидрофобными свойствами (терпингидрат, бензонафтол, фенилсалицилат) на 1г препарата берут 0,25 г абрикосовой камеди, 0,5 г аравийской камеди или желатозы.
Для препаратов с резко выраженными гидрофобными свойствами (ментол, камфора и др.) количество гидрофилизирующих веществ увеличивают, т. е. на 1 г препарата берут 0,5 г абрикосовой камеди, 1 г аравийской камеди или желатозы.
Гидрофилизирующие свойства указанных защитных веществ проявляются в присутствии воды. Для образования первичной пульпы требуется количество воды, приблизительно равное полусумме веса препарата и защитного вещества.
Возьми: Терпингидрата 2,0
Натрия гидрокарбоната 1,0 Воды дистиллированной 100.0
Смешай. Дай. Обозначь. По 1 чайной ложке 4 раза з день
Отмеривают 20 мл раствора гидрокарбоната натрия (1:20) и 80 мл дистиллированной воды. В ступке растирают терпингидрат, добавляют 1 г желатозы и 1,5 мл раствора гидрокарбоната натрия и продолжают растирать до получения однородной густоватой кашицы. Постепенно малыми порциями добавляют раствор гидрокарбоната натрия, сливая взвесь в отпускную склянку.
Аналогично готовят взвеси фенилсалицилата и бензонафтола.
Возьми: Ментола 0,5
Натрия гидрокарбоната Натрия тетрабората поровну по 1,5 Воды дистиллированной 100,0 Смешай. Дай. Обозначь. Полоскание
В 100 мл дистиллированной воды растворяют гидрокарбонат и тетраборат натрия. Полученный раствор процеживают. В ступку помещают 0,5 г ментола и растирают его с несколькими каплями крепкого спирта, так как ментол трудно измельчается. После неполного испарения спирта добавляют 0,5 г аравийской камеди и 0,5 мл микстуры. Смесь тщательно растирают до получения однородной кашицы и смывают ее малыми порциями микстуры в отпускную склянку. Таким же способом готовят взвесь камфоры и тимола.
Особого подхода требует также приготовление суспензий серы, так как она относится к числу резко гидрофобных препаратов. Адсорбируясь на поверхности воздушных пузырьков, частицы серы всплывают в виде пенистого слоя. Применение для стабилизации суспензии серы общепринятых защитных веществ не всегда целесообразно, так как они уменьшают ее фармакологическую активность.
В качестве стабилизатора суспензий серы для наружного употребления можно использовать калийное, или медицинское, мыло (на 1 г серы 0,1—0,2 г мыла).
Возьми: Серы осажденной 2,0 Глицерина 5.0
Воды дистиллированной 100,0
Смешай. Дай. Обозначь. Втирать в кожу головы
Приготовление суспензии начинают с тщательного растирания серы с частью глицерина (1—2 г), который, обладая гидрофильными свойствами, смачивает поверхность частиц серы и способствует их измельчению. К полученной пульпе добавляют остальное количество глицерина и дистиллированную воду, смывая смесь в отпускную склянку.
Для большей наглядности стабилизирующего действия мыла его добавляют (0,2—0,4 г) к готовой суспензии и сильно взбалтывают.
Следует помнить о том, что медицинское мыло несовместимо с кислотами и солями тяжелых и щелочноземельных металлов.
Хорошим стабилизирующим эффектом обладают различные бентониты, применяемые в виде 3 и 4% гелей. Например, использование 4% геля бентонита "гильаби" Гекмалинского месторождения дает возможность получить устойчивые 3% суспензии сульфаниламидных препаратов (сульфадимезин, норсульфазол) и 45—55% суспензии сульфата бария для рентгеноскопии.
Возьми: Сульфата бария 50,0
Бентонита «гильаби» 2,0
Воды дистиллированной 50,0
Смешай. Дай. Обозначь. Внутрь на 1 прием
Приготовление. Смесь 2 г бентонита и 50 мл воды взбалтывают на вибраторе в течение 30 минут и оставляют для набухания на 48 часов (при периодическом взбалтывании). Готовый гель отстаивают и декантируют с осадка. В ступку отвешивают сульфат бария, просеянный через сито с отверстиями 0,2 мм, и тщательно растирают с частью геля. Затем при перемешивании добавляют остальное количество геля.
ПРИГОТОВЛЕНИЕ СУСПЕНЗИИ КОНДЕНСАЦИОННЫМ МЕТОДОМ
Конденсационные суспензии возникают в результате укрупнения исходных частиц (конов, молекул) растворенного вещества до частиц, видимых простым глазом.
Укрупнение может быть выражено настолько резко, что иногда требуется дополнительное диспергирование.
Образование конденсационных суспензий имеет место в ряде случаев, например при разбавлении спиртовых растворов водой или водных —спиртом.
Возьми: Раствора калия бромида 2% — 100,0 Кодеина фосфата 0,1 Настойки валерианы 6,0
Смешай. Дай. Обозначь. По 1 столовой ложке 3 раза в день
Отмеривают 10 мл раствора бромида калия (1:5), 89 мл дистиллированной воды и 1 мл 10% раствора фосфата кодеина. В готовую микстуру добавляют 5 мл настойки валерианы.
При добавлении настойки к водной микстуре (настойка валерианы готовится на 70% спирте) вещества, нерастворимые вводе (эфирные масла, смолы), выделяются в виде тонкой взвеси.
Аналогичные явления наблюдаются при добавлении к водному раствору других спиртовых настоек и жидких экстрактов.
Указанные препараты добавляются к готовой микстуре в последнюю очередь и малыми порциями. В этом случае образуется большое количество центров кристаллизации, и суспензия получается более тонкая, чем при обратном порядке работы.
Другим -примером получения конденсационных суспензий является образование осадков в результате химического взаимодействия между порознь растворимыми препаратами.
Возьми: Раствора натрия бензоата 2% — 120,0 Кальция хлорида 3,0 Экстракта солодкового корня 2,0 Смешай. Дай. Обозначь. 3 столовые ложки в день
Отмеривают 24 мл раствора бензоата натрия (1:10) и 40 мл дистиллированной воды.
В фарфоровую чашку отвешивают 2 г густого экстракта солодкового корня, добавляют часть приготовленного раствора, перемешивают до растворения экстракта и раствор переносят в склянку.
К 50 мл воды добавляют 6 мл 50% раствора хлорида кальция и полученный раствор вливают в приготовленный ранее. Взбалтывают.
В данном случае взвесь образуется за счет химического взаимодействия глицирризина и хлорида кальция. Глицирризин (аммониевая соль глицирризиновой кислоты) содержится в экстракте солодкового корня. Реагируя с хлоридом кальция, глицирризин образует нерастворимую кальциевую соль. Кроме того, возможно образование осадка бензоата кальция.
