Левемир флекспен
Левемир ФлексПен (Levemir FlexPen)
Международное название: Инсулин детемир (рДНК);
Основные физико-химические характеристики: бесцветный, прозрачный, нейтральный раствор;
Состав. 1 мл раствора для инъекций включает:
активное вещество: 100 МЕ/мл инсулина детемира (произведенный по технологии рекомбинантной ДНК Saccharomyces cerevisiae).
1 шприц-ручка включает 3 мл, что эквивалентно 300 МЕ.
Одна Единица инсулина детемир равна 0.142 мг обессоленного безводного инсулина детемир. Одна Единица (МЕ) инсулина детемира соответствует одной МЕ человеческого инсулина;
другие составляющие: манитол, фенол, метакрезол, цинка ацетат, натрий фосфорнокислый двозамещенный дигидрат, натрия хлорид, кислота хлористоводородная, натрия гидроксид, вода для инъекций.
Форма выпуска лекарства. Раствор для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа. Противодиабетический препарат. Инсулин и аналоги длительной действия.
Код АТС А10АЕ.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Левемир ФлексПен — растворимый аналог базального инсулина с пролонгированным, безпиковым профилем действия.
Передбачуванисть действия препарата более выраженная, чем нейтрального протамин-инсулина Хагедорна (НПХ) и инсулина гларгину.
Пролонгирована действие препарата обусловлена тисним взаимосвязью молекул инсулина детемира в местах инъекций и связываниям с альбумином через боковую цепочку жирной кислоты. В сравнении с инсулином НПХ инсулин детемир медленнее распределяется в периферических тканях-мишенях. Этот комбинированный механизм пролонгации действия обеспечивает более намериваеме всасывание и профиль действия препарата Левемир ФлексПен, чем инсулина НПХ.
Сахароснижающий эффект препарата заключается в способствовании поглощению глюкозы тканями после связывание инсулина с рецепторами мышечных и жировых клеток, а также в одновременном подавленности выделение глюкозы с печени.
Воздействие препарата продолжается до 24 час в зависимости от дозы, что позволяет ограничиваться одной или двумя инъекциями в сутки. При введении 2 раза в сутки стабилизация гликемии достигается после 2-3-х инъекций. При введении препарата Левемир ФлексПен из расчета 0,2-0,4 МЕ/кг массы тела более 50 % максимального эффекта достигается через 3-4 час, а длительность действия составляет 14 час. После подкожного введения препарата фармакологический эффект (максимальный эффект, длительность действия, общий эффект) пропорциональной дозе препарата. При исследовании эффективности длительного лечения больных диабетом І типа оптимизация контролю гликемии после введения препарата Левемир ФлексПен обнаружилась более совершенной в сравнении с введением инсулина НПХ как базально-болюсной терапии. При этом у больных не увеличивалась масса тела, и снижался риск возникновения гипогликемии в период ночного сна. После введения препарата Левемир ФлексПен профиль концентрации глюкозы в ночные часа более безпиковый, чем после введения инсулина НПХ, что обуславливало снижение риска развития гипогликемии.
Фармакокинетика Всасывание. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 6-8 час после введения. Индивидуальная вариабельность интенсивности всасывание препарата Левемир ФлексПен меньшая, чем остальных основных препаратов инсулина. Половых отличий значений показателей фармакокинетики препарата Левемир ФлексПен не выявлено. Распределение. Объем распределения препарата Левемир (приблизительно 0,1 л/кг) свидетельствует про то, что значительна часть инсулина детемира циркулирует в крови. Метаболизм. Деградация препарата Левемир ФлексПен проистекает так же, как и человеческого инсулина- все метаболита, что образовались, не имеют биологической активности. Элиминация. Продолжительность полувыведения после подкожного введения зависит от скорости всасывание в подкожной клетчатке. Она составляет 5 – 7 час в зависимости от дозы. Линейность. После подкожного введения концентрация в сыворотке крови пропорционально введении дозе препарата (максимальная концентрация, интенсивность всасывание). Специальные группы больных Фармакокинетику препарата Левемир Пенфил исследовали у детей (6-12 лет), подростков (13-17 лет) и сравнивали с данными, полученными у взрослых больных диабетом І типа. При этом клинически значимых возрастных различий выявлено не было. Также не было выявлено различий фармакокинетики препарата Левемир у пожилых и молодых лиц, у больных с нарушениями функции почек и печени и здоровых лиц.
