Характеристика продукта - левемир

Краткое описание препарата Левемир (инсулин детемир)

Вопросы и ответы

1) Что представляет собой инсулин детемир (Левемир™)?

•Инсулин детемир - это новый растворимый аналог базального инсулина, обладающий особым механизмом пролонгирования действия, что проявляется более предсказуемым контролем уровня глюкозы в крови, меньшими рисками возникновения гипогликемии и прироста массы тела по сравнению с НПХ-инсулином.

•Инсулин детемир [ЛизВ29(N-тетрадеканоил) дез (В30) человеческий инсулин], у которого в позиции В30 удалена аминокислота треонин, а в позиции В29 к аминокислоте лизину присоединена содержащая 14 углеродных атомов жирная кислота (миристиновая кислота).

•Левемир™ поставляется в виде раствора с нейтральным рН и после инъекции остается в растворенном состоянии.

2) Какой механизм пролонгированного действия инсулина детемира?
Как действует инсулин детемир?

Инсулин детемир - аналог, разработанный с целью обеспечения больных диабетом надлежащим поступлением базального инсулина. Подобно человеческим инсулинам этот аналог существует в основном в виде гексамеров (при наличии цинка и фенола). Боковая цепь жирной кислоты стабилизирует гексамерную структуру и способствует ассоциации дигексамеров, что тормозит расщепление их на мономеры и всасывание молекул инсулина. В состоянии мономера присоединенная к молекуле инсулина 14-С жирная кислота дает возможность инсулину детемир связываться с молекулами альбуминов плазмы крови и интестициальной жидкости. Отщепление инсулина детемира от циркулирующих альбуминов также пролонгирует его эффект и тормозит быстрые изменения скорости его всасывания в результате чего колебания уровня глюкозы в крови происходят в очень узком диапазоне.

3) Как может повлиять измененная химическая структура инсулина детемира по сравнению с человеческим инсулином на его сродство к рецепторам инсулина и ИФР-1?

• Сродство к инсулиновым рецепторам и к ИФР-1 рецепторам инсулина детемира меньше по сравнению с человеческим инсулином. Низкий аффинитет инсулина детемира к ИФР-1 рецепторам и более быстрое отщепление от инсулиновых рецепторов по сравнению с человеческим инсулином свидетельствуют о низком митогенном потенциале инсулина детемира¹.

4) Следует ли вводить инсулин детемир (как базальный инсулин) один или два раза в сутки?

•Подобно другим инсулинам длительность действия инсулина детемира зависит от дозы. При дозе 0,4 Е/кг, средняя длительность действия инсулина детемира составляет 24 часа².

•Это позволяет вводить инсулин детемир один или два раза в сутки в зависимости от потребностей организма больного в инсулине.

•Эффективность и безопасность одно- или двукратного введения инсулина детемира была широко изучена в клинических исследованиях^3,4.

5) Наблюдается ли пик действия инсулина детемира?

•Инсулин детемир по сравнению с НПХ-инсулином обладает пологим (без выраженного пика) продолжительным и предсказуемым по времени профилем действия, и более предсказуемым по времени эффектом, чем инсулин гларгин5.

•После подкожного введения действие инсулина детемира начинается примерно через 1 час (что быстрее, по сравнению с НПХ-инсулином), максимальный эффект развивается через 3-4 часа и длится до 14 часов, продолжительность действия препарата - до 24 часов.

6) Можно ли использовать инсулин детемир при лечении детей и подростков, а так же больных с нарушениями функции почек или печени?

•Эффективность лечения инсулином детемиром была исследована у больных различных возрастных групп⁶.

•Было показано, что в различных возрастных группах отмечается более близкий фармакокинетический профиль инсулина детемира по сравнению с НПХ-инсулином⁶

•Инсулин детемир можно применять при лечении больных с нарушениями функции почек или печени⁷.

•Получено разрешение 4.04.2005 Европейского Агентства по экспертизе лекарственных препаратов (ЕМЕА) на использование препарата Левемир у детей с 6 лет.

7) Можно ли применять инсулин детемир для лечения лиц пожилого и старческого возраста?

В исследованиях IIIb этапа были получены такие же хорошие результаты по использованию инсулина у пожилых больных, как и у молодых. Поэтому нет оснований по ограничению его применения у лиц старших возрастных групп.

8) Как переводят больных с других типов инсулина на инсулин детемир?

•Больных, получающих НПХ-инсулин, переводят на ту же дозу инсулина детемира (по принципу единица на единицу) и в последующем проводят ее корректировку.

•Если больной получал базальный инсулин один или два раза в сутки, то после перевода на инсулин детемир этот режим сохраняется.

•Для перевода больных, которые ранее получали предварительно смешанный инсулин, следует рассчитать дозу базального инсулина в общей дозе двухфазного инсулина. Начальная доза инсулина детемира должна составлять 50 % общей дозы предварительно смешанного инсулина, ее вводят вечером и в дальнейшем производят подбор дозы.

9) Каким больным показано лечение инсулином детемиром?

Инсулин детемир предназначен для обеспечения базальной потребности в инсулине больных сахарным диабетом 1 и 2 типа. Его вводят один или два раза в сутки либо в сочетании с инъекциями прандиального аналога инсулина, например, препаратом НовоРапид® (инсулин аспарт) или коротким инсулином, например Актрапид, перед приемами пищи (базально-болюсный режим), либо вместе с оральными антидиабетическими средствами.

10) Почему профиль действия инсулина детемира более предсказуем, чем НПХ-инсулина и инсулина гларгина?

•Инсулин детемир - это раствор с нейтральным рН, после инъекции он остается в растворенном состоянии, что исключает два потенциальных источника вариабельности - ресуспендирование перед инъекцией, которое необходимо для НПХ-инсулина, и образование микроосадка в подкожном депо, из которого всасывается в кровь Лантус.

•Связывание инсулина детемира с альбуминами плазмы крови также сглаживает быстрые изменения скорости всасывания, что существенно уменьшает амплитуду колебаний уровня глюкозы в крови.