Суппозитории - практические занятия по аптечной технологии лекарств
Задания
- Приготовить методом выкатывания:
а) суппозитории с твердыми лекарственными веществами-
б) суппозитории с жидкими лекарственными веществами-
в) палочки.
- Приготовить методом выливания:
Видео: "ПРОЦЕСС" - Изготовление лекарственных препаратов
а) суппозитории на жировой основе:
б) суппозитории на желатино-глицериновой основе-
в) глицериновые суппозитории.
- Приготовить суппозитории методом прессования.
- Определить время деформации суппозиториев.
Видео: Елена Евгеньевна Лесиовская о курсе "Основы фитооздоровления"
Суппозитории — твердые дозированные лекарственные формы, предназначенные для введения в естественные или патологические полости тела.
Если в состав суппозиториев входят ядовитые или сильнодействующие вещества, на них распространяются правила о высших дозах, предусмотренные для лекарственных форм внутреннего применения.
Приготовление суппозиториев и требования к ним регламентируются ГФХ.
ПРИГОТОВЛЕНИЕ СУППОЗИТОРИЕВ МЕТОДОМ ВЫКАТЫВАНИЯ
Видео: Технология и оборудование для суппозиториев.
а) Приготовление суппозиториев, включающих твердые лекарственные вещества. Для равномерного распределения лекарственных веществ в основе водорастворимые препараты растворяют в нескольких каплях воды- вещества, нерастворимые в воде, тщательно измельчают, после чего добавляют основу.
Возьми: Кислоты лимонной 0,05 Хинозола 0,2
Масла какао сколько потребуется, чтобы получился шарик Дай такие дозы числом 10 Обозначь. По 1 шарику на ночь
В ступке растворяют в нескольких каплях 0,5 г лимонной кислоты, после чего добавляют 2 т хинозола и тщательно растирают. Поскольку количество масла какао не обозначено, его берут из такого расчета, чтобы вес шарика был равен 4 г, т. е. 38 г. Добавляют небольшое количество безводного ланолина, уминают до однородности, дозируют и выкатывают шарики. Шарики укладывают в коробку в колпачки или завертывают в парафиновую бумагу.
Возьми: Синтомицина 0,1 Масла какао 2,5
Смешай, чтобы получилась свеча Дай такие дозы числом 12 Обозначь. По 1 свече 2 раза в день
Проверяют дозу синтомицина (список Б). Отвешивают 1,2 г синтомицина, тщательно растирают, после чего по частям добавляют стружку масла какао (всего 30 г). Смесь уминают до получения однородной массы и пластифицируют добавлением небольшого количества безводного ланолина (около 1 г). Из готовой массы формируют свечи, как описано выше.
б) Приготовление суппозиториев, включающих жидкие лекарственные вещества. При наличии в составе суппозиториев жидких веществ (ихтиола, нафталанской «ефти, густых экстрактов) необходимость в добавлении ланолина, как правило, отпадает.
Возьми: Ихтиола 0,15
Масла какао сколько потребуется, чтобы получилась свеча Дай такие дозы числом 15 Обозначь. По 1 свече 3 раза в день
Поскольку в рецепте вес свечи не обозначен, руководствуясь указанием ГФХ, исходят из веса свечи, равного 3 г. Отвешивают 42,75 г масла какао и, сделав в центре лунку, отвешивают 2,25 г ихтиола. Переносят масло какао и ихтиол в ступку, тщательно уминают до однородности и формируют свечи. Добавление ланолина в данном случае излишне, так как пластичность массы обеспечивается ихтиолом.
Приготовление палочек
При выписывании палочек обычно обозначаются их габариты, исходя из которых рассчитывают количество основы.
Возьми Новокаина 0,02
Масла какао сколько потребуется, чтобы получилась палочка длиной 5 см и диаметром 4 мм Дай такие дозы числом 12 Обозначь. Вводить по 1 палочке 2 раза в день
Количество основы при приготовлении палочек рассчитывают по формуле веса цилиндра.
где х—необходимое количество основы в граммах-
D— диаметр палочек в сантиметрах-
l —длина палочек в сантиметрах-
л—число палочек-
плотность основы (для жиров — 0,95).
В данном случае количество основы равно 7,16 г.
Проверяв дозу новокаина (список Б), отвешивают его (0,24 г), растворяют в нескольких каплях воды, после чего добавляют масло какао. Массу пластифицируют безводным ланолином, делят на 12 равных частей, каждую из которых превращают в цилиндр длиной 5 см. Кончик цилиндра слегка заостряют. Палочки укладывают в картонную коробку с гнездами или между складками пергаментной бумаги.
ПРИГОТОВЛЕНИЕ СУППОЗИТОРИЕВ МЕТОДОМ ВЫЛИВАНИЯ
а) Приготовление суппозиториев на жировой основе. Метод выливания применяется в случае получения суппозиториев из основ, легко размягчающихся при выкатывании и прессовании, или основ, обладающих недостаточной пластичностью.
При определении количества основы, требуемого для приготовления суппозиториев, исходят из объема формы. Обычно объем формы косвенно выражают весом суппозиториев, полученных из чистой жировой основы. Если количество препарата, входящего в состав массы, велико, основы берут меньше, учитывая объем, занятый лекарственным препаратом.
Возьми: Висмута нитрата основного 0.5 Основы достаточное количество Смешай, чтобы получилась свеча. Дай такие дозы числом 60 Обозначь. По I свече 2 раза в день
Допустим, что гнездо формы вмещает 3 г жировой основы (чаще всего применяют в качестве основы бутирол). Для приготовления 60 суппозиториев потребуется 180 г (3Х60) основы и 30 г (0,5X60) основного нитрата висмута.