Показания к применению. Сахарный диабет.
Способ использования и дозы.
Левемир ФлексПен растворимый аналог базального инсулина с более предвиденным пролонгированным, безпиковым профилем действия. В отличие от остальных инсулинов интенсивная терапия препаратом Левемир ФлексПен не вызывает увеличение массы тела. Дозы Дозу препарата подбирают индивидуально.
В среднем суточная потребность в инсулине при лечении диабету составляет от 0,5 до 1 МЕ/кг массы тела. У детей препубертатного возраста она варьирует от 0,7 до 1 МЕ/кг. В период частичной ремиссии потребность в инсулине может значительно снижаться, тогда как при состояниях резистентности к инсулину, например, в период пубертации или при ожирении, суточная потребность в инсулине может существенно увеличиться.
В зависимости от потребностей больного Левемир ФлексПен вводят один или два раза на сутки. Для больных, которые для оптимизации контролю гликемии имеют потребность в двухразовом введении препарата, вечернюю дозу следует вводить перед вечерею или перед отходом ко сна, или через 12 час после утреннего введения препарата. Переход из остальных препаратов инсулина. Переход на лечения препаратом Левемир ФлексПен больных, которые раньше получали инсулины средней продолжительности действия или пролонгированного действия, требует подбора доз и графика его введения. Как и для всех инсулинов, в период переведения на препарат Левемир ФлексПен, а также в первые недели лечения рекомендуется проводить тщательный мониторинг уровня глюкозы в крови. Подбор доз препарата Как и для всех инсулинов, для больных пожилого возраста, а также больных с нарушениями функции почек или печени следует проводить более тщательный мониторинг гликемии и подбирать дозу инсулина детемира индивидуально. Необходимость подбора дозы может возникнуть при повышенных физических нагрузках, смене обыкновенного режима питания и возникновении сопутствующих заболеваний.
Введения препарата Левемир ФлексПен вводят подкожно. Левемир ФлексПен вводят под кожу бедра, передней брюшной стенки или плеча. Места инъекций следует изменять даже в пределах одной участки.
Инструкции с использования препарата Левемир ФлексПен для больного
Левемир ФлексПен — это уникальная инсулиновая шприц-ручка с селектором дозы. Он дает возможность выставить дозу от 1 до 60 единиц инсулина с шагом в 1 единицу. Левемир ФлексПен используется с иголками НовоФайн S длиной 8 мм или короче. Обращайте внимание на маркер S на упаковке иголок. S — это отметка коротких иголок. Левемир ФлексПен назначен только для индивидуального использования. Всегда имейте при себе запасную шприц-ручку на случай повреждения или потери шприц-ручки ФлексПен.
Перед использованием
Проверьте по этикетке, что в шприц-ручке Левемир ФлексПен содержится необходимый тип инсулина.
Снимите колпачок.
Продезинфицируйте резиновую мембрану тампоном с спиртом.
Удалить защитную этикетку с иголки НовоФайн S с коротким колпачком.
Навинтить плотно иголку на шприц-ручку Левемир ФлексПен .
Удаление воздуха с картриджа
При использовании шприц-ручкой в иголке и картридже может накапливаться небольшой объем воздуха. Чтобы избежать инъекции воздуха и обеспечить введения необходимого дозы сделайте такое:
Выставьте 2 единицы.
Удерживая Левемир ФлексПен вертикально иголкой вверх, постукайте осторожно пальцем по картриджу несколько раз, чтобы пузырьки воздуха собрались в верхней части картриджа.
Удерживая шприц-ручку вертикально иголкой вверх, придавите пусковую кнопку. При этом селектор дозы повернется до нулевого значения.
Видео: Levemir Flexpen Commercial
На кончике иголки должна возникнуть капля инсулина. Если этого не произойдет, заменить иголку и повторяйте эту процедуру не более 6 раз.
