Хлорохин
Хлорохин. Хингамин. Делагил, Резохин, Aralen, Arechin, Artrichin, Atrochin, Aviochlor, Bemephate, Chiorochin, Chloroquine diphosphate, Delagil, Gontochin, Imagon, Iroquine, Klonokin, Malarex, Nivachine, Xivaquine, Quinachlor, Resochin, Roquine, Sanoquin, Tanakan, Tresochin, Trochin. Chingaminum. Chloroquine.
4-(1 -Метил-4-диэтиламинобутиламино)-7-хлорхинолина дифосфат
Состав: хлорохина фосфат 250 мг, крахмал, поливинилбутираль, тальк, магния стеарат, кислота полиакриловая, кислота кремниевая коллоидная.
Форма выпуска лекарства. Таблетки по 0,25 г: порошок- 5 % раствор в ампулах по 5 мл.
Применение и дозы препарата. При лечении малярии назначают хлорохин (хингамин) внутрь (после еды) взрослым по 2,0- 2,5 a на курс лечения. На первый прием дают 1 г (4 таблетки по 0,25 г), через 6-8 ч - 0,5 г, во 2-й и 3-й дни - по 0,5 г в 1 прием. Дополнительно назначают 0,5 г хлорохина в 1-й день лечения, преимущественно при тропической малярии. При тропической малярии лечение может продолжаться 5 дней- на 4-й и 5-й дни дают по 0,5 г в 1 прием. Высшие дозы для взрослых при приеме внутрь: разовая 0,5 г, суточная 1,5 г. Обычно препарат принимают внутрь, однако при злокачественном течении малярии лечение начинают с внутримышечного введения. Разовая доза для взрослого 10 мл 5 % раствора- при необходимости повторяют инъекции с промежутком 6- 8 ч, но не более 3 раз (не свыше 30 мл). Внутривенно вводят только в особо тяжелых случаях: 10 мл 5% раствора разводят в 10-20 мл 40 % раствора глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида. Вводят в вену медленно. После улучшения состояния больного прекращают инъекции и переходят на прием препарата внутрь. Детям делают внутримышечные инъекции лишь при крайней необходимости- суточная доза не должна превышать 8,3 мг (5 мг основания препарата) на 1 кг массы тела- вводят в 2 приема с интервалом в несколько часов. Для профилактики назначают хлорохин (хингамин) внутрь взрослым по 0,25 г 2 раза в неделю в течение сезона передачи малярии- детям в соответствии с возрастом в дозах, в которых препарат назначают во 2-й и 3-й дни лечения малярии. При лечении ревматоидного артрита дают по 0,25 г (1 таблетке) 1 раз в день после ужина, за 2-3 ч до сна. Лечение длительное. Лечебный эффект наступает после 3-6 нед, а иногда 3-6 мес приема препарата: постепенно утихают боли, уменьшается скованность, улучшается подвижность суставов, уменьшаются экссудативные явления. Наряду с улучшением клинической картины снижается СОЭ, наблюдается тенденция к нормализации белкового состава крови, уменьшается содержание С-реактивного белка и др. Эффект более выражен при заболеваниях легкой и средней тяжести с преобладанием экссудативных явлений и в меньшей степени - в тяжелых случаях при преобладании пролиферативных явлений. Для ускорения и усиления терапевтического эффекта рекомендуется комбинировать хлорохин с глюкокортикостероидами, нестероидными противовоспалиельными препаратами. Полагают, что в основе терапевтического действия хлорохина при ревматоидном артрите лежит иммуносупрессивное действие, преимущественое влияние на метаболизм иммунокомпетентных клеток, а также на метаболизм соединительной ткани (Я. А. Сигидин). По сравнению с другими базисными препаратами (D-пеницилламин, препараты золота и др.) хлорохин (хингамин) считается менее эффективным. Имеются также данные об эффективности хлорохина при болезни Бехтерева (анкилозирующий спондилоартрит), болезни Боровского, гломеруонефрите и амилоидозе почек, красном плоском лишае. При красной волчанке хлорохин более эффективен при подостром течении с преобладанием кожно-суставного синдрома. При остром течении системной красной волчанки препарат обычно менее эффективен- в этих случаях его следует осторожно применять в комплексе с гормональной терапией в период стихания острых проявлений болезни. При подостром течении красной волчанки хлорохин назначают в первые 10 дней по 0,25 г 2 раза в день (после обеда и ужина), а затем по 0,25 г 1 раз в день (после ужина): всего на курс лечения принимают 70-100 таблеток (17,5-25 г). При остром течении системной красной волчанки