Ацекардин

Ацекардин (Acecardin)

международное и химическое название: acetylsalicylic acid- ацетилсалициловая кислота- 2- (ацетилокси)бензойная кислота;

Основные физико-химические характеристики: таблетки белого цвета, верхняя и нижняя поверхности плоские, край с фаской. На поверхности таблеток допускается мраморность;

Состав. 1 таблетка содержит 100 мг ацетилсалициловой кислоты;

другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармелоза, кремния диоксид, кислота стеариновая, крахмал картофельный.

Форма выпуска лекарственного средства. Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа. Средства, которые воздействуют на систему крови и гемопоэз. Антитромботические средства. Антиагреганты. Кислота ацетилсалициловая. Код АТС В01А С06.

Действие лекарства. Фармакодинамика. Антиагрегаторный препарат. Антиагрегационное действие препарата Ацекардин обусловлено необоротным подавлением циклооксигеназы тромбоцитов с нарушением в них синтеза тромбоксана А₂, благодаря чему проистекает снижение агрегационной активности тромбоцитов, длительность которого равна времени жизни тромбоцитов в организме – 3 - 5 суток. В высоких дозах (0, 5 г и более) ацетилсалициловая кислота подавляет синтез сосудорасширяющего простациклина І₂ в стенках эндотелия, что может повышать риск тромбообразования. В высоких дозах проявляет также противовоспалительное, анальгетическое и жаропонижающее действие.

Фармакокинетика. После перорального приема быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте в кровь. Интенсивно метаболизируется, переходя на салициловую кислоту. Степень связывания с белками плазмы крови зависит от концентрации и составляет для ацетилсалициловой кислоты – 49 - 70%, для салициловой – 66 - 98%. Подвержен эффекту "первого прохождения" через печень, на 50% метаболизирующиесь с образованием глицинконъюгата салициловой кислоты, гентизиновой кислоты и её глицинконъюгата. Выведение проистекает почками. Ацекардин проникает через гематоэнцефалический барьер, спинномозговую жидкость и грудное молоко.

Показания к применению. Ишемическая болезнь сердца: стабильная и нестабильная стенокардия, острый инфаркт миокарда, вторичная профилактика инфаркта миокарда, тромбоза и эмболии после операций на сосудах (аортокоронарное шунтирования, чрескожная транслюминальна коронарная ангиопластика)- профилактика транзиторных нарушений мозгового кровообращения и ишемического инсульта.

Способ использования и дозы. Препарат применяют после еды, запивая ½- стакана жидкости.

При стабильной и нестабильной стенокардии, для профилактики тромбоза и эмболии после операций на сосудах, для профилактики нарушений мозгового кровообращения: по 1 - 3 таблетки Ацекардина (100 -300 мг ацетилсалициловой кислоты) в сутки. Для лучшей переносимости преимуществу предоставляют дозе – 1 таблетка в сутки. Оптимальный срок начала терапии после аортокоронарного шунтирования – через 24 часа с момента проведение операции.

При остром инфаркте миокарда: по 1 - 2 таблетки в сутки или по 3 таблетки (300 мг ацетилсалициловой кислоты) через день.

Препарат назначен для длительного приема, длительность терапии устанавливают индивидуально.

Побочное действие.

Со стороны системы кроветворения: нейтропения, тромбоцитопения, железодефицитная анемия (обусловлена невыявленными кровотечениями желудочно-кишечного тракта).

Со стороны центральной и периферической нервных систем: головная боль, головокружение, парестезии.

Со стороны системы пищеварения: боли в животе, микрогеморрагии в пищеварительном тракте, тошнота, рвота, диарея, редко – язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, в единичных случаях – нарушение функции печени, которые сопровождаются повышением уровня трансаминаз в крови.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, отек гортани, бронхиальная астма, которая возникает на использование ацетилсалициловой кислоты и также эозинофильный ринит, рецидивирующий полипоз носа, гиперпластический синусит.

Аллергические реакции: кожное высыпание, зуд, крапивница, в единичных случаях – реакции гиперчувствительности, тяжелые кожные реакции к развитию мультиморфной эритемы.