Если капля инсулина все ж таки не появляется, это указывает на то, что шприц-ручку испорчено и ей нельзя пользоваться.
Выставление дозы
Убедитесь, что селектор дозы установлена на "0".
Выставьте необходимую для введения дозу.
Выставленная доза может быть скорректирована как в сторону увеличения, так и снижение поворачиванием селектора дозы в соответствующем направлении. При поворачивании селектора в сторону снижения дозы следите за тем, чтобы случайно не придавить пусковую кнопку, потому что это приведет к вытеканию инсулина.
Не пользуйтесь для выставления дозы шкалой количества инсулина, что оставался.
Невозможно выставить дозу, которая превышает количество единиц, что оставался в картридже.
Введение инсулина
Введите иголку под кожу .
Введите дозу, надавливая до отказа пусковую кнопку. Во время выполнение инъекции надавливайте только пусковую кнопку.
Удерживайте пусковую кнопку полностью надавленной, пока не извлечете иголку из кожи. Иголку следует удерживать под кожей не менее 6 секунд. Это обеспечивает введения полной дозы препарата.
Удаление иголки
Закройте иголку большим внешним колпачком и открутите её . Осторожно утилизуйте иголку.
Для каждой инъекции используйте новую иголку.
Удаляйте иголку после каждой инъекции. В другом случае смены температуры могут повлечь вытекания жидкости через иголку.
Медицинские работники, родственники и другие лица, которые предоставляют помощью больному, имеют придерживаться общих правил техники безопасности при удалении и утилизации иголок, чтобы избежать случайного укола иголкой. Использованную шприц-ручку выбрасывают без иголки.
Сохранение и уход за шприц-ручкой
Левемир ФлексПен назначен для точной и безопасной работы. Обращайтесь с ним с осторожностью. Если он падал или был деформирован, может возникнуть риск его повреждения и вытекания инсулина.
Не заполняйте повторно Левемир ФлексПен.
Поверхность шприц-ручки Левемир ФлексПен можно почистить, протирая её ватой, смоченной этиловым спиртом. Не погружайте шприц-ручку в спирт, не мойте и не смазывайте её. Это может повредить механизм шприц-ручки.
Побочное действие. Побочные реакции, которая наблюдается у больных, которые получают Левемир ФлексПен, связанные с величиною дозы препарата, которая вводится, и является проявлениями фармакологического действия инсулина. Наиболее распространенным побочным эффектом при инсулинотерапии является гипогликемия. Она может возникнуть, когда доза значительно превышает потребности больного в инсулине. Клинические исследования показали, что случаи тяжёлой гипогликемии, при которых возникает необходимость придания медицинской помощи другими людьми, возникают приблизительно в 6 % больных, которые получают Левемир ФлексПен. Тяжелая гипогликемия может привести к потере сознания и /или судорог, с дальнейшими временными или постоянными нарушениями функции головного мозга и даже смерти. Реакции в местах введения препарата Левемир ФлексПен обыкновенно встречаются в 2 % случаев. До этих реакций относятся покраснение, отек и зуд в местах инъекций. Они обыкновенно достаточно быстро проходят при продолжении лечения.
В целом, побочные реакции встречаются в 12 % случаев.
Ниже указано частоту возникновения побочных реакций, которые за оценками клинических исследований могут быть связанные с введением препарата Левемир ФлексПен.
Нарушения обмена веществ Часто (>1/100, <1/10)
Гипогликемия Симптомы гипогликемии возникают сразу. Они могут включать холодный пот, бледность кожи, раздражительность или тремор, ощущение беспокойства, раздраженность, необычное утомление или слабость, потерю ориентации, затруднение в концентрации внимания, сонливость, повышенное ощущение голода, временные нарушения зрения, головная боль, тошноту, учащенное сердцебиение. Тяжелая гипогликемия может привести к потере сознания, временных или постоянных нарушений функции мозга и даже смерти.
Генерализованные нарушение и реакции в местах инъекций Часто (>1/100, <1/10)
Реакции в местах инъекций При введении инсулина в местах инъекций могут возникнуть кожные реакции (покраснение, отек и зуд), которые обыкновенно проходят при продолжении лечения.