хлорохин комбинируют с гормональными препаратами: в первые 2-3 дня хлорохин принимают по 0,25 г на ночь, а в дальнейшем (при хорошей переносимости) - по 0,5 г (2 таблетки) в день. Всего на курс 100-120 таблеток (25-30 г). Весной для уменьшения явлений фотосенсибилизации хлорохин можно назначать профилактически: сначала по 1 таблетке (0,25 г) 1 раз в день, затем 2-3 таблетки в неделю. Имеются данные о лечении внутрикожными инъекциями 5 % раствора хлорохина (делагила) дискоидной красной волчанки, келоидных рубцов, псориаза- раствор вводили внутрикожно (обкалывание) по 1-3 мл 1 раз в 3-4 дня при псориазе и келоидных рубцах и 1 раз в 5-7 дней - при красной волчанке- на курс 4-20 инъекций. Курсы (2-3) повторяли с 1 -2-месячным перерывом. При болезненности добавляли 0,2-0,3 мл 2 % раствора новокаина. Местное лечение хлорохином (делагилом) в виде электрофореза в области суставов применяют у больных ревматоидным артритом: 5 % раствор (5 мл) разводят дистиллированной водой и вводят с отрицательного полюса, плотность тока 0,03 мл на 1 см2 длительность сеанса 15-20 мин. На курс лечения 15-20 сеансов, по 1 сеансу в день. В качестве антиаритмического средства иногда назначают хлорохин внутрь по 0,25 г 2-3 раза в день, постепенно уменьшая дозу до 0,25 г 1 раз в день. Внутривенно вводят для купирования аритмии в дозе 0,5 г (с повторным введением 0,25 г).
Действие лекарства. Хлорохин - антималярийный препарат, производное 4-аминохинолина. Оказывает выраженное и быстрое шизонтоцидное действие. В процессе своего развития в эритроцитах паразиты выделяют продукт деградации феррипротопорфирин IX, который является рецептором хлорохина. Точно не установлено, повреждает ли этот рецепторный комплекс мембрану паразита или существуют какие-либо другие механизмы, такие как нарушение синтеза ДНК, которые приводят к гибели малярийных плазмодиев. Способность хлорохина концентрироваться в эритроцитах, поврежденных паразитами, обеспечивает селективную токсичность препарата по отношению к эритроцитарной фазе плазмодиевой инфекции.
Показания к применению. Малярия, вызванная плазмодиями, чувствительными к препарату- профилактика малярии у лиц, которые посещали эндемические районы- амебиаз- заболевания суставов, соединительной ткани и кожи (как дополнительное средство при лечении ревматоидного артрита, системной красной волчанки, фотодерматозов и порфирии).
Противопоказания, возможные побочные явления. Кратковременное применение хлорохина внутрь в терапевтических дозах обычно переносится без выраженных побочных явлений. При длительном приеме возможно появление дерматита (часто в виде красновато-филетовых папул, напоминающих красный лишай и расположенных на разгибательной поверхности конечностей и туловище). При появлении дерматита дозу уменьшают или отменяют препарат. Могут возникнуть головокружение, головная боль, тошнота, иногда рвота, шум в ушах, нарушение аккомодации. Обычно эти явления проходят самостоятельно. Могут также наблюдаться уменьшение аппетита, боли в животе (в связи с раздражением слизистой оболочки желудка): у некоторых больных - временное снижение массы тела. Возможны умеренная лейкопения, снижение остроты зрения, мелькание в глазах, отложение пигмента в роговице. Большие дозы хлорохина могут вызывать поражение печени, дистрофические изменения миокарда, поседение волос, ретинопатию. При лечении хлорохином необходимо проводить общие анализы крови и мочи, следить за функцией печени и периодически осуществлять офтальмологическое обследование. При назначении хлорохина в комбинации с другими препаратами (салицилатами, кортикостероидами и др.) следует учитывать возможность усиления явлений поражения кожных покровов (дерматит). При медленном парентеральном введении растворов хлорохина осложнений не наблюдается, а быстрое внутривенное введение может вызвать коллапс. Противопоказания: тяжелые заболевания сердца, диффузное поражение почек, нарушения функции печени, болезнь кроветворных органов.
Видео: Young Love: The Dean Gets Married / Jimmy and Janet Get Jobs / Maudine the Beauty Queen
Лечение осложнений и отравлений. Препарат отменить.