Другие: в единичных случаях – нарушение функции почек, гипогликемия.

Противопоказания Ацекардина. Пониженная функция свертываемости крови, геморрагический диатез, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в фазе обострение, розшаровуюча аневризма аорты, декомпенсированная сердечная недостаточность, геморрагический инсульт и риск его развития, гиперурикемия, нефролитиаз, беременность, период лактации, повышенная чувствительность к составляющим препарата и салицилатов.

Передозировка.

Симптомы: при легком отравлении (при приёме менее 150 мг /кг) – головокружение, шум в ушах, тошнота, рвота, общее недомогание, понос- при умеренном и тяжёлом отравлении (при приёме 150 - 300 мг /кг и выше) – ступор, судороги, кома, некардиогенный отек лёгких, резкая дегидратация, нарушение кислотно-щелочного баланса, почечная недостаточность, шок. При умеренной и тяжелой интоксикации необходима госпитализация не менее всего на 24 часа. Лечение: приостановки приема препарата, промывание желудка (если после приема препарата прошло не более 1 часа), прием активированного угля и слабительных средств, симптоматическая терапия, включая коррекцию кислотно-щелочного баланса. Специфического антидота нет.

Особенности использования. С осторожностью следует применять для лечения пациентов с отмеченными в анамнезе на гиперчувствительность к нестероидных противовоспалительных средств, бронхиальную астму, эрозивно-язвенные и воспалительные заболевания желудочно-кишечного тракта, нарушение функции почек, тяжёлые нарушение функции печени.

Не рекомендуется применять у детей для купирования лихорадочного синдрома при вирусной инфекции в связи со случаями гепатогенной энцефалопатии (синдрома Рея).

Частота появления дозозависимых побочных реакций со стороны пищеварительного тракта у пациентов со склонностью к ним может быть снижена путём проведение одновременной терапии антацидными или цитопротекторными средствами (ранитидин, Фамотидин, алмагель, препараты висмута).

Ацетилсалициловая кислота уменьшает выведение мочевой кислоты из организма, что может стать причиной острого приступа подагры в склонных к неё пациентов.

Больным сахарным диабетом необходимо учитывать, что прием ацетилсалициловой кислоты в отдельных случаях может приводить к гипогликемическому состояния вследствие торможения синтеза простагландинов и устранения их тормозящего влияния на высвобождение инсулина.

При необходимости хирургического (или стоматологического) вмешательства (в случаях, когда антиагрегационное действие не желательно) следует поставить в известность врача про применение препарата.

При проведении длительной терапии и/или применении Ацекардина в высоких дозах необходимый регулярный контроль кроветворения и уровня гемоглобина.

При применении препарата у пациентов пожилого возраста желательно снизить дозу до 2/3 от обыкновенной рекомендованной.

Препарат не применяют в период беременности. В период лечения препаратом кормление грудью необходимо прекратить.

Поскольку препарат может повлечь такие побочные явления, как головокружение и головная боль следует воздержаться от вождения автотранспортными средствами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Препарат усиливает действие антикоагулянтов (гепарина, производных кумарина и др.), потенцирует действие и побочные эффекты остальных нестероидных противовоспалительных и противоревматических средств, усиливает эффект пероральных гипогликемических препаратов (производных сульфонилмочевины), действие и побочные эффекты метотрексата, действие сульфаниламидов, трийодтиронина.

При одновременном приёме глюкокортикоидов или этанола и этанолсодержащих препаратов повышается риск развития желудочно-кишечных осложнений. Препарат повышает концентрацию дигоксина, барбитуратов и солей лития в плазме крови.

Препарат снижает клиническую эффективность антагонистов альдостерона (в том числе спиронолактона), петлевых диуретиков (в том числе фуросемида), гипотензивных препаратов, урикозурических препаратов (в том числе пробенецида и сульфинпиразона).

Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре 15 - 25°С. Срок годности – 2 года.

Упаковка. По 100 таблеток в контейнере- по 50 таблеток в контурной контурной упаковке.