Редко (>1/1000, <1/100)
Липодистрофия Липодистрофия может развиться в местах инъекций, если больной не изменяет места инъекций в одной области. Отек Отек может возникнуть на начало инсулинотерапии. Этот симптом обыкновенно быстро проходит.
Нарушения со стороны иммунной системы
Редко (>1/1000, <1/100)
Аллергические реакции, крапивница, высыпание. Эти симптомы могут быть проявлениями гиперчувствительности. Другими симптомами генерализованной гиперчувствительности является зуд, потливость, нарушения пищеварительного тракта, ангионевротический отек, затруднение дыхания, учащенное сердцебиение и падения кровяного давления. Генерализованные реакции гиперчувствительности является потенциально небезопасными для жизни.
Нарушения зрения
Редко (>1/1000, <1/100)
Нарушения рефракции Нарушения рефракции могут возникнуть в начале лечения инсулином. Эти симптомы имеют временный характер. Диабетическая ретинопатия Длительный хорошо настроенный контроль гликемии уменьшает риск прогрессирования диабетической ретинопатии. Однако интенсификация инсулинотерапии с целью быстрого улучшения контролю гликемии может вызывать временное обострение диабетической ретинопатии.
Нарушения со стороны нервной системы
Очень редко (>1/10000, <1/1000)
Периферические нейропатии Быстрое улучшения контролю уровня глюкозы в крови может вызывать обратный состояние "острой болевой нейропатии".
Противопоказания. Повышенная чувствительность к инсулину детемира или до какого угодно ингредиента препарата.
Передозировка. Хотя для инсулина специфическое понятие передозировка не сформулированное, после введения доз, которые превышают потребность больного в инсулине, может развиться гипогликемия.
Легкую гипогликемию можно лечить приёмом внутри глюкозы или сладких продуктов. Поэтому больным диабетом рекомендуют постоянно иметь при себе несколько кусочков сахара или сладкие продукты.
В случае тяжёлой гипогликемии, когда больной находится в бессознательном состоянии, лица, которые прошли соответствующий инструктаж, имеют ввести ему глюкагон подкожно или внутримышечно (от 0.5 до 1 мг). Медицинский работник может ввести больному глюкозу внутривенно. Глюкозу также необходимо ввести внутривенно в случае, если больной не реагирует на введение глюкагона в течение 10-15 минут.
После того, как больной придет в себя, ему следует принять внутрь углеводы для предотвращения рецидива.
Особенности использования. Неадекватные дозировки или приостановка лечения (особенно при диабете І типа) могут привести до гипергликемии и диабетическому кетоацидозу. Обычно первые симптомы гипергликемии развиваются постепенно, в течение нескольких часов или суток. Они включают ощущение жажды, частое мочеиспускания, тошноту, рвота, сонливость, покраснение и сухость кожи, сухость во рту, потерю аппетита, а также запах ацетона в воздухе, что выдыхается.
При диабете І типа гипергликемия, что не лечится, приводит к диабетическому кетоацидозу, который потенциально является смертельно небезопасным.
Гипогликемия может возникнуть, когда доза инсулина существенно превышает потребность больного.
Пропуск приема еды или непредусмотрено интенсивное физическое нагрузки могут привести до гипогликемии.
Больные, у которых существенно улучшилось контроль уровня глюкозы в крови благодаря интенсивной инсулинотерапии, могут отметить смены привычных симптомов-предвестников гипогликемии, про что их следует заблаговременно предупредить. Обычные симптомы-предвестники могут исчезнуть у больных, которые долго болеют на диабет.
Сопутствующие заболевания, особенно инфекции и лихорадочные состояния, обыкновенно повышают потребность больного в инсулине.
Переведения больного на другой тип или вид инсулина проистекает под строгим медицинским контролем. Изменение концентрации, вида (производителя), типа, происхождения инсулина (животный, человеческий или аналог человеческого инсулина) и /или метода производства может обусловить необходимость коррекции дозы инсулина. При перевода больного на инъекции Левемир ФлексПен может возникнуть потребность изменить обычную дозу инсулина. Необходимость подбора дозы может возникнуть как при первом введении нового препарата, так и в течение первых нескольких недель или месяцев его использования.