Чтобы рассчитать, какому количеству основы (по объему) соответствуют 30 г основного нитрата висмута, пользуются так называемым обратным коэффициентом замещения. Он означает количество жировой основы, эквивалентное по объему 1 г лекарственного препарата. Обратный коэффициент замещения основного нитрата висмута по жиру равен 0,21. Следовательно, 30 г основного нитрата висмута займут объем, соответствующий 6,3 г (30x0,21) бутирола. Основы следует взять 173,7 г (180—6,3).
Отвешенное количество бутирола помещают в фарфоровую чашку и расплавляют на водяной бане. К расплавленной основе прибавляют при перемешивании тонкоизмельченный основной нитрат висмута. Смесь слегка охлаждают во избежание расслаивания, разливают в формы, предварительно смазанные мыльным спиртом, и оставляют до застывания. При небольшом количестве препарата (до 5%) изменение объема незначительно, и приведенные расчеты излишни.
б) Приготовление суппозиториев на желатино-глицериновой основе. Стандартная желатиноглицериновая масса, используемая для приготовления суппозиториев, включает 1 г желатина, 2 г воды и 5 г глицерина.
Расчет количества массы производят аналогично описанному выше, Поскольку плотность желатино-глицериновой массы в 1,21 раза больше, чем жировой (плотность желатино-глицериновой массы 1,15, жировой—0,95), желатиноглицериновой массы следует брать соответственно больше.
Возьми: Протаргола 0,5
Массы желатино-глицериновой сколько потребуется Смешай, чтобы получились пессарии числом 25 Дай. Обозначь. По 1 пессарию 3 раза в день
Если вес пессария в объеме формы равен по жиру 4 г, для получения 25 пессариев потребуется 100 г жировой или 121 г желатино-глицериновой основы (100 ГХ1.21).
Количество желатина, воды и глицерина, необходимое для приготовления 121 г массы, рассчитывают, исходя из фармакопейной прописи.
Во взвешенную фарфоровую чашку помещают 15,2 г измельченного желатина и заливают 30,4 мл воды. По истечении 30—45 минут к разбухшему желатину прибавляют 76 г глицерина и нагревают на водяной бане до растворения желатина. Убыль в весе при необходимости пополняют прибавлением воды.
Протаргол (0,5 г) растирают в фарфоровой чашке с 3—4 каплями глицерина и растворяют в нескольких каплях воды. К полученному раствору прибавляют теплую массу, тщательно перемешивают и разливают в формы, предварительно смазанные жидким парафином.
Готовые пессарии укладывают в картонную коробку с гнездами.
в) Приготовление глицериновых суппозиториев. Глицериновые суппозитории представляют собой мыльно-глицериновые гели, полученные на основе стеарата натрия. В состав массы входит стеариновая кислота, карбонат натрия и глицерин (см. ГФХ, статья «Суппозитории»).
Возьми: Глицерина 3,0
Натрия карбоната и
Кислоты стеариновой достаточное количество, чтобы получилась свеча. Дай такие дозы числом 10. Обозначь. По 1 свече на ночь
В 30 г глицерина растворяют при нагревании на песчаной бане 1,3 г карбоната натрия и постепенно добавляют 2.5 г стеариновой кислоты. По выделении углекислого газа проверяют вес массы. Вес массы слагается из веса глицерина и веса, образующегося при реакции стеарата натрия. Количество стеарата натрия можно рассчитать по уравнению реакции. Массу разливают по весу в формы, смазанные жидким парафином, принимая во внимание, что каждая свеча должна содержать 3 г глицерина и рассчитанное количество стеарата натрия.
Правильно приготовленные глицериновые свечи должны быть бесцветные и полупрозрачные.
Глицериновые свечи, учитывая их гигроскопичность, помещают в вощеную бумагу и отпускают в плотно закрытых банках.
ПРИГОТОВЛЕНИЕ СУППОЗИТОРИЕВ МЕТОДОМ ПРЕССОВАНИЯ
Метод прессования удобен при получении суппозиториев из достаточно пластичных немарких масс.
Портативный пресс для получения суппозиториев состоит из цилиндра с поршнем и головки с матрицами, навинчивающейся на переднюю часть цилиндра. Спереди матрицы закрыты подвижной заслонкой с узкими отверстиями. Цилиндр заполняется массой, приготовленной обычным способом (см. приготовление суппозиториев методом выкатывания)- при помощи поршня масса подается через узкие отверстия в матрицы. Когда матрицы заполнены, о чем свидетельствует появление излишка массы через отверстия заслонки, заслонка отводится и суппозитории при легком нажиме поршня выходят из матриц. Операцию повторяют до получения требуемого числа суппозиториев.
ОПРЕДЕЛЕНИЕ ВРЕМЕНИ ДЕФОРМАЦИИ СУППОЗИТОРИЕВ
Время деформации определяют в стеклянном приборе (рисунок см. ГФХ, стр. 659), состоящем из открытой с обоих концов трубки с капиллярным переходом и стержня с цилиндрическим утолщением. Вес стержня 30 г.
Перед началом опыта трубку с короткого конца закрывают пробкой и наполняют водой при 37°. В длинный конец опускают стержень утолщением вниз и весь прибор помещают в сосуд с циркулирующей водой при температуре 37°. Через 3—5 минут под стержень помещают свечу острым концом вниз и тотчас включают секундомер. Время в минутах, в течение которого стержень опустился до такого положения, когда риска, нанесенная на нем, совпадает с уровнем трубки, принимают за время деформации.
Перед определением суппозитории выдерживают в течение 15 минут на льду. Время деформации должно быть не менее 3 и не более 15 минут.