Левемир нельзя вводить внутривенно, потому что это может привести до тяжёлой гипогликемии.
После внутримышечного введения препарат всасывается быстрее, чем после подкожного введения.
Если инсулин детемир вводят в смеси с другими препаратами инсулина, то профиль действия одного или обоих компонентов может измениться. Введение инсулина детемира в смеси с быстродействующим аналогом типа инсулина аспарта может обусловить профиль действия с ниже и более отложенным максимальным эффектом, чем при отдельном введении.
Левемир нельзя использовать в инсулиновых насосах для непрерывного подкожного введения инсулина.
Исследования эффективности и безопасности препарата Левемир ФлексПен не проводили у детей младше 6 лет.
При комплексной антидиабетической терапии необходимо подобрать дозы и режим использования препаратов (дозы и час введения инсулинов короткого действия или дозы пероральных противодиабетических средств).
Беременность и кормление грудью
Клинический опыт использования инсулина детемира в период беременности ограничен. В исследованиях на животных было показано, что инсулин детемир подобно человеческому инсулина не имеет эмбриотоксического и тератогенного влияния.
Рекомендуется усилить контроль за лечениям беременных женщин, больных на диабет, в течение всего периода беременности, а также при подозрении на беременность. Потреба в инсулине обыкновенно снижается в первом триместре беременности и существенно растет в другому и третьем триместрах. После родов потребность в инсулине быстро возвращается к начальному уровню.
В период кормления грудью может возникнуть необходимость коррекции дозы инсулина и диеты.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
Реакция больного и его способность концентрировать внимание могут быть нарушенные при гипогликемии. Это может стать фактором риска в ситуациях, когда эти способности приобретают особенного значение (например, при вождении автомобилем или механизмами).
Больным следует рекомендовать употреблять мероприятий с профилактики гипогликемии перед тем, как сидати за кермо. Это особенно важно для больных, у которых ослаблены или отсутствуют симптомы-предвестники гипогликемии, или эпизоды гипогликемии возникают часто. При таких обстоятельствах следует взвесить целесообразность вождения автомобилем вообще.
Несовместимость
Лекарственные препараты, которые добавлены к инсулину детемир, могут вызывать его разрушения, например, препараты, которые содержат тиолы или сульфиты. Левемир нельзя добавлять в инфузионные растворы.
Видео: FlexPen video
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Как известно, ряд лекарственных средств влияет на обмен глюкозы, что следует учитывать при определении дозы инсулина.
Лекарственные средства, которые могут снижать потребность в инсулине
Пероральные сахаропонижающие средства (ПСС), ингибиторы моноаминоксидазы (МАО), неселективные b-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), салицилаты и алкоголь.
Лекарственные средства, которые могут повышать потребность в инсулине
Тиазиды, глюкокортикоиды, тиреоидные гормоны и b-симпатомиметики, гормон роста и даназол.
b-адреноблокаторы могут маскировать симптомы гипогликемии и задерживать возобновление нормального уровня глюкозы в крови.
Октреотид/ланреотид может как повышать, так и снижать потребность в инсулине.
Алкоголь может усиливать и удлинять длительность гипогликемического эффекта инсулина.
Условия и сроки хранения. Срок годности – 2 года.
Шприц-ручку с препаратом Левемир ФлексПен, какой пользуются, не следует сохранять в холодильнике. Шприц-ручку, какой пользуются или носят при себе про запас, следует сохранять не более 6 недель (при температуре не выше 30°С).
Шприц-ручку с препаратом Левемир ФлексПен, какой не пользовались, следует сохранять в холодильнике при температуре 2°С - 8°С (не слишком около от морозильной камеры). Не замораживать.
Для защиты от действия света сохранять шприц-ручку с закрытым колпачком, когда ей не пользуются.
Хранить в недоступном для детей месте.
Никогда не следует применять инсулин после окончания срока годности, указанного на упаковке.